规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
HIV-1Ba-L ( IC50 = 0.4 nM ); HIV-1JRFL ( IC50 = 0.1 nM ); HIV-1MOKW ( IC50 = 0.2 nM ); CCR5
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体外研究 (In Vitro) |
Aplaviroc 对三种野生型 R5 HIV-1 毒株(HIV-1Ba-L、HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW)发挥有效活性,IC50 值为 0.1 至 0.4 nM。 Aplaviroc 比之前发布的两种 CCR5 抑制剂 E921/TAK-779 和 AK671/SCH-C 更有效。 Aplaviroc 在极低浓度(IC50 值为 0.4 至 0.6 nM)下抑制两种 HIV-1MDR 变体 HIV-1MM 和 HIV-1JSL 的感染性和复制。 Aplaviroc 以高亲和力与 CCR5 结合。由此确定的 Aplaviroc、E913、E921/TAK-779 和 AK671/SCH-C 的 Kd 值分别为 2.9±1.0、111.7±3.5、32.2±9.6 和 16.0±1.5 nM。 Aplaviroc 有效阻断 rgp120/sCD4 与 CCR5 的结合,IC50 值为 2.7 nM。这些结果表明,Aplaviroc 对抗 R5 HIV-1 的有效活性源于其以高亲和力与 ECL2B 和/或其附近区域结合,从而抑制 gp120/CD4 与 CCR5 的结合[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
Aplaviroc(AK602)的浓度在腹腔给药后立即达到最大浓度并迅速下降[2]。 Aplaviroc(AK602,60 mg/kg,bid,每日)可抑制 hu-PBMC-NOG 小鼠中的 R5 HIV-1 病毒血症[2]。动物模型:hu-PBMC-NOG小鼠[2]。剂量:60毫克/公斤。给药方式:单次腹膜内给药,每日两次。结果:盐水处理的小鼠中CD4+细胞/μL的数量显着少于AK602处理、ddI处理或未感染的小鼠。
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动物实验 |
hu-PBMC-NOG mice
60 mg/kg Single intraperitoneal administration, bid, daily |
参考文献 |
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分子式 |
C33H43N3O6
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分子量 |
577.71102
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精确质量 |
577.32
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元素分析 |
C, 68.61; H, 7.50; N, 7.27; O, 16.62
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CAS号 |
461443-59-4
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CCCCN1C(=O)[C@H](NC(=O)C12CCN(CC2)CC3=CC=C(C=C3)OC4=CC=C(C=C4)C(=O)O)[C@@H](C5CCCCC5)O
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InChi Key |
GWNOTCOIYUNTQP-FQLXRVMXSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C33H43N3O6/c1-2-3-19-36-30(38)28(29(37)24-7-5-4-6-8-24)34-32(41)33(36)17-20-35(21-18-33)22-23-9-13-26(14-10-23)42-27-15-11-25(12-16-27)31(39)40/h9-16,24,28-29,37H,2-8,17-22H2,1H3,(H,34,41)(H,39,40)/t28-,29-/m1/s1
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化学名 |
4-[4-[[(3R)-1-butyl-3-[(R)-cyclohexyl(hydroxy)methyl]-2,5-dioxo-1,4,9-triazaspiro[5.5]undecan-9-yl]methyl]phenoxy]benzoic acid
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别名 |
GSK-873140; AK 602; GW873140A; ONO-4128; GSK 873140; AGW 873140; ONO 4128; K602; GW-873140; GSK873140; AK 602; AK-602; GW873140; ONO4128; Aplaviroc hydrochloride
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HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.7310 mL | 8.6549 mL | 17.3097 mL | |
5 mM | 0.3462 mL | 1.7310 mL | 3.4619 mL | |
10 mM | 0.1731 mL | 0.8655 mL | 1.7310 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT00076284 | Completed | Drug: GW873140 | HIV Infections | National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
January 2004 | Phase 2 |