| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Anti-aging peptide
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：Dolutegravir(S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 整合酶催化的链转移，50% 抑制浓度 (IC50) 为 2.7 nM。 S/GSK1349572 以类似的效力抑制体外 HIV 整合反应链转移步骤和细胞中的 HIV 复制。该抑制剂对受感染细胞中的总病毒 DNA 合成没有影响，但会阻止病毒 DNA 整合到宿主 DNA 中，其效力与其抗病毒作用相同。激酶测定：S/GSK1349572 和其他 INI 的抑制效力是在一条链中测量的使用重组 HIV 整合酶进行转移测定。通过将 2 μM 纯化重组整合酶与 0.66 μM 生物素化供体 DNA-4 mg/mL 链霉亲和素包被的 SPA 珠在 25 mM 吗啉丙磺酸钠中孵育，形成整合酶和生物素化预处理供体 DNA 链霉亲和素包被的 SPA 珠的复合物酸 (MOPS) (pH 7.2)、23 mM NaCl 和 10 mM MgCl2，在 37 °C 下处理 5 分钟。将这些珠子离心并与稀释的 INI 在 37 °C 下预孵育 60 分钟。然后添加 3H 标记的目标 DNA 底物，使底物终浓度为 7 nM，链转移反应混合物在 37 °C 下孵育 25 至 45 分钟，这使得供体 DNA 的链转移线性增加放射性标记的靶 DNA。使用 Wallac MicroBeta 闪烁板读数器读取信号。细胞测定：以 500000 或 600000 /mL 的密度呈指数生长的 MT-4 细胞被 HIV-1 IIIB 株感染，病毒感染复数为 0.001，或 50% 组织培养感染剂量为 4 至 10。然后在不同浓度的 S/GSK1349572 存在下等分到 96 孔板中。孵育 4 或 5 天后，通过细胞活力测定确定抗病毒活性，该测定使用 CellTiter-Glo 发光试剂测量生物发光，或使用黄色四唑 MTT 试剂测量 560 和 690 nm 处的吸光度 [3-(4,5-二甲基-2-噻唑基)-2,5-二苯基溴化四唑]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当以溶液形式给药时，多替拉韦的生物利用度较高，但当以混悬液形式给药时，其生物利用度受到溶出速率或溶解度的限制。多替拉韦是小鼠、大鼠和猴子体内的主要循环成分，直接醚葡萄糖醛酸化被证明是主要的生物转化途径。多替拉韦主要通过粪便消除，或者不被吸收，或者通过葡糖苷酸或葡萄糖缀合物的水解。
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| 动物实验 |
male Crl:CD (SD) rats, cynomolgus monkeys; Formulated as a solution in N,N-dimethylacetamide and diluted with 50 Mm N-methylglucamine in 3% mannitol; mg/kg for i.v.; 5, 50, 100, and 250 mg/kg(rats, oral); 3, 10, and 50 mg/kg(monkeys, oral); oral or i.v.
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| 参考文献 |
AIDS.2010 Nov 13;24(17):2753-5;Antimicrob Agents Chemother.2011 Feb;55(2):813-21;Antivir Chem Chemother.2015 Apr;24(2):72-6;Xenobiotica.2015 Jan;45(1):60-70.
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| 其他信息 |
Ageing, a basic biological process seen in all living creatures, is not preventable. Surgical and topical modalities have been invented and substances were applied topically to alter the ageing process. Peptides and proteins, frequently used for this purpose, were categorized into four groups: signal peptides, enzyme-inhibitor peptides, neurotransmitter-inhibitor peptides and carrier peptides. We comprehensively review eligible studies -including controlled ex vivo or in vivo efficacy studies on any topical peptide or protein that has been administered to treat signs and symptoms of ageing.[1]
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| 分子式 |
C27H38N4O7
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|---|---|
| 分子量 |
530.613227367401
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| 精确质量 |
530.274
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| CAS号 |
928006-88-6
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| 相关CAS号 |
1051375-19-9(sodium);
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| PubChem CID |
91936941
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
913.0±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
506.0±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.582
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| LogP |
1.34
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| tPSA |
156 Ų
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
887
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C([C@@H]1CCCN1C(=O)C)(N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)O)CC(C)C)CC1C=CC(O)=CC=1)=O
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| InChi Key |
KQEQPUBSXXOUGC-MLCQCVOFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H38N4O7/c1-16(2)14-21(27(37)38)29-24(34)20(15-18-8-10-19(33)11-9-18)28-25(35)22-6-4-13-31(22)26(36)23-7-5-12-30(23)17(3)32/h8-11,16,20-23,33H,4-7,12-15H2,1-3H3,(H,28,35)(H,29,34)(H,37,38)/t20-,21-,22-,23-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-1-acetylpyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoic acid
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| 别名 |
GSK-1349572A; GSK1349572 sodium; Acetyl tetrapeptide-11; 928006-88-6; Acetyltetrapeptide 11; Ac-pro-pro-tyr-leu; UNII-0R3VC3BV8I; 0R3VC3BV8I; Acetyl tetrapeptide-11 [INCI]; (2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-1-acetylpyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoic acid; .GSK-1349572 sodium; GSK 1349572 sodium; Dolutegravir Sodium
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO:>4.4 mg/mL; < 12.6 mg/mL
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8846 mL | 9.4231 mL | 18.8462 mL | |
| 5 mM | 0.3769 mL | 1.8846 mL | 3.7692 mL | |
| 10 mM | 0.1885 mL | 0.9423 mL | 1.8846 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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