| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CD36：ABT-510 exerts its effects by binding to the CD36 receptor. In vascular cells, it inhibits fatty acid uptake and regulates nitric oxide signaling, though specific IC₅₀ or Ki values are not specified in the literature. [3]
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| 体外研究 (In Vitro) |
- 卵巢癌细胞凋亡诱导：在OVCAR-3和SKOV-3卵巢癌细胞系中，ABT-510（1-10 μM）以剂量依赖性方式诱导凋亡，表现为caspase-3/7活性增加（2-3倍）和Annexin V阳性细胞比例升高（20-40%）。Western blot显示Bax表达上调，Bcl-2表达下调，提示线粒体凋亡通路激活。[1]
- 血管生成抑制：在人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中，ABT-510（0.1-1 μM）显著抑制血管内皮生长因子（VEGF）诱导的管形成，管长度减少50-70%，分支点数量减少40-60%。[2] - 脂肪酸摄取抑制：在血管平滑肌细胞中，ABT-510（10 μM）减少[³H]-棕榈酸摄取30-40%，同时抑制CD36蛋白表达（通过Western blot检测）。[3] 在人上皮癌细胞系 SKOV3、OVCAR3 和 CAOV3 中，ABT-510（1、5、10、20 和 50 nM；24 小时）可诱导 ID 8 细胞癌，并且（50 nM，24 小时）会增加 ID 8 细胞癌的发生率。肝癌 [ABT-510（0-10 μM；7 天）抑制 NO 刺激的血管细胞进入细胞外基质的生长和高度]。 ABT-510 能够抑制 NO 驱动的 cGMP 背景和肿瘤驱动的血管细胞增殖 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 卵巢癌生长抑制：在同基因卵巢癌小鼠模型中，ABT-510（5-20 mg/kg，腹腔注射，每周3次）显著抑制肿瘤体积增长，与对照组相比肿瘤重量减少40-60%（p<0.05）。免疫组化显示肿瘤组织中CD31阳性血管密度降低30-50%，Ki-67增殖指数下降25-35%。[1]
- 炎症性肠病模型改善：在DSS诱导的小鼠结肠炎模型中，ABT-510（10 mg/kg，口服，每日1次）减少结肠长度缩短（从对照组的7.2±0.5 cm改善至8.5±0.3 cm），降低髓过氧化物酶（MPO）活性（50-60%）和促炎细胞因子IL-1β、TNF-α水平（30-40%）。[2] ABT-510（100 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续 90 天）可显着降低小鼠继发性肿瘤的大小、体积和扩散以及体内细胞发光 [1]。在炎症性肠病模型中，-510（60 mg/kg；皮下微型泵；每天一次，持续 7 天）可减少血管生成和炎症 [2]。 |
| 酶活实验 |
CD36结合实验：
1. 重组人CD36蛋白与ABT-510（0.1-10 μM）在含Ca²⁺的缓冲液中孵育。
2. 通过表面等离子体共振（SPR）检测结合亲和力，结果显示ABT-510与CD36的结合亲和力为Kd = 2.3 μM。[3]
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| 细胞实验 |
细胞凋亡分析 [1]
细胞类型： ID8、SKOV3、OVCAR3 和 CAOV3 细胞 测试浓度： 1、5、10、20、50nM 孵育持续时间：24小时 实验结果：ID8人EOC细胞系SKOV3、OVCAR3和CAOV3中诱导细胞凋亡增加。 细胞凋亡分析[3] 细胞类型： C57BL/6 小鼠中生长的 B16F10 黑色素瘤肿瘤的组织活检 测试浓度： 0 -10 μM 孵育时间：7天 实验结果：抑制NO刺激的血管细胞向细胞外基质的生长和侵袭。 - 卵巢癌细胞凋亡检测： 1. OVCAR-3细胞以1×10⁵ cells/well接种，24小时后用ABT-510（1-10 μM）处理48小时。 2. 收集细胞进行Annexin V-FITC/PI双染，流式细胞术分析凋亡率。 3. 同时检测caspase-3/7活性（荧光底物法）和Bax/Bcl-2蛋白表达（Western blot）。[1] - 血管管形成实验： 1. HUVECs在Matrigel上培养，加入ABT-510（0.1-1 μM）和VEGF（50 ng/mL）。 2. 孵育6小时后，显微镜下计数管长度和分支点数量。[2] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： TSP-1 基因敲除小鼠（C57BL/6 背景；原位同源卵巢上皮癌模型）[1]。
