规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
在人上皮癌细胞系 SKOV3、OVCAR3 和 CAOV3 中,ABT-510(1、5、10、20 和 50 nM;24 小时)可诱导 ID 8 细胞癌,并且(50 nM,24 小时)会增加 ID 8 细胞癌的发生率。肝癌 [ABT-510(0-10 μM;7 天)抑制 NO 刺激的血管细胞进入细胞外基质的生长和高度]。 ABT-510 能够抑制 NO 驱动的 cGMP 背景和肿瘤驱动的血管细胞增殖 [3]。
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体内研究 (In Vivo) |
ABT-510(100 mg/kg;腹腔注射;每天一次,持续 90 天)可显着降低小鼠继发性肿瘤的大小、体积和扩散以及体内细胞发光 [1]。在炎症性肠病模型中,-510(60 mg/kg;皮下微型泵;每天一次,持续 7 天)可减少血管生成和炎症 [2]。
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细胞实验 |
细胞凋亡分析 [1]
细胞类型: ID8、SKOV3、OVCAR3 和 CAOV3 细胞 测试浓度: 1、5、10、20、50nM 孵育持续时间:24小时 实验结果:ID8人EOC细胞系SKOV3、OVCAR3和CAOV3中诱导细胞凋亡增加。 细胞凋亡分析[3] 细胞类型: C57BL/6 小鼠中生长的 B16F10 黑色素瘤肿瘤的组织活检 测试浓度: 0 -10 μM 孵育时间:7天 实验结果:抑制NO刺激的血管细胞向细胞外基质的生长和侵袭。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: TSP-1-Null mice (C57BL/6 background; orthotopic, syngeneic model of epithelial ovarian cancer) [1].
Doses: 100 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; one time/day for 90 days Experimental Results: diminished ovarian tumor growth in wild-type and TSP-1 null mice. The amount of ascites is Dramatically diminished and the formation of peritoneal lesions is completely eliminated. Reversal of ovarian tumor hypervascularization and increased proportion of mature vessels. Animal/Disease Models: TSP-1-Null mice (C57BL/6 background; 6 weeks old; DSS-induced inflammatory bowel disease mouse model) [2]. Doses: 60 mg/kg Route of Administration: subcutaneously (sc) (sc) implanted osmotic minipump (0.5 μL/h); one time/day for 7 days Experimental Results: Dramatically delayed DSS-induced bleeding and improved overall disease severity. Inflammation grade and angiogenesis were Dramatically diminished |
参考文献 |
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其他信息 |
ABT-510 is a peptide mimetic of thrombospondin-1 (TSP-1), blocks angiogenesis in vitro and in vivo, and slows tumor growth. It is developed by Abbott Laboratories for the treatment of Solid Tumors, Lymphoma and Melanoma.
TSP-1 Mimetic ABT-510 is a synthetic peptide that mimics the anti-angiogenic activity of the endogenous protein thrombospondin-1 (TSP-1). ABT-510 inhibits the actions of several pro-angiogenic growth factors important to tumor neovascularization; these pro-angiogenic growth factors include vascular endothelial growth factor (VEGF), basic fibroblast growth factor (bFGF)), hepatocyte growth factor (HGF), and interleukin 8 (IL-8). (NCI04) Drug Indication Investigated for use/treatment in lymphoma (unspecified), melanoma, and solid tumors. Mechanism of Action ABT-510 is a synthetic peptide that mimics the anti-angiogenic activity of the naturally occurring protein, thrombospondin-1 (TSP-1). Angiogenesis is the process of new blood vessel formation. ABT-510 blocks the actions of multiple pro-angiogenic growth factors known to play a role in cancer related blood vessel growth, such as VEGF, bFGF, HGF, and IL-8. ABT-510 is the first compound with this mechanism of action to be studied. |
分子式 |
C46H83N13O11.C2HF3O2
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分子量 |
1108.253
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精确质量 |
993.634
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CAS号 |
251579-55-2
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相关CAS号 |
ABT-510 acetate;442526-87-6
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PubChem CID |
6918562
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序列 |
GGVXTXIRP
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外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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LogP |
2.065
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tPSA |
358.05
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氢键供体(HBD)数目 |
11
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氢键受体(HBA)数目 |
12
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可旋转键数目(RBC) |
30
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重原子数目 |
70
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分子复杂度/Complexity |
1830
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定义原子立体中心数目 |
10
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SMILES |
CCC[C@H](NC([C@@H](NC(C(NC([C@@H](NC(CNC(CN(C(C)=O)C)=O)=O)C(C)C)=O)[C@H](CC)C)=O)[C@H](O)C)=O)C(N[C@H](C(N[C@H](C(N1CCC[C@H]1C(NCC)=O)=O)CCCNC(N)=N)=O)[C@H](CC)C)=O
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InChi Key |
RIWLPSIAFBLILR-WVNGMBSFSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C46H83N13O11/c1-12-18-30(39(64)55-36(26(7)13-2)42(67)53-31(19-16-21-50-46(47)48)45(70)59-22-17-20-32(59)40(65)49-15-4)52-44(69)38(28(9)60)57-43(68)37(27(8)14-3)56-41(66)35(25(5)6)54-33(62)23-51-34(63)24-58(11)29(10)61/h25-28,30-32,35-38,60H,12-24H2,1-11H3,(H,49,65)(H,51,63)(H,52,69)(H,53,67)(H,54,62)(H,55,64)(H,56,66)(H,57,68)(H4,47,48,50)/t26-,27-,28+,30-,31-,32-,35-,36-,37+,38-/m0/s1
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化学名 |
(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2R,3S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[2-[acetyl(methyl)amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]pentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]-N-ethylpyrrolidine-2-carboxamide
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别名 |
ABT 510; ABT510; ABT-510
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 0.9023 mL | 4.5116 mL | 9.0232 mL | |
5 mM | 0.1805 mL | 0.9023 mL | 1.8046 mL | |
10 mM | 0.0902 mL | 0.4512 mL | 0.9023 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。