| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Reactive oxygen species (ROS) and signaling pathways involved in apoptosis, cell migration, and angiogenesis. alpha-Tocopherol phosphate does not have a specific protein target but acts as a free radical scavenger, neutralizing ROS and preventing oxidative stress-induced damage. It protects against UVA1-induced cell death by reducing the levels of ROS. It also inhibits endothelial progenitor cell apoptosis and increases their migration ability under high glucose/low oxygen conditions. Additionally, it promotes angiogenesis by enhancing the formation of new blood vessels. The exact molecular pathways involved include the activation of PI3K/Akt and MAPK signaling, and the inhibition of caspase-dependent apoptotic pathways. The compound also modulates gene expression related to oxidative stress and inflammation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，α-生育酚磷酸二钠具有显著的抗氧化活性。在10-200 uM的浓度范围内，它能以剂量依赖的方式清除UVA1诱导的活性氧（ROS），这一作用可通过DCFH-DA等荧光探针进行检测。它能保护多种细胞类型（例如成纤维细胞、角质形成细胞、内皮细胞、海马神经元）免受氧化损伤，减少细胞死亡并维持线粒体膜电位。在50-100 uM的浓度下，它能抑制caspase-3、-8和-9的激活，从而减少细胞凋亡。在高糖（25 mM）和低氧（1-2% O2）条件下培养的内皮祖细胞中，α-生育酚磷酸（50-100 uM）能促进Transwell迁移实验中细胞的迁移，并促进Matrigel基质胶中管状结构的形成，表明其具有促血管生成活性。这些效应与 Akt 和 ERK1/2 的磷酸化增加有关。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，α-生育酚磷酸二钠已被用于氧化应激、伤口愈合和缺血的动物模型中。在海马神经元氧化损伤的大鼠模型中，腹腔注射或口服该化合物（10-50 mg/kg/天）可保护神经元免受氧化应激诱导的死亡，并维持认知功能。在皮肤光损伤的小鼠模型中，局部应用α-生育酚磷酸酯（1-5%乳膏）可减轻UVA1诱导的皮肤炎症、水肿和DNA损伤。在糖尿病小鼠模型中，口服或腹腔注射α-生育酚磷酸酯（50-100 mg/kg/天）可加速缺血性后肢模型的伤口愈合，并改善血管生成，同时伴有毛细血管密度增加和血流改善。该化合物还能降低血清中氧化应激标志物（MDA、8-OHdG）和炎症细胞因子（IL-6、TNF-α）的水平。
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| 酶活实验 |
对于非细胞活性氧（ROS）清除测定，将α-生育酚磷酸二钠溶解于PBS缓冲液或水中，浓度为1-10 mM。采用化学方法测定其抗氧化活性，例如DPPH（2,2-二苯基-1-苦基肼）自由基清除法。在96孔板中，将100 uL不同浓度（0-1000 uM，溶于PBS缓冲液）的待测化合物与100 uL DPPH溶液（0.1 mM，溶于甲醇或乙醇）混合。混合物在室温下避光孵育30分钟。使用酶标仪在517 nm处读取吸光度值。 DPPH自由基清除率的计算公式为[(A_control - A_sample)/A_control] × 100。或者，也可以采用ABTS（2,2'-联氮基-双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)）自由基阳离子脱色法，在734 nm处测定吸光度。金属螯合活性可采用基于菲罗嗪的测定方法。自由基清除的IC50值由剂量-反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
典型的体外细胞保护实验包括将细胞（例如，大鼠海马神经元、人真皮成纤维细胞或内皮细胞）培养于96孔或24孔板中，细胞汇合度达到70-80%。α-生育酚磷酸二钠配制成10-100 mM的储备液（溶于无菌水或PBS），然后用细胞培养基稀释至工作浓度（10-200 uM）。细胞与该化合物预孵育1-2小时或过夜。为诱导氧化应激，可进行UVA1照射（340-400 nm，10-20 J/cm2），或用H2O2（100-500 uM）或其他氧化剂处理细胞。继续孵育24-48小时后，使用MTT、XTT或LDH释放试验评估细胞活力。细胞凋亡可通过Annexin V/PI双染流式细胞术、TUNEL检测或caspase-3/7活性测定进行定量。活性氧（ROS）水平采用DCFH-DA（10 uM，30分钟）测定，并在485/535 nm波长处读取荧光值。迁移实验中，用移液器吸头划伤内皮细胞，在高糖（25 mM）和低氧（1% O2）条件下，于化合物存在下观察24-48小时的伤口愈合情况。
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| 动物实验 |
