| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Antazoline targets the histamine H1 receptor, acting as a competitive antagonist. It also possesses anticholinergic properties. By blocking H1 receptors, it prevents histamine-induced vasodilation, increased vascular permeability, and smooth muscle contraction, which are key features of allergic reactions. Its anticholinergic effects may contribute to its action in the eye.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在HepAD38和Huh7细胞的上清液中，吩唑啉对HBV DNA表现出强烈的抑制作用，EC50值分别为2.910 μmol/L和2.349 μmol/L [2]。
体外实验表明，安他唑啉是一种组胺H1受体拮抗剂。它可以通过对组胺受体位点的可逆竞争作用，阻止组胺作用于靶细胞。此外，其抗病毒特性也已被证实。这些活性证实了其作为一种具有其他特性的抗组胺药的特性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
安他唑林（腹腔注射；0.01 ml/g；30 分钟）作为一种 H1 受体拮抗剂，可减弱卡马西平和苯妥英钠的抗惊厥作用[3]。
在体内，安他唑林用于局部治疗过敏性结膜炎。它通常与萘甲唑林联合使用，以缓解过敏性结膜炎的症状。它能缓解鼻塞，并可用于滴眼液。局部用药可最大限度地减少全身副作用。 |
| 酶活实验 |
安他唑啉的体外受体结合试验通常采用放射性配体置换法，利用表达组胺H1受体的细胞膜制备物进行研究。通过测量化合物从受体上置换特定放射性标记配体的能力来确定其亲和力。这些无细胞试验可以直接测定化合物与H1受体的结合亲和力。
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| 细胞实验 |
细胞毒性试验[2]
细胞类型： HepAD38 细胞 测试浓度： 10 μmol/L 孵育时间： 5 天 实验结果： 在 10 μmol/L 的浓度下没有明显的细胞毒性，并且对上清液中的 HBV DNA 有剂量依赖性的抑制作用。 RT-PCR[2] 细胞类型： Huh7 细胞 测试浓度： 30 μmol/L、10 μmol/L、3.33 μmol/L、1.1 μmol/L、0.370 μmol/L 和 0.123 μmol/L 孵育时间： 4 天 实验结果： 上清液中的 HBV DNA 具有显著的剂量依赖性抑制作用。 体外细胞实验评估了安他唑啉对 H1 受体的功能性拮抗作用。用组胺刺激表达 H1 受体的细胞，并测量该化合物抑制下游信号传导的能力。其抗病毒活性也可以通过基于细胞的实验进行评估。这些实验证明了该化合物在相关的细胞环境中具有功能活性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：瑞士小鼠[3]
剂量：0.01 mL/g 给药途径：安他唑林（腹腔注射；0.01 ml/g；30分钟） 实验结果：显示出一定的促惊厥活性。 已在过敏性结膜炎模型中进行了安他唑林的体内动物研究，以评估其疗效。然而，现有文献中并未详细阐述这些研究的具体细节。其在人类过敏性结膜炎中的临床疗效已得到证实。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
安他唑林以滴眼液的形式局部给药。其全身吸收极少，从而降低了全身副作用的风险。其药代动力学特性以局部作用为特征。全身用药时，它在肝脏代谢，并经尿液排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
