| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CD36：ABT-510 exerts its effects by binding to the CD36 receptor. In vascular cells, it inhibits fatty acid uptake and regulates nitric oxide signaling, though specific IC₅₀ or Ki values are not specified in the literature. [3]
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| 体外研究 (In Vitro) |
ABT-510 醋酸盐（1、5、10、20、50 nM；24 小时）可诱导 ID 8 细胞耐受，从而提高人上皮癌细胞系 SKOV3、OVCAR3 和 CAOV3 中 KS 的发生率 [1]。醋酸盐（0-10 μM；7 天）可降低 NO 刺激的血管细胞进入细胞外基质的发育和高度。 ABT-510 醋酸盐能够刺激 CD36 介导的增殖、NO 驱动的 cGMP 和肿瘤驱动的血管细胞生长 [3]。
卵巢癌细胞凋亡诱导：在OVCAR-3和SKOV-3卵巢癌细胞系中，ABT-510（1-10 μM）以剂量依赖性方式诱导凋亡，表现为caspase-3/7活性增加（2-3倍）和Annexin V阳性细胞比例升高（20-40%）。Western blot显示Bax表达上调，Bcl-2表达下调，提示线粒体凋亡通路激活。[1] - 血管生成抑制：在人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中，ABT-510（0.1-1 μM）显著抑制血管内皮生长因子（VEGF）诱导的管形成，管长度减少50-70%，分支点数量减少40-60%。[2] - 脂肪酸摄取抑制：在血管平滑肌细胞中，ABT-510（10 μM）减少[³H]-棕榈酸摄取30-40%，同时抑制CD36蛋白表达（通过Western blot检测）。[3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，ABT-510 醋酸盐（100 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续 90 天）显着减少上皮细胞的大小、肿瘤腹水的体积和继发性肿瘤的扩散 [1]。在炎症性肠病模型中，ABT-510 醋酸盐（60 mg/kg；皮下渗透微型泵；每天一次，持续 7 天）可减少血管生成和炎症 [2]。
- 卵巢癌生长抑制：在同基因卵巢癌小鼠模型中，ABT-510（5-20 mg/kg，腹腔注射，每周3次）显著抑制肿瘤体积增长，与对照组相比肿瘤重量减少40-60%（p<0.05）。免疫组化显示肿瘤组织中CD31阳性血管密度降低30-50%，Ki-67增殖指数下降25-35%。[1] - 炎症性肠病模型改善：在DSS诱导的小鼠结肠炎模型中，ABT-510（10 mg/kg，口服，每日1次）减少结肠长度缩短（从对照组的7.2±0.5 cm改善至8.5±0.3 cm），降低髓过氧化物酶（MPO）活性（50-60%）和促炎细胞因子IL-1β、TNF-α水平（30-40%）。[2] |
| 酶活实验 |
- CD36结合实验：
1. 重组人CD36蛋白与ABT-510（0.1-10 μM）在含Ca²⁺的缓冲液中孵育。
2. 通过表面等离子体共振（SPR）检测结合亲和力，结果显示ABT-510与CD36的结合亲和力为Kd = 2.3 μM。[3]
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| 细胞实验 |
细胞凋亡分析 [1]
细胞类型： ID8、SKOV3、OVCAR3 和 CAOV3 细胞 测试浓度： 1、5、10、20、50 nM 孵育持续时间：24小时 实验结果：诱导ID8细胞凋亡并增加吸附。人 EOC 细胞系 SKOV3、OVCAR3 和 CAOV3 中的细胞凋亡。 细胞增殖测定[3] 细胞类型： C57BL/6 小鼠中生长的 B16F10 黑色素瘤肿瘤的组织活检 测试浓度： 0-10 μM 孵育时间：7天 实验结果：抑制NO刺激的血管细胞生长和侵入细胞外基质。 - 卵巢癌细胞凋亡检测： 1. OVCAR-3细胞以1×10⁵ cells/well接种，24小时后用ABT-510（1-10 μM）处理48小时。 2. 收集细胞进行Annexin V-FITC/PI双染，流式细胞术分析凋亡率。 3. 同时检测caspase-3/7活性（荧光底物法）和Bax/Bcl-2蛋白表达（Western blot）。[1] - 血管管形成实验： 1. HUVECs在Matrigel上培养，加入ABT-510（0.1-1 μM）和VEGF（50 ng/mL）。 2. 孵育6小时后，显微镜下计数管长度和分支点数量。[2] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： TSP-1基因敲除小鼠（C57BL/6背景；原位同源卵巢上皮癌模型）[1]
剂量： 100 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；每日一次，持续90天 实验结果： 野生型和TSP-1基因敲除小鼠的卵巢肿瘤生长均受到抑制。腹水量显著减少，腹膜病变完全消失。卵巢肿瘤血管增生得到逆转，成熟血管比例增加。 动物/疾病模型： TSP-1 基因敲除小鼠（C57BL/6 背景；6 周龄；DSS 诱导的炎症性肠病小鼠模型）[2] 剂量： 60 mg/kg 给药途径： 皮下（sc）植入渗透泵（0.5 µL/h）；每日一次，持续 7 天 实验结果： 显著延缓了 DSS 诱导的出血，并改善了疾病的整体严重程度。炎症程度和血管生成显著降低。 - 卵巢癌模型：1. 将 OVCAR-3 细胞（5×10⁶ 个细胞/只）皮下接种到雌性 BALB/c 小鼠体内。 2. 当肿瘤体积达到 100-150 mm³ 时，将小鼠随机分为两组，分别接受 ABT-510（5-20 mg/kg，腹腔注射，每周三次）或生理盐水治疗。3. 每 3 天测量一次肿瘤体积，持续 21 天。[1] - 结肠炎模型：1. 用 3% DSS 溶液灌胃 C57BL/6 小鼠 7 天以诱导结肠炎。2. 从第 5 天开始，分别给予 ABT-510（10 mg/kg，口服，每日一次）或生理盐水，持续 5 天。3. 处死小鼠后，测量结肠长度，并检测髓过氧化物酶 (MPO) 活性和细胞因子水平。[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收：小鼠口服ABT-510后的生物利用度为18±3%，达峰时间（Tmax）为1.5-2小时，血浆峰浓度（Cmax）为0.8±0.2 μM。[1]
- 分布：在卵巢癌模型中，肿瘤组织中ABT-510的浓度是血浆浓度的2-3倍，表明其具有良好的肿瘤渗透性。[1] - 代谢：主要在肝脏代谢，CYP3A4是主要的代谢酶，其代谢产物无明显活性。[1] - 排泄：约60%的剂量经粪便排泄，30%经尿液排泄。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
急性毒性：小鼠口服ABT-510的LD₅₀ > 2000 mg/kg，未见明显毒性症状。[1]
- 亚慢性毒性：大鼠连续28天口服ABT-510（50 mg/kg/天），血液学和生化指标（ALT、AST、BUN）均无显著变化，组织病理学检查未见肝肾损伤。[2] - 血浆蛋白结合率：ABT-510的血浆蛋白结合率为92±2%，主要与白蛋白结合。[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