剂量： 100 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；每日一次，持续 90 天 实验结果： 野生型和 TSP-1 基因敲除小鼠的卵巢肿瘤生长均受到抑制。腹水量显著减少，腹膜病变完全消失。卵巢肿瘤血管增生得到逆转，成熟血管比例增加。 动物/疾病模型： TSP-1 基因敲除小鼠（C57BL/6 背景；6 周龄；DSS 诱导的炎症性肠病小鼠模型）[2]。 剂量： 60 mg/kg 给药途径： 皮下注射（sc）植入渗透泵（0.5 μL/h）；每日一次，持续7天 实验结果： 显著延缓了DSS诱导的出血，并改善了疾病的整体严重程度。炎症程度和血管生成显著降低。 - 卵巢癌模型：1. 将OVCAR-3细胞（5×10⁶个细胞/只）皮下接种到雌性BALB/c小鼠体内。2. 当肿瘤体积达到100-150 mm³时，将小鼠随机分为两组，分别接受ABT-510（5-20 mg/kg，腹腔注射，每周三次）或生理盐水注射。3. 每3天测量一次肿瘤体积，持续21天。 [1] - 结肠炎模型：1. 将C57BL/6小鼠连续7天灌胃3% DSS溶液以诱导结肠炎。2. 从第5天开始，分别给予ABT-510（10 mg/kg，口服，每日一次）或载体对照，持续5天。3. 处死小鼠后，测量结肠长度，并检测髓过氧化物酶（MPO）活性和细胞因子水平。[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收：小鼠口服ABT-510后的生物利用度为18±3%，达峰时间（Tmax）为1.5-2小时，血浆峰浓度（Cmax）为0.8±0.2 μM。[1]
- 分布：在卵巢癌模型中，肿瘤组织中ABT-510的浓度是血浆浓度的2-3倍，表明其具有良好的肿瘤渗透性。[1] - 代谢：主要在肝脏代谢，CYP3A4是主要的代谢酶，其代谢产物无明显活性。[1] - 排泄：约60%的剂量经粪便排泄，30%经尿液排泄。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
急性毒性：小鼠口服ABT-510的LD₅₀ > 2000 mg/kg，未见明显毒性症状。[1]
- 亚慢性毒性：大鼠连续28天口服ABT-510（50 mg/kg/天），血液学和生化指标（ALT、AST、BUN）均无显著变化，组织病理学检查未见肝肾损伤。[2] - 血浆蛋白结合率：ABT-510的血浆蛋白结合率为92±2%，主要与白蛋白结合。[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
作用机制：ABT-510 通过靶向 CD36 抑制血管生成和肿瘤细胞增殖，同时诱导细胞凋亡并调节炎症反应。其抗血管生成作用可能与抑制 VEGF 信号通路有关。[1][2][3] 适应症：目前正在开发用于治疗卵巢癌，并已显示出在炎症性肠病中的抗炎潜力。[1][2] 临床进展：目前处于临床前研究阶段，尚未进入临床试验。[1][2] ABT-510 是一种血小板反应蛋白-1 (TSP-1) 的肽模拟物，可在体外和体内阻断血管生成并减缓肿瘤生长。它由雅培公司研发，用于治疗实体瘤、淋巴瘤和黑色素瘤。
TSP-1 模拟物 ABT-510 是一种合成肽，可模拟内源性蛋白血小板反应蛋白-1 (TSP-1) 的抗血管生成活性。ABT-510 可抑制多种对肿瘤新生血管形成至关重要的促血管生成生长因子的作用；这些促血管生成生长因子包括血管内皮生长因子 (VEGF)、碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF)、肝细胞生长因子 (HGF) 和白细胞介素 8 (IL-8)。 (NCI04) 药物适应症 已研究用于治疗淋巴瘤（未具体说明）、黑色素瘤和实体瘤。 作用机制 ABT-510 是一种合成肽，可模拟天然存在的蛋白质血小板反应蛋白-1 (TSP-1) 的抗血管生成活性。血管生成是指新血管形成的过程。ABT-510 可阻断多种已知在癌症相关血管生长中发挥作用的促血管生成生长因子的作用，例如 VEGF、bFGF、HGF 和 IL-8。ABT-510 是首个研究具有此作用机制的化合物。 |
| 分子式 |
C46H83N13O11.C2HF3O2
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|---|---|
| 分子量 |
1108.253
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| 精确质量 |
993.634
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| 元素分析 |
C, 55.57; H, 8.41; N, 18.31; O, 17.70
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| CAS号 |
251579-55-2
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| 相关CAS号 |
ABT-510 acetate; 442526-87-6
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| PubChem CID |
6918562
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| 序列 |
GGVXTXIRP
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