本研究旨在探讨安他唑啉和酮替芬（两种H1受体拮抗剂）对小鼠最大电休克（MES）诱导的抗癫痫药物抗惊厥活性的影响。所用抗癫痫药物包括丙戊酸钠、卡马西平、苯妥英钠和苯巴比妥。此外，本研究还考察了抗癫痫药物单独使用或与安他唑啉或酮替芬联合使用对小鼠长期记忆（被动回避任务测试）和运动能力（烟囱测试评估）的影响，包括急性期和连续7天给予H1受体拮抗剂后的影响。同时，本研究还评估了安他唑啉和酮替芬对抗癫痫药物血浆和脑组织游离药物浓度的影响。急性给药和7天治疗后，安他唑啉（0.5 mg/kg）显著降低了电休克阈值。同样，在急性给药和慢性给药（8 mg/kg）后，酮替芬也显著降低了电休克阈值。较低剂量下，安他唑林和酮替芬均未对该参数产生任何影响。安他唑林（0.25 mg/kg）显著提高了卡马西平对最大电休克（MES）的ED50值（急性给药和7天治疗后均如此）。此外，安他唑林（0.25 mg/kg）降低了苯妥英钠的抗惊厥活性，但仅在重复给药后才出现，且不影响脑组织和血浆中药物的浓度。此外，丙戊酸钠和苯巴比妥的保护作用与安他唑林联合使用时未发生改变。……单独使用丙戊酸钠急性给药（0.25 mg/kg）会损害小鼠在爬杆测试中的表现。酮替芬（4 mg/kg）与传统抗癫痫药物联用会损害经丙戊酸钠、苯巴比妥或苯妥英钠治疗的小鼠的运动协调能力。单独或与抗癫痫药物联用，急性或慢性给予安他唑啉（0.25 mg/kg）均不影响被动回避任务测试中的长期记忆。……这些结果表明，H1受体拮抗剂可以穿过血脑屏障，因此在癫痫患者中应谨慎使用。这是因为安他唑啉会降低苯妥英钠和卡马西平的保护作用。咪唑啉酮类药物在脑缺血模型中具有神经保护作用。它们还可以通过阻断N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）电流来对抗小鼠小脑和纹状体中NMDA诱导的神经元死亡。本研究探讨了安他唑啉对大鼠海马神经元培养物中NMDA受体毒性和电流的影响，以及其对体内癫痫持续状态模型的影响。在海马神经元培养物中，安他唑啉（30 μM）以电压依赖性和快速可逆的方式降低NMDA介导的神经毒性并阻断NMDA电流（在-60 mV时抑制率为85 ± 3%）。通过向成年雄性大鼠右侧梨状皮层直接注射毛果芸香碱（200 nmol）诱导癫痫持续状态。随后，立即对大鼠进行三次腹腔注射，每次间隔30分钟，分别注射PBS（对照组）、10 mg/kg安他唑啉（低剂量组）或45 mg/kg安他唑啉（高剂量组）。在6小时的记录期间，所有组的癫痫持续状态持续时间均超过200分钟。仅在高剂量组中，第三次注射安他唑啉后1小时癫痫发作完全停止，但1小时后癫痫复发。一周后处死大鼠，并使用甲酚紫染色分析其脑组织，以量化损伤程度。在毛果芸香碱注射同侧，安他唑啉治疗组的梨状皮层和海马CA1、CA3区均得到显著保护，而前梨状皮层和内嗅皮层仅在高剂量组中得到保护。在毛果芸香碱注射对侧，低剂量组仅海马CA3区得到显著保护，而高剂量组所有检测的结构均得到保护。总之，安他唑啉是一种有效的神经保护剂，已在多种神经元原代培养模型中得到应用，如先前在纹状体和小脑颗粒神经元中以及本研究中在海马神经元中得到证实。阿他唑林在梨状窝内注射诱导的毛果芸香碱癫痫持续状态模型中也表现出体内神经保护作用。 非人毒性值 小鼠LD50 398 mg/kg 小鼠腹腔注射LD50 100 mg/kg 小鼠皮下注射LD50 135 mg/kg 阿他唑林局部用药通常耐受性良好。局部不良反应可能包括刺痛、灼烧感和视力模糊。全身毒性罕见，但过量使用时可能发生。由于其抗胆碱能作用，不建议用于窄角型青光眼患者。阿他唑林可作为非处方药或处方药购买。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
阿马唑林属于咪唑啉类化合物。其化学名称为2-氨甲基-2-咪唑啉，其中氨基氢原子被苄基和苯基取代。阿马唑林仅存在于服用过该药物的个体体内。它具有H1受体拮抗剂、胆碱能拮抗剂和异生素效应。它是一种叔胺化合物，属于芳香胺类，也是咪唑啉类化合物。阿马唑林是一种具有抗胆碱能活性的第一代抗组胺药。它用于缓解鼻塞。它还可以与萘甲唑林配制成滴眼液，用于缓解过敏性结膜炎。阿马唑林是一种乙二胺衍生物，具有组胺H1受体拮抗和镇静作用。阿马唑林拮抗组胺H1受体，从而阻止组胺作用于毛细血管、皮肤、黏膜以及胃肠道和支气管平滑肌引起的典型过敏症状。这些组胺作用包括血管舒张、支气管收缩、血管通透性增加、疼痛、瘙痒和胃肠道平滑肌痉挛。阿马唑林用于缓解过敏症状。
