| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
COX
Aspirin DL-lysine targets cyclooxygenase (COX) in platelets. By inhibiting COX, it blocks the synthesis of thromboxane A2 (TXA2). This inhibits platelet aggregation and activation. The lysine moiety increases the water solubility of aspirin, allowing for parenteral administration. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，阿司匹林DL-赖氨酸可抑制血小板中的环氧合酶（COX），从而阻断血栓素A2（TXA2）的合成，进而抑制血小板聚集和活化。其抑制COX的能力已通过多种生化实验得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
为了评估阿司匹林对不稳定型心绞痛患者凝血酶生成的影响，本研究检测了18例不稳定型心绞痛患者血浆中凝血酶-抗凝血酶III复合物（TAT，一种新的凝血酶生成标志物）和11-脱氢血栓素B2（11-脱氢-TXB2，一种血小板活化指标）的水平，其中8例为静息性心绞痛持续时间超过15分钟的患者。18例患者中有9例在入院后24小时内静脉注射了阿司匹林DL-赖氨酸（900 mg）（阿司匹林组）；其余9例在入院后24小时内未服用阿司匹林（非阿司匹林组）。两组患者的临床特征、血管造影表现以及除阿司匹林外的其他用药情况均相似。与无此病症的患者（n = 10）相比，持续性静息性心绞痛患者的血浆TAT和11-脱氢-TXB2水平显著升高（p < 0.05）。在5例接受阿司匹林治疗的持续性静息性心绞痛患者中，血浆TAT水平（ng/ml）显著降低（基线时为4.52 ± 1.18，服药后1小时为2.50 ± 0.65，24小时为2.16 ± 0.42，p < 0.01），血浆11-脱氢-TXB2水平也显著降低。然而，在无持续性静息性心绞痛的患者（n = 4）中，阿司匹林治疗后TAT水平的降低幅度较小。相比之下，在研究期间，未服用阿司匹林组的血浆TAT和11-脱氢-TXB2水平保持不变。这些结果表明，阿司匹林可通过抑制血小板活性，快速降低伴有持续性静息性心绞痛的不稳定型心绞痛患者的凝血酶生成[1]。
体内，阿司匹林DL-赖氨酸可用于研究不稳定型心绞痛患者的凝血酶生成。它是一种非甾体类抗炎药。作为一种水溶性注射用阿司匹林衍生物，它适用于需要快速起效的情况。它也可能抑制肿瘤生长。 |
| 酶活实验 |
可使用无细胞COX酶活性测定法评估阿司匹林DL-赖氨酸的活性。将COX-1或COX-2与其底物花生四烯酸以及不同浓度的抑制剂一起孵育，并测定前列腺素的生成量。根据剂量反应曲线确定COX抑制的IC50值。可使用富血小板血浆评估其对血小板聚集的影响。
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| 细胞实验 |
为了评估阿司匹林DL-赖氨酸的细胞效应，用该化合物处理血小板。测量血栓素A2生成和血小板聚集的抑制情况。还可以使用标准检测方法评估其对细胞活力和其他细胞类型的影响。
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| 动物实验 |
阿司匹林DL-赖氨酸的体内研究通常包括通过静脉或口服途径给动物模型给药。在血栓模型中，评估该化合物的抗血小板作用；在炎症模型中，评估其抗炎作用；在不稳定型心绞痛患者中研究其对凝血酶生成的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
DL-赖氨酸阿司匹林的分子式为C15H22N2O6，分子量为326.34 g/mol，CAS号为62952-06-1。它是一种白色至类白色固体粉末，易溶于水。应按照制造商的说明进行储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
DL-赖氨酸阿司匹林可能引起与阿司匹林类似的副作用，包括胃肠道刺激、出血和过敏反应。哮喘、溃疡或出血性疾病患者禁用。痛风患者应谨慎使用。与所有非甾体抗炎药一样，DL-赖氨酸阿司匹林应在医生指导下使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
DL-赖氨酸阿司匹林是乙酰水杨酸的赖氨酸盐形式，乙酰水杨酸是一种非甾体抗炎药（NSAID），具有镇痛、解热和抗炎作用。与其他NSAID一样，DL-赖氨酸阿司匹林抑制环氧合酶I和II的活性，从而减少前列腺素（PG）和血栓素前体的生成。这导致PG合成酶催化的PG合成减少。该药物还减少血栓素合成酶催化的血栓素A2的生成，从而抑制血小板聚集。
DL-赖氨酸阿司匹林是一种水溶性注射用阿司匹林衍生物，用作非甾体抗炎药。它通过阻断COX和血栓素A2的合成来抑制血小板聚集。它可用于研究不稳定型心绞痛患者的凝血酶生成。它是研究血小板功能、炎症和血栓形成的科研工具。 |
| 分子量 |
326.34498
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|---|---|
| 精确质量 |
326.147
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| 元素分析 |
C, 55.21; H, 6.80; N, 8.58; O, 29.41
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| CAS号 |
62952-06-1
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| 相关CAS号 |
Aspirin;50-78-2; 50-78-2; 69-46-5 (calcium); 62952-06-1 (lysine); 23413-80-1 (Aspirin Aluminum); 552-98-7 (lithium); Deuterated Aspirin 921943-73-9; 97781-16-3
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| PubChem CID |
9905405
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
321.4ºC at 760 mmHg
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| 沸点 |
321.4ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
154-156ºC
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| 闪点 |
131.2ºC
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| LogP |
2.238
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| tPSA |
152.94
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
318
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[NH3+]CCCCC(C(=O)O)N.CC(OC1=CC=CC=C1C([O-])=O)=O
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| InChi Key |
JJBCTCGUOQYZHK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H8O4.C6H14N2O2/c1-6(10)13-8-5-3-2-4-7(8)9(11)12;7-4-2-1-3-5(8)6(9)10/h2-5H,1H3,(H,11,12);5H,1-4,7-8H2,(H,9,10)
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| 化学名 |
2-acetyloxybenzoic acid;2,6-diaminohexanoic acid
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| 别名 |
Aspirin DL-lysine; DL-Lysine acetylsalicylate; 62952-06-1; Egicalm; Aspirisine; Aspegic; Aspidol; Solpirin; ASL; DL-Lysine acetylsalicylic acid salt; Aspisol;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0642 mL | 15.3210 mL | 30.6419 mL | |
| 5 mM | 0.6128 mL | 3.0642 mL | 6.1284 mL | |
| 10 mM | 0.3064 mL | 1.5321 mL | 3.0642 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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