| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Allopurinol sodium targets xanthine oxidase, a key enzyme in the purine metabolism pathway that catalyzes the oxidation of hypoxanthine to xanthine and xanthine to uric acid. By inhibiting xanthine oxidase, allopurinol sodium reduces the production of uric acid, the end product of purine metabolism. This mechanism is the basis for its use in the treatment of gout and hyperuricemia. The compound is a structural isomer of hypoxanthine, allowing it to competitively inhibit xanthine oxidase. Its sodium salt form offers improved aqueous solubility for research and pharmaceutical applications.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在HFF和HUVEC细胞中，别嘌醇钠（0、10、100、1000 µg/ml；17小时）可降低HIF-1α和HIF-2α蛋白的表达[5]。别嘌醇钠（0、10、100或1000 µg/ml；24小时）可减弱HUVEC细胞的血管生成特性[5]。体外实验表明，别嘌醇钠对黄嘌呤氧化酶具有强效抑制作用，IC50值为7.82 ± 0.12 μM。该化合物可抑制黄嘌呤转化为尿酸，这可通过使用纯化的黄嘌呤氧化酶或细胞裂解液进行酶活性测定来评估。其活性呈浓度依赖性，有效浓度在微摩尔范围内。在基于细胞的实验中，别嘌醇钠可减少尿酸的生成，并可能调节氧化应激。人们还研究了它对细胞活力和信号通路的影响。
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| 体内研究 (In Vivo) |
别嘌醇钠（39 mg/kg；口服；每日一次，持续 21 天）在大鼠中显示出抗抑郁作用[3]。别嘌醇钠（10-400 mg/kg；腹腔注射）在小鼠中具有镇痛作用[4]。体内研究已在动物模型中探讨了别嘌醇钠对尿酸水平、痛风及其他疾病的影响。口服别嘌醇钠（39 mg/kg；每日一次，持续 21 天）在大鼠中显示出抗抑郁作用。腹腔注射（10-400 mg/kg）在小鼠中具有镇痛作用。该化合物能有效降低血清和尿液中的尿酸水平，使其成为研究高尿酸血症和痛风的重要工具。其体内作用呈剂量依赖性，并通过抑制黄嘌呤氧化酶发挥作用。
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| 酶活实验 |
体外黄嘌呤氧化酶抑制试验通常使用纯化的黄嘌呤氧化酶，测定黄嘌呤转化为尿酸的量。该试验在96孔板中进行，以黄嘌呤为底物，加入不同浓度的待测化合物（通常为0.1至100 µM）和酶，并加入测定缓冲液。加入黄嘌呤启动反应，通过监测290 nm处的吸光度随时间的变化来追踪尿酸的生成。IC50值通过非线性回归分析剂量-反应曲线计算得出。每次试验均设置阳性对照（例如别嘌呤醇）和阴性对照（缓冲液）。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[5]
细胞类型： HFF、HUVEC 细胞 测试浓度： 0、10、100、1000 µg/ml 孵育时间： 17 小时 实验结果： HIF-1α 和 HIF-2α 蛋白表达呈剂量依赖性降低。 在体外细胞实验中，将细胞（例如肝细胞、肾细胞）用浓度范围为 0.1 至 100 µM 的别嘌醇钠处理 24-72 小时。通过比色法或酶法测定培养基中的尿酸水平。使用 MTT 或 CellTiter-Glo 法评估细胞活力。采用荧光探针和生化分析法检测氧化应激标志物（ROS、MDA、GSH）。为研究其作用机制，考察化合物对黄嘌呤氧化酶活性及其下游信号通路的影响。所有实验均设置适当的对照，并重复三次。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 20-30 g，雄性瑞士白化小鼠[3]
剂量： 39 mg/kg 给药途径： 口服；每日一次，持续21天 实验结果： 强迫游泳试验中不动时间减少，不动时间为129.8± 10.5秒。 动物/疾病模型： 30-40 g，成年雄性瑞士白化小鼠[4] 剂量： 10、50、100、200、400 mg/kg 给药途径： 腹腔注射 实验结果： 甩尾和热刺激反应呈剂量依赖性；性镇痛作用。 体内疗效研究采用高尿酸血症或痛风啮齿动物模型。别嘌醇钠以10至400 mg/kg的剂量口服或腹腔注射给药。采用比色法或酶法测定血清和尿液尿酸水平。在抗抑郁研究中，进行强迫游泳试验或悬尾试验等行为学测试。在镇痛研究中，疼痛行为的评估采用热板试验或醋酸扭体试验。所有动物实验均按照机构指南进行。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
别嘌醇钠的药代动力学特性与别嘌醇一致。口服后，别嘌醇迅速吸收并广泛代谢为活性代谢物氧嘌呤醇。别嘌醇的血浆半衰期约为1-2小时，而氧嘌呤醇的半衰期较长，约为18-30小时。该化合物主要经肾脏排泄。与母体化合物相比，钠盐形式的别嘌醇具有更高的水溶性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
别嘌醇钠的毒理学特性已得到广泛评估。在治疗剂量下，该化合物通常耐受性良好。不良反应包括胃肠道紊乱、皮疹和超敏反应。罕见情况下，可能出现严重不良反应，例如史蒂文斯-约翰逊综合征和肝毒性。该化合物不具有遗传毒性或致癌性。别嘌醇钠已获准用于临床治疗痛风和高尿酸血症。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
别嘌醇钠是别嘌呤的钠盐，别嘌呤是次黄嘌呤的结构异构体。别嘌呤抑制黄嘌呤氧化酶，该酶可将氧嘌呤转化为尿酸。通过阻断尿酸的生成，该药物可降低血清和尿液中尿酸的浓度，从而保护机体免受尿酸介导的终末器官损伤，尤其是在与尿酸生成过多相关的疾病中，例如某些恶性肿瘤治疗期间发生的大量细胞溶解。(NCI04)
另见：别嘌醇钠（优选）；别嘌呤（含活性成分）。 别嘌醇钠是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂，用于痛风和高尿酸血症的相关研究。其分子式为C5H3N4NaO，分子量为158.09。该化合物已获准用于临床，并可作为药用级化合物用于研究和医疗用途。由于其对黄嘌呤氧化酶的抑制作用，它成为研究嘌呤代谢、氧化应激及相关疾病的宝贵工具。 |
| 分子式 |
C5H3N4O-.NA+
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|---|---|
| 分子量 |
158.09332
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| 精确质量 |
158.02
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| CAS号 |
17795-21-0
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| 相关CAS号 |
Allopurinol;315-30-0
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| PubChem CID |
135566116
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
0.496
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| tPSA |
77.52
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
195
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
PTJRZVJXXNYNLN-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H4N4O.Na/c10-5-3-1-8-9-4(3)6-2-7-5;/h1-2H,(H2,6,7,8,9,10);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;5H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-id-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~314.27 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.3255 mL | 31.6276 mL | 63.2551 mL | |
| 5 mM | 1.2651 mL | 6.3255 mL | 12.6510 mL | |
| 10 mM | 0.6326 mL | 3.1628 mL | 6.3255 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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