组胺H1受体拮抗剂。 另见：磷酸阿马唑林；盐酸萘甲唑林（注：已移至此处）。 适应症用于缓解鼻塞，通常与萘甲唑林滴眼液联合使用，以缓解过敏性结膜炎的症状。 作用机制阿马唑林与组胺H1受体结合。这可以阻断内源性组胺的作用，从而暂时缓解组胺引起的过敏症状。 抗组胺药是组胺作用于H1受体的竞争性、可逆性抑制剂。/抗组胺药/ 治疗用途 抗过敏药物；组胺H1受体拮抗剂 阿帕他唑啉……是一种口服和滴眼用抗组胺药…… 在两项独立的研究中，每项研究均纳入25名受试者，萘甲唑啉显著改善了组胺引起的红眼和瘙痒症状（但未缓解瘙痒）。在同一模型中，安他唑啉显著抑制了瘙痒（但未缓解红眼）。萘甲唑啉和安他唑啉联合用药显著改善了所有组胺刺激眼睛的红眼症状并抑制了瘙痒。两种药物联合使用在预防红眼方面比单独使用任何一种药物都更有效。抗组胺药和抗组胺药/血管收缩剂复方制剂在缓解瘙痒方面疗效相当。 阿帕他唑啉是一种乙二胺衍生物，具有抗组胺药的特性和用途。它是活性最低的常用抗组胺药之一，作用持续时间短。它具有局部麻醉作用，也具有一定的抗胆碱能特性。据称，它对组织的刺激性小于大多数其他抗组胺药。有关阿帕他唑啉治疗用途（共9种）的更完整数据，请访问HSDB记录页面。其他常见不良反应包括头晕、耳鸣、视力模糊、欣快感、共济失调、焦虑、失眠、震颤、恶心、呕吐、便秘、腹泻、上腹部不适、口干和咳嗽。偶见尿潴留、心悸、低血压、头痛、幻觉和精神病。罕见白细胞减少症、粒细胞缺乏症、溶血性贫血、过敏反应、心律失常、运动障碍、癫痫发作、感觉异常、麻痹和肝炎。/抗组胺药/ 大多数抗组胺药在治疗应用中具有相似的不良反应。镇静性抗组胺药最常见的副作用是中枢神经系统抑制。其作用范围从轻度嗜睡到深度睡眠，包括疲劳、头晕和共济失调。偶见反常兴奋，尤其是在高剂量、儿童或老年人中。镇静作用可能在治疗几天后减弱。/Antichrist/ 药效学 阿马唑林是一种组胺H1受体拮抗剂。它能选择性地与组胺H1受体结合而不激活它们，从而阻断内源性组胺的作用。安他唑啉是一种第一代抗组胺药，用于缓解过敏性结膜炎。它是一种组胺H1受体拮抗剂，具有抗胆碱能特性。通常与萘甲唑啉联合用于滴眼液中。它具有抗病毒特性，可作为外用药物使用。 |
| 分子式 |
C17H19N3
|
|---|---|
| 分子量 |
265.35286
|
| 精确质量 |
265.157
|
| CAS号 |
91-75-8
|
| 相关CAS号 |
Antazoline hydrochloride;2508-72-7
|
| PubChem CID |
2200
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
475.5±38.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
159ºC
|
| 闪点 |
241.4±26.8 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.608
|
| LogP |
4.39
|
| tPSA |
27.63
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
20
|
| 分子复杂度/Complexity |
314
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
REYFJDPCWQRWAA-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C17H19N3/c1-3-7-15(8-4-1)13-20(14-17-18-11-12-19-17)16-9-5-2-6-10-16/h1-10H,11-14H2,(H,18,19)
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| 化学名 |
N-benzyl-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylmethyl)aniline
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7686 mL | 18.8430 mL | 37.6861 mL | |
| 5 mM | 0.7537 mL | 3.7686 mL | 7.5372 mL | |
| 10 mM | 0.3769 mL | 1.8843 mL | 3.7686 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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