AMG-47a

别名: AMG-47a; AMG47; AMG-47; AMG 47; AMG 47a; AMG47a 4-甲基-3-[2-[[2-(4-吗啉基)乙基]氨基]-6-喹唑啉基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺

目录号: V3462 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AMG-47a 是一种新型、有效的 Lck 和 T 细胞增殖抑制剂，在抗 CD3 诱导的小鼠 IL-2 产生中表现出抗炎活性，ED50 为 11 mg/kg。

AMG-47a CAS号: 882663-88-9
产品类别: Src

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

AMG-47a (AMG47a) 是一种新型、有效的 Lck 和 T 细胞增殖抑制剂，在小鼠抗 CD3 诱导的 IL-2 产生中表现出抗炎活性，ED50 为 11 mg/kg。小 GTP 酶 Ras 家族的突变，特别是 KRAS，在癌症中发生频率很高，并且由于缺乏有效的靶向治疗，代表了主要的未满足的治疗需求。 AMG-47a 可以促进 KRAS 癌蛋白的降解。 AMG-47a选择性降低EGFP-KRASG12V蛋白的水平，但不影响细胞中的EGFP蛋白。

生物活性&实验参考方法

靶点	Lck (IC50 = 0.2 nM); VEGF2 (IC50 = 1 nM); p38α (IC50 = 3 nM); Jak3 (IC50 = 72 nM); MLR (IC50 = 30 nM); IL-2 (IC50 = 21 nM)
参考文献	[1]. Discovery of aminoquinazolines as potent, orally bioavailable inhibitors of Lck: synthesis, SAR, and in vivo anti-inflammatory activity. J Med Chem. 2006 Sep 21;49(19):5671-86. [2]. A high-throughput assay for small molecule destabilizers of the KRAS oncoprotein. PLoS One. 2014 Aug 5;9(8):e103836.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C29H28F3N5O2
分子量	535.5601
精确质量	535.22
元素分析	C, 65.04; H, 5.27; F, 10.64; N, 13.08; O, 5.97
CAS号	882663-88-9
相关CAS号	882663-88-9
外观&性状	Solid powder
SMILES	CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC(=C2)C(F)(F)F)C3=CC4=CN=C(N=C4C=C3)NCCN5CCOCC5
InChi Key	DVRSTRMZTAPMKO-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C29H28F3N5O2/c1-19-5-6-21(27(38)35-24-4-2-3-23(17-24)29(30,31)32)16-25(19)20-7-8-26-22(15-20)18-34-28(36-26)33-9-10-37-11-13-39-14-12-37/h2-8,15-18H,9-14H2,1H3,(H,35,38)(H,33,34,36)
化学名	4-methyl-3-[2-(2-morpholin-4-ylethylamino)quinazolin-6-yl]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide
别名	AMG-47a; AMG47; AMG-47; AMG 47; AMG 47a; AMG47a
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO: ≥ 34 mg/mL (~63.5 mM)

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8672 mL	9.3360 mL	18.6720 mL
	5 mM	0.3734 mL	1.8672 mL	3.7344 mL
	10 mM	0.1867 mL	0.9336 mL	1.8672 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

A. Mean EGFP-KRAS^G12V signal and cell count from wells treated with Torin-1, AMG-47a and Ponatinib from the primary screen. PLoS One . 2014 Aug 5;9(8):e103836.
Levels of EGFP-KRAS^G12V protein in HeLa cells treated with a KRAS siRNA (siKRAS), AMG-47a and Ponatinib were probed with KRAS antibody in whole cell lysates. PLoS One . 2014 Aug 5;9(8):e103836.