| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ZM-226600 targets ATP-sensitive potassium channels (KATP), specifically Kir6 channels, which play critical roles in regulating cellular excitability. It is a potent KATP channel opener with an EC50 of 0.5 μM. By opening KATP channels, ZM-226600 hyperpolarizes cell membranes, reducing excitability in smooth muscle cells. This mechanism underlies its effects on bladder smooth muscle, making it effective for reducing overactive bladder.
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| 体外研究 (In Vitro) |
ZM226600（1 μM，30 分钟）可自动抑制阴道收缩[1]。体外实验表明，ZM-226600 是一种强效的 Kir6 (KATP) 通道开放剂，EC50 为 0.5 μM。它不具有抗雄激素特性，这使其与其他一些 KATP 通道开放剂有所区别。这些体外特性使得 ZM-226600 成为研究 KATP 通道功能及其在平滑肌生理学中作用的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
麻醉状态下，ZM226600（10-1000 nmol/kg，静脉注射）对心率的影响不大[1]。体内研究表明，ZM-226600在缓解膀胱过度活动症方面比羟丁宁更有效，且不具有匹那地尔所观察到的血管副作用。它对膀胱自发活动具有抑制作用。其作用持续时间短（约1小时）可能限制其在某些应用中的使用。这些体内研究结果支持其在治疗膀胱过度活动症和其他涉及平滑肌高兴奋性疾病方面的潜力。
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| 酶活实验 |
ZM-226600 的体外受体结合/离子通道活性测定包括测量其对 KATP 通道活性的影响。这可以通过膜片钳电生理技术在表达 KATP 通道（例如 Kir6.2/SUR1 或 Kir6.1/SUR2B）的细胞中进行评估。将化合物以不同浓度施加，并通过膜电位或电流的变化来测量通道活性。通道开放的 EC50 值由剂量反应曲线计算得出。放射性配体结合试验（使用标记的 KATP 通道调节剂）也可用于评估结合亲和力。
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| 细胞实验 |
ZM-226600 的体外细胞检测包括培养平滑肌细胞（例如膀胱平滑肌细胞），并用该化合物处理细胞以评估其对细胞兴奋性和收缩性的影响。细胞用不同浓度的 ZM-226600 处理，并使用荧光膜电位染料或膜片钳电生理技术测量膜电位。平滑肌收缩可通过离体膀胱条的组织浴实验进行评估。细胞活力采用 MTT 或 CellTiter-Glo 法进行评估。
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| 动物实验 |
ZM-226600 的体内动物研究已在膀胱过度活动症模型中进行。将 ZM-226600 口服或静脉注射给大鼠或其他动物，并通过膀胱测压或排尿行为测量来评估膀胱功能。监测该化合物对膀胱活动、血压和其他生理参数的影响。采用膀胱过度活动症模型的标准实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
ZM-226600 是一种短效化合物，作用持续时间约为 1 小时。其分子量为 373.35，分子式为 C16H14F3NO4S。该化合物可溶于 DMSO（浓度最高可达 100 mM），并可用于体内给药。临床前研究已提供了详细的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax 和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
ZM-226600 的毒性特征已在临床前研究中得到评估。与其他一些 KATP 通道开放剂不同，ZM-226600 没有匹那地尔所观察到的血管副作用，表明其具有更佳的心血管安全性。标准的毒理学评估包括对啮齿动物和犬进行急性及亚慢性毒性研究，终点指标包括临床症状、体重、临床病理学和组织病理学。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
N-[4-(苯磺酰基)苯基]-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基丙酰胺是一种苯胺类化合物。
ZM-226600 是一种研究用化合物，尚未获准用于临床。它是一种强效且选择性的 KATP 通道开放剂，EC50 为 0.5 μM。ZM-226600 作用时间短，不具有抗雄激素特性，并且在缓解膀胱过度活动症方面比奥昔布宁更有效，且没有匹那地尔的血管副作用。它是研究 KATP 通道功能和膀胱生理学的宝贵工具。 |
| 分子式 |
C16H14F3NO4S
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|---|---|
| 分子量 |
373.346
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| 精确质量 |
373.06
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| 元素分析 |
C, 51.47; H, 3.78; F, 15.27; N, 3.75; O, 17.14; S, 8.59
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| CAS号 |
147695-92-9
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| PubChem CID |
5240098
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.448g/cm3
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| 沸点 |
574.8ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
301.4ºC
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| 蒸汽压 |
4.72E-14mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.569
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| LogP |
3.925
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| tPSA |
91.85
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
573
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C(=O)NC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC=C2)(C(F)(F)F)O
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| InChi Key |
LJLXQHHFAKVTNP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H14F3NO4S/c1-15(22,16(17,18)19)14(21)20-11-7-9-13(10-8-11)25(23,24)12-5-3-2-4-6-12/h2-10,22H,1H3,(H,20,21)
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| 化学名 |
N-(4-Phenylsulfonylphenyl)-3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methylpropanamide
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| 别名 |
ZM-226600; ZM 226600; ZM226600;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~669.61 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6785 mL | 13.3923 mL | 26.7845 mL | |
| 5 mM | 0.5357 mL | 2.6785 mL | 5.3569 mL | |
| 10 mM | 0.2678 mL | 1.3392 mL | 2.6785 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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