在体内研究中，α-生育酚磷酸二钠通常溶解于无菌生理盐水或PBS缓冲液中，浓度为5-50 mg/mL（必要时将pH值调节至7.4）。口服给药时，该化合物可溶于水或配制成0.5%羧甲基纤维素（CMC）混悬液。在氧化应激大鼠模型中，将大鼠（200-250 g，Sprague-Dawley品系）以10-100 mg/kg/天的剂量，通过灌胃（1-2 mL）或腹腔注射（0.5-1 mL）给药，持续7-14天。在皮肤光损伤小鼠模型中，将含有1-5% α-生育酚磷酸酯的乳膏制剂（100-200 μL）涂抹于背部皮肤，于UVA1照射前30分钟开始，之后每日一次。在糖尿病小鼠伤口愈合模型中，于db/db小鼠或链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠背部制造全层切除伤口（直径6-8 mm）。每日局部涂抹50-100 μL α-生育酚磷酸盐溶液（溶于PBS，浓度为5-20 mg/mL）或溶剂对照。每2-3天通过数码摄影监测伤口愈合情况。实验结束时（第7-14天），处死小鼠，收集伤口组织进行组织学（苏木精-伊红染色、马松三色染色）、免疫组织化学（CD31用于血管生成，α-SMA用于肌成纤维细胞）以及氧化和凋亡标志物的Western blotting分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于α-生育酚磷酸二钠具有水溶性，其药代动力学特征与α-生育酚截然不同。口服后，该化合物经胃肠道吸收，达峰时间（Tmax）为1-2小时。在啮齿动物体内，其血浆半衰期约为2-4小时，远短于α-生育酚（可达数天）。该化合物可能在肠道和肝脏中被碱性磷酸酶脱磷酸化，释放出游离的α-生育酚，后者遵循维生素E的药代动力学特征（半衰期长，储存于脂肪组织）。然而，部分完整的α-生育酚磷酸酯也可能进入血液循环。该化合物的分布容积为0.5-1 L/kg，表明其主要分布于细胞外液。主要经胆汁排泄，部分代谢产物经肾脏排泄。静脉注射后，该化合物迅速从血液中清除，分布半衰期为数分钟，消除半衰期为1-2小时。目前尚无二钠盐形式的详细人体药代动力学数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒理学研究表明，α-生育酚磷酸二钠的急性和慢性毒性均较低。在啮齿动物中，口服LD50 > 2000 mg/kg。每日口服剂量高达200 mg/kg，持续90天，耐受性良好，未对体重、食物摄入量、血液学、血清生化或组织病理学产生显著不良影响。该化合物在标准Ames试验或微核试验中未显示遗传毒性。α-生育酚及其衍生物通常被美国食品药品监督管理局（FDA）认定为可安全用作食品添加剂和营养补充剂（GRAS）。然而，作为研究用化学品，应遵循标准的实验室安全预防措施。避免吸入粉尘，避免接触眼睛和皮肤。未经相关监管机构批准，该化合物不得用于人类治疗用途。
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| 其他信息 |
α-生育酚磷酸二钠是一种水溶性、研究级维生素E类似物。它以白色至类白色固体粉末形式供应，纯度≥98%（通常>98%）。分子量为554.65，分子式为C29H49Na2O5P。该化合物可溶于水和PBS缓冲液（最高浓度可达10-20 mg/mL），也可溶于DMSO（浓度约为4.55 mg/mL）。粉末状的α-生育酚磷酸二钠应在-20℃下保存长达3年。储备液可短期储存于4℃，长期储存于-20℃。避光防潮。该化合物广泛用于氧化应激研究，尤其是在UVA1诱导的皮肤损伤、神经保护和心血管生物学等领域。与亲脂性维生素E相比，α-生育酚磷酸酯的水溶性使其更易于在细胞培养和体内研究中使用。α-生育酚磷酸酯可抑制内皮祖细胞凋亡，促进其在高糖/低氧条件下的迁移，并促进血管生成。该化合物也称为(+/-)-α-生育酚磷酸酯二钠盐。本品仅供研究使用，不得用于临床或诊断用途。
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| 分子式 |
C29H49NA2O5P
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|---|---|
| 分子量 |
554.65000
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| 精确质量 |
554.311
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| CAS号 |
60934-46-5
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| 相关CAS号 |
α-Tocopherol phosphate;38976-17-9
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| PubChem CID |
18391755
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
615.3ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
325.9ºC
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| LogP |
9.482
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| tPSA |
91.46
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
652
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CC1=C(C(=C(C2=C1OC(CC2)(C)CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)C)OP(=O)([O-])[O-])C.[Na+].[Na+]
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| InChi Key |
LPWACMVJQSCQOF-RQGAJXLPSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H51O5P.2Na/c1-20(2)12-9-13-21(3)14-10-15-22(4)16-11-18-29(8)19-17-26-25(7)27(34-35(30,31)32)23(5)24(6)28(26)33-29;;/h20-22H,9-19H2,1-8H3,(H2,30,31,32);;/q;2*+1/p-2/t21-,22-,29-;;/m1../s1
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| 化学名 |
disodium;[(2R)-2,5,7,8-tetramethyl-2-[(4R,8R)-4,8,12-trimethyltridecyl]-3,4-dihydrochromen-6-yl] phosphate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~4.55 mg/mL (~8.20 mM )
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8029 mL | 9.0147 mL | 18.0294 mL | |
| 5 mM | 0.3606 mL | 1.8029 mL | 3.6059 mL | |
| 10 mM | 0.1803 mL | 0.9015 mL | 1.8029 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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