规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
guinea pig κ opioid ( IC50 = 5.6 nM ); human recombinant κ opioid ( IC50 = 1.2 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
阿西马多林 (EMD-61753) 在人类重组受体中具有高选择性 κ: μ: δ 阿片类药物结合比例,比例为 1:501:498。阿西马多林与 μ-阿片受体结合的 IC50 为 3 µM,与 δ-阿片受体结合的 IC50 为 0.7 µM。 D1、D2、红藻氨酸、σ、PCP/NMDA、H1、α1、α2、M1/M2、甘氨酸、5HT1A、5HT1C、5HT1D、5HT2、5HT3、AMPA 和红藻氨酸/AMPA 受体的 IC50 值均 >10 µM[ 1]。阿西马多林对钠和 L 型 Ca2+ 离子通道具有亲和力,IC50 浓度是 κ 受体 IC50 的 150 至 800 倍[1]。在高浓度下,阿西马多林对大鼠十二指肠中的 400 µM 氯化钡具有解痉作用(IC50=4.2 µM),这表明阿西马多林可能通过尚未确定的机制阻断钡对平滑肌的直接刺激作用[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
阿西马多林(EMD-61753;1、5、15 mg/kg;皮下注射)可显着改善糖尿病大鼠中福尔马林引起的痛觉过敏和触觉异常性疼痛[3]。大鼠口服吸收率为80%,狗和猴口服吸收率为>90%。阿西马多林的代谢很快,在动物和人类中表现相似。阿西马多林具有外周抗炎作用,部分是通过增加关节液 P 物质水平来介导的[1]。阿西马多林(5 mg/kg/天;腹膜内注射)治疗在所有三种时间方案中均可显着(且持续)缓解疾病[2]。动物模型:成年雌性Sprague-Dawley大鼠[3] 剂量:1、5、15 mg/kg 给药方式:SC;单剂量结果:显着改善糖尿病大鼠福尔马林诱发的痛觉过敏和触觉异常性疼痛。
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动物实验 |
Adult female Sprague-Dawley rats
1, 5, 15 mg/kg SC; single dose |
参考文献 |
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分子式 |
C27H30N2O2
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分子量 |
414.5393
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精确质量 |
414.23
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元素分析 |
C, 78.23; H, 7.29; N, 6.76; O, 7.72
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CAS号 |
153205-46-0
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相关CAS号 |
Asimadoline hydrochloride; 185951-07-9
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外观&性状 |
A crystalline solid
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SMILES |
CN([C@H](CN1CC[C@@H](C1)O)C2=CC=CC=C2)C(=O)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4
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InChi Key |
JHLHNYVMZCADTC-LOSJGSFVSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C27H30N2O2/c1-28(25(21-11-5-2-6-12-21)20-29-18-17-24(30)19-29)27(31)26(22-13-7-3-8-14-22)23-15-9-4-10-16-23/h2-16,24-26,30H,17-20H2,1H3/t24-,25+/m0/s1
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化学名 |
N-[(1S)-2-[(3S)-3-hydroxypyrrolidin-1-yl]-1-phenylethyl]-N-methyl-2,2-diphenylacetamide
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别名 |
EMD 61753; Asimadoline
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HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4123 mL | 12.0616 mL | 24.1231 mL | |
5 mM | 0.4825 mL | 2.4123 mL | 4.8246 mL | |
10 mM | 0.2412 mL | 1.2062 mL | 2.4123 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT01380561 | Completed | Drug: asimadoline | Healthy | Tioga Pharmaceuticals | June 2011 | Phase 1 |
NCT00454688 | Completed | Drug: Asimadoline Drug: Placebo |
Irritable Bowel Syndrome | Tioga Pharmaceuticals | August 2006 | Phase 2 |
NCT02475447 | Completed | Drug: Asimadoline Drug: Placebo |
Atopic Dermatitis Pruritus |
Tioga Pharmaceuticals | July 2015 | Phase 2 |
NCT00955994 | Completed | Drug: asimadoline | Irritable Bowel Syndrome | Mayo Clinic | January 2005 | Phase 2 |
NCT01100684 | Completed | Drug: Asimadoline Drug: Placebo |
Diarrhea Predominant Irritable Bowel Syndrome |
Tioga Pharmaceuticals | May 2010 | Phase 3 |
Effects of asimadoline on adequate relief of IBS pain or discomfort in patients with at least moderate pain at baseline. Neurogastroenterol Motil . 2008 Sep;20(9):971-9. td> |