| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 其他信息 |
阿莫罗芬属于吗啉类化合物,其结构为顺式-2,6-二甲基吗啉,其中与氮原子相连的氢原子被外消旋的2-甲基-3-[对-(2-甲基丁-2-基)苯基]丙基取代。它是一种角鲨烯单加氧酶、δ¹⁴还原酶和D₇-D₈异构酶的抑制剂,也是一种抗真菌剂,通常以盐酸盐的形式用于局部治疗真菌性甲癣和皮肤感染。它可作为EC 1.14.13.132(角鲨烯单加氧酶)抑制剂、EC 5.3.3.5(胆甾醇δ异构酶)抑制剂和EC 1.3.1.70(δ¹⁴甾醇还原酶)抑制剂。它是一种叔胺化合物,也是一种吗啉类抗真菌药物。它是阿莫罗芬(1+)的共轭酸。
阿莫罗芬(或称阿莫罗芬)是一种吗啉类抗真菌药物,可抑制真菌酶D14还原酶和D7-D8异构酶。这种抑制作用会影响真菌甾醇合成途径,消耗麦角甾醇,导致异甾醇在真菌细胞质膜中积累。阿莫罗芬以Curanail、Loceryl、Locetar和Odenil等商品名上市。它以5%阿莫罗芬指甲油的形式用于治疗甲癣(趾甲和指甲的真菌感染)。每周使用一次或两次5%阿莫罗芬指甲油治疗趾甲甲癣的有效率为60-71%;停药三个月后(治疗六个月后)的完全治愈率为38-46%。然而,这些试验的完整实验细节尚不公开,自1992年首次报道以来,未再进行过后续试验。这是一种用于治疗趾甲感染的局部用药。全身治疗可能更有效。该药在澳大利亚和英国获准作为非处方药销售(英国最近重新归类为非处方药),在其他国家则获准凭处方用于治疗趾甲真菌感染。该药未获准在美国或加拿大用于治疗甲癣。 阿莫罗芬是一种吗啉类抗真菌药物,用于局部用药。阿莫罗芬抑制Δ-14还原酶和Δ-7,8异构酶,从而消耗麦角甾醇,导致异格甾醇在真菌细胞质膜中积累。 |
|---|
| 分子式 |
C21H35NO
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|---|---|
| 分子量 |
317.5087
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| 精确质量 |
317.271
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| CAS号 |
78613-35-1
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| 相关CAS号 |
67467-83-8;78613-35-1;78613-38-4 (HCl);
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| PubChem CID |
54260
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
0.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
407.1±33.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
134ºC
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| 闪点 |
119.6±27.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.489
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| LogP |
5.73
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| tPSA |
12.47
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
336
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CCC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)CC(C)CN2C[C@H](C)O[C@H](C)C2
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| InChi Key |
MQHLMHIZUIDKOO-AYHJJNSGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H35NO/c1-7-21(5,6)20-10-8-19(9-11-20)12-16(2)13-22-14-17(3)23-18(4)15-22/h8-11,16-18H,7,12-15H2,1-6H3/t16?,17-,18+
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| 化学名 |
(2R,6S)-2,6-dimethyl-4-[2-methyl-3-[4-(2-methylbutan-2-yl)phenyl]propyl]morpholine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1495 mL | 15.7475 mL | 31.4951 mL | |
| 5 mM | 0.6299 mL | 3.1495 mL | 6.2990 mL | |
| 10 mM | 0.3150 mL | 1.5748 mL | 3.1495 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。