2.065
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| tPSA |
358.05
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| 氢键供体(HBD)数目 |
11
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
|
| 可旋转键数目(RBC) |
30
|
| 重原子数目 |
70
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| 分子复杂度/Complexity |
1830
|
| 定义原子立体中心数目 |
10
|
| SMILES |
CCC[C@H](NC([C@@H](NC(C(NC([C@@H](NC(CNC(CN(C(C)=O)C)=O)=O)C(C)C)=O)[C@H](CC)C)=O)[C@H](O)C)=O)C(N[C@H](C(N[C@H](C(N1CCC[C@H]1C(NCC)=O)=O)CCCNC(N)=N)=O)[C@H](CC)C)=O
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| InChi Key |
RIWLPSIAFBLILR-WVNGMBSFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C46H83N13O11/c1-12-18-30(39(64)55-36(26(7)13-2)42(67)53-31(19-16-21-50-46(47)48)45(70)59-22-17-20-32(59)40(65)49-15-4)52-44(69)38(28(9)60)57-43(68)37(27(8)14-3)56-41(66)35(25(5)6)54-33(62)23-51-34(63)24-58(11)29(10)61/h25-28,30-32,35-38,60H,12-24H2,1-11H3,(H,49,65)(H,51,63)(H,52,69)(H,53,67)(H,54,62)(H,55,64)(H,56,66)(H,57,68)(H4,47,48,50)/t26-,27-,28+,30-,31-,32-,35-,36-,37+,38-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2R,3S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[2-[acetyl(methyl)amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]pentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]-N-ethylpyrrolidine-2-carboxamide
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| 别名 |
ABT 510; ABT510; ABT-510 TFA; 251579-55-2; ABT 510 TFA; CRR8E37XOB; (2S)-1-[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2R,3S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[2-[acetyl(methyl)amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]pentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]-N-ethylpyrrolidine-2-carboxamide; ABT-526; DTXSID80870283; L-Prolinamide, N-acetyl-N-methylglycylglycyl-L-valyl-D-alloisoleucyl-L-threonyl-L-norvalyl-L-isoleucyl-L-arginyl-N-ethyl-; ABT-510
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9023 mL | 4.5116 mL | 9.0232 mL | |
| 5 mM | 0.1805 mL | 0.9023 mL | 1.8046 mL | |
| 10 mM | 0.0902 mL | 0.4512 mL | 0.9023 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
RMC-5127
Degarelix acetate hydrate
DDO-2728
Vatalanib hydrochloride (Vatalanib hydrochloride; PTK787 hydrochloride; ZK-222584 hydrochloride; CGP-797870 hydrochloride)
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463611831