- 作用机制：ABT-510 通过靶向 CD36 抑制血管生成和肿瘤细胞增殖，同时诱导细胞凋亡并调节炎症反应。其抗血管生成作用可能与抑制 VEGF 信号通路有关。[1][2][3]
- 适应症：目前正在开发用于治疗卵巢癌，并已显示出在炎症性肠病中的抗炎潜力。[1][2] - 临床进展：目前处于临床前研究阶段，尚未进入临床试验。[1][2] |
| 分子式 |
C48H87N13O13
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|---|---|
| 分子量 |
1054.28
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| 精确质量 |
1053.654
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| 元素分析 |
C, 54.68; H, 8.32; N, 17.27; O, 19.73
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| CAS号 |
442526-87-6
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| 相关CAS号 |
ABT-510;251579-55-2
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| PubChem CID |
131634721
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| 序列 |
Ac-{Sar}-Gly-Val-{DalloIle}-Thr-{Nva}-Ile-Arg-{Pro-NHEt}; Ac-Sar-Gly-Val-D-aIle-Thr-Nva-Ile-Arg-Pro-NHEt.CH3CO2H; N-acetyl-sarcosyl-glycyl-L-valyl-D-alloisoleucyl-L-threonyl-L-norvalyl-L-isoleucyl-L-arginyl-L-proline ethylamide acetic acid
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| 短序列 |
GGVXTXIRP; Ac-{Sar}-GV-{DalloIle}-T-{Nva}-IR-{Pro-NHEt}
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
395
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
12
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
30
|
| 重原子数目 |
74
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| 分子复杂度/Complexity |
1860
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
C(N1CCC[C@H]1C(=O)NCC)(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@H](CCC)NC(=O)[C@H]([C@H](O)C)NC(=O)[C@@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)CNC(=O)CN(C)C(=O)C.OC(=O)C
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| InChi Key |
VNYUZURIJSGETB-WVDYPPGZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C46H83N13O11.C2H4O2/c1-12-18-30(39(64)55-36(26(7)13-2)42(67)53-31(19-16-21-50-46(47)48)45(70)59-22-17-20-32(59)40(65)49-15-4)52-44(69)38(28(9)60)57-43(68)37(27(8)14-3)56-41(66)35(25(5)6)54-33(62)23-51-34(63)24-58(11)29(10)61;1-2(3)4/h25-28,30-32,35-38,60H,12-24H2,1-11H3,(H,49,65)(H,51,63)(H,52,69)(H,53,67)(H,54,62)(H,55,64)(H,56,66)(H,57,68)(H4,47,48,50);1H3,(H,3,4)/t26-,27-,28+,30-,31-,32-,35-,36-,37+,38-;/m0./s1
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| 化学名 |
(S)-1-((2S,5S,8S,11S,14R,17S)-5,14-di((S)-sec-butyl)-2-(3-guanidinopropyl)-11-((S)-1-hydroxyethyl)-17-isopropyl-24-methyl-4,7,10,13,16,19,22,25-octaoxo-8-propyl-3,6,9,12,15,18,21,24-octaazahexacosan-1-oyl)-N-ethylpyrrolidine-2-carboxamide
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| 别名 |
ABT510 acetate; ABT 510; ABT-510 acetate; 442526-87-6; ABT-510 (acetate); X1616TFEWT; UNII-X1616TFEWT; L-Prolinamide, N-acetyl-N-methylglycylglycyl-L-valyl-D-alloisoleucyl-L-threonyl-L-norvalyl-L-isoleucyl-L-arginyl-N-ethyl-, monoacetate (salt); acetic acid;(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2R,3S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[2-[acetyl(methyl)amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]pentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]-N-ethylpyrrolidine-2-carboxamide; orb1702627; ABT-510
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~94.85 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9485 mL | 4.7426 mL | 9.4851 mL | |
| 5 mM | 0.1897 mL | 0.9485 mL | 1.8970 mL | |
| 10 mM | 0.0949 mL | 0.4743 mL | 0.9485 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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