Albendazole D3

别名: BI020阿苯达唑-D3标准品;阿苯哒唑-D3;阿苯达唑-d3(甲氧基-d3);阿苯达唑-D3标准品;氘代阿苯达唑 标准品;阿苯达唑-D3氘代;阿苯达唑-D3氘代内标
目录号: V33130 纯度: ≥98%
阿苯达唑-d3 是阿苯达唑的氘标记形式,阿苯达唑是一种苯并咪唑化合物,可以对抗蠕虫感染。
Albendazole D3 CAS号: 1353867-92-1
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
25mg
100mg
Other Sizes

Other Forms of Albendazole D3:

  • Albendazole sulfone-d7
  • Albendazole-d7 (SKF-62979-d7)
  • Albendazole sulfone (阿苯达唑砜)
  • Albendazole sulfoxide-d7 (Ricobendazole-d7; Albendazole oxide-d7)
  • 阿苯哒唑
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
阿苯达唑-d3 是阿苯达唑的氘标记形式,阿苯达唑是一种苯并咪唑化合物,可以对抗蠕虫感染。
生物活性&实验参考方法
体内研究 (In Vivo)
在自然或人工感染的绵羊和牛中,单次口服 2.5–10 mg/kg 的 Albendazole 可清除 94–100% 的胃肠道线虫(皱胃中的 Haemonchus, Ostertagia, Trichostrongylus;肠道中的 Strongyloides, Nematodirus, Cooperia, Bunostomum, Trichostrongylus, Capillaria, Oesophagostomum, Chabertia),在 10 mg/kg 剂量下可将 Trichuris 减少 85%。
在人工感染肺线虫(Dictyocaulus)的绵羊和牛中,单次口服 5 mg/kg 可清除 84–100% 的虫体。
在自然感染绦虫(Moniezia)的绵羊中,单次口服 10 mg/kg 可将虫体负荷减少 100%。
在人工感染肝片形吸虫(Fasciola hepatica)囊蚴的绵羊中,单次口服 10 mg/kg 可清除 99% 的吸虫。
初步实验表明,类似低剂量对猪、马和鸡的各种蠕虫也有效。
小鼠口服感染猪蛔虫卵后,在其日粮中添加 0.05% 的 Albendazole 预防性饲喂 11 天,可保护其免受移行幼虫的致死效应。
在犬中,单次口服 250 mg/kg 对犬弓首蛔虫极有效,但对犬钩口线虫仅略有活性。以 50 mg/kg 的剂量给药 3 天对两种蠕虫完全有效。[1]
细胞实验
对自然或人工感染各种蠕虫的绵羊和牛,以单次口服方式给予悬浮于未指明溶媒中的 Albendazole,剂量范围为:胃肠道线虫 2.5–10 mg/kg,肺线虫(Dictyocaulus)5 mg/kg,绦虫(Moniezia)和肝片形吸虫(Fasciola hepatica)10 mg/kg。
人工感染肝片形吸虫囊蚴的绵羊,在感染显症后以单次口服 10 mg/kg 的剂量进行治疗。
小鼠连续 2 天每天口服感染 50,000 个猪蛔虫胚胎卵,随后预防性饲喂含 0.05% Albendazole 的日粮 11 天。
犬以单次口服 250 mg/kg 或每天 50 mg/kg 连续 3 天的方案给药,以评估其对犬弓首蛔虫和犬钩口线虫的效果。
通过尸检时虫体计数减少来评估疗效。[1]
动物实验
自然感染或人工感染各种蠕虫的绵羊和牛,分别单次口服阿苯达唑(溶于未指明的载体中),剂量范围为:胃肠道线虫2.5~10 mg/kg,肺线虫(网状线虫)5 mg/kg,绦虫(莫尼茨绦虫)和肝吸虫(肝片吸虫)10 mg/kg。人工感染肝片吸虫囊蚴的绵羊,在感染显现后,单次口服10 mg/kg的阿苯达唑。小鼠连续2天,每天口服50,000个猪蛔虫胚卵,然后预防性饲喂含0.05%阿苯达唑的饲料11天。犬单次口服250 mg/kg的阿苯达唑。或以 50 mg/kg/天的剂量连续服用 3 天,用于评估其对犬弓蛔虫和犬钩虫的疗效。
疗效通过尸检时虫体数量的减少来评估。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
大鼠口服阿苯达唑的LD50为2.40 g/kg(95%置信区间:1.55至3.25 g/kg)。
绵羊口服剂量高达100 mg/kg时未观察到不良反应。
绵羊无法耐受单次500 mg/kg的剂量。
据称,该化合物的毒性和致畸性研究正在进行中。[1]
参考文献

[1]. Anthelmintic activity of albendazole against liver flukes, tapeworms., lung and gastrointestinal roundworms. Experientia. 1976 Jun 15;32(6):702-3.

其他信息
阿苯达唑是一种新型的苯并咪唑类驱虫药衍生物,化学名称为[5-(丙基硫代)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯。它是一种稳定的白色无味粉末,熔点为214–215°C,并会分解。它不溶于水,微溶于大多数有机溶剂。据报道,它是首个对威胁家畜的主要蠕虫寄生虫(线虫、绦虫、吸虫)均具有良好疗效的驱虫药。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C12H12D3N3O2S
分子量
268.350
精确质量
268.107
CAS号
1353867-92-1
相关CAS号
Albendazole;54965-21-8;Albendazole-d7;1287076-43-0
PubChem CID
71312574
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
2.9
tPSA
92.3
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
18
分子复杂度/Complexity
291
定义原子立体中心数目
0
SMILES
[2H]C([2H])([2H])OC(=O)Nc1[nH]c2ccc(cc2n1)SCCC
InChi Key
HXHWSAZORRCQMX-BMSJAHLVSA-N
InChi Code
InChI=1S/C12H15N3O2S/c1-3-6-18-8-4-5-9-10(7-8)14-11(13-9)15-12(16)17-2/h4-5,7H,3,6H2,1-2H3,(H2,13,14,15,16)/i2D3
化学名
trideuteriomethyl N-(6-propylsulfanyl-1H-benzimidazol-2-yl)carbamate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7265 mL 18.6324 mL 37.2648 mL
5 mM 0.7453 mL 3.7265 mL 7.4530 mL
10 mM 0.3726 mL 1.8632 mL 3.7265 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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