Astragaloside A (Astramembrannin I; Astragalin A)

别名: AS-A; AST-A; Astramembrannin I; Astragalin A 黄芪甲苷;黄芪甲苷 AstragalosideIV;黄芪甲苷 EP标准品;黄芪甲苷,Astragaloside IV,植物提取物,标准品,对照品;黄芪皂苷I;黄芪甲苷,黄芪甙;黄芪皂苷IV
目录号: V2495 纯度: ≥98%
黄芪甲苷(也称黄芪甲苷IV)是中药中从黄芪中分离得到的主要纯活性形式的皂苷,广泛用于治疗心血管疾病(例如心血管疾病)。
Astragaloside A (Astramembrannin I; Astragalin A) CAS号: 83207-58-3
产品类别: Calcium Channel
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
黄芪甲苷A(又称黄芪甲苷IV)是中药黄芪中分离得到的主要纯活性皂苷,广泛用于治疗心血管疾病(如缺血)和肾脏疾病。黄芪甲苷A具有多种药理作用,例如降血压、正性肌力作用、抗炎和抗心肌损伤。黄芪甲苷IV(2-40 μM)呈剂量依赖性地降低TGF-β诱导的NRK-49F细胞中α-SMA、纤连蛋白、CTGF、I型和III型胶原蛋白的表达,上调Smad7,但降低p-Smad2和p-Smad3的表达。此外,黄芪甲苷IV通过抑制MAPK通路活性,部分阻止肾小管上皮细胞凋亡,从而改善肾纤维化。
黄芪甲苷A(黄芪皂苷I)是一种天然的环阿屯烷型三萜皂苷,存在于黄芪根中。它对心血管系统、免疫系统、消化系统和神经系统具有已知的保护作用。在人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中,它通过PI3K/Akt通路调节HIF-1α和血管生成。它也被称为黄芪甲苷IV。
生物活性&实验参考方法
在相关的疾病模型中也研究了其对炎症和免疫的影响。
靶点
Astragaloside A targets multiple pathways, including the PI3K/Akt pathway, through which it regulates HIF-1α and angiogenesis. It has been studied for its potential anti-inflammatory, anti-tumor, and anti-aging effects, indicating its interaction with various cellular targets. Its diverse pharmacological effects are attributed to its modulation of multiple signaling pathways.
体外研究 (In Vitro)
黄芪甲苷 IV 可改善大鼠体外心脏缺血后心脏功能,并减轻再灌注心律失常,同时显著提高心肌抗氧化酶超氧化物歧化酶的活性。黄芪甲苷IV对心脏功能的保护作用可被一氧化氮合酶抑制剂Nω-硝基-L-精氨酸甲酯部分消除。
激酶分析:黄芪甲苷IV处理还能激活JAK2/STAT3和ERK1/2信号通路,并上调内皮型一氧化氮合酶(eNOS)的表达和一氧化氮(NO)的产生。
细胞分析:黄芪甲苷IV(2-40 μM)呈剂量依赖性地降低TGF-β诱导的NRK-49F细胞中α-SMA、纤连蛋白、CTGF、I型和III型胶原蛋白的表达,上调Smad7,但降低p-Smad2和p-Smad3的表达[2]。此外,黄芪甲苷IV通过抑制MAPK通路活性,部分阻止肾小管上皮细胞凋亡,从而改善肾纤维化。
体外实验表明,黄芪甲苷A可改善大鼠心脏缺血后功能,并减少再灌注心律失常。这些作用伴随着心肌抗氧化酶超氧化物歧化酶活性的增加。在人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中,黄芪甲苷A通过PI3K/Akt通路调节HIF-1α和血管生成。
体内研究 (In Vivo)
黄芪甲苷IV可显著缩小犬冠状动脉结扎术后的梗死面积。黄芪甲苷IV可减轻异丙肾上腺素诱导的大鼠心内膜下坏死、血清乳酸脱氢酶和肌酸激酶的激活以及脂质氧化物丙二醛的生成。它还能降低心肌损伤大鼠的肌浆网Ca²⁺摄取能力和Ca²⁺-ATPase (SERCA2a)活性,以及SERCA2a mRNA的表达。体内研究表明,该化合物对包括心血管系统、免疫系统、消化系统和神经系统在内的多个器官系统具有保护作用。其抗肿瘤和抗衰老作用也在临床前模型中得到了研究。体内药代动力学研究表明,不同的黄芪甲苷以不同的动力学和效率转化为活性代谢物环黄芪醇(CA)。
酶活实验
体外酶或受体结合研究将评估化合物对特定靶点(例如PI3K或其下游信号通路组分)的影响。例如,可以通过Western blotting检测磷酸化Akt来测定其调节PI3K/Akt通路的能力。
细胞实验
将黄芪甲苷A用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs)等细胞,并检测其对HIF-1α表达和血管生成的影响。其他细胞模型则用于研究其抗炎、抗肿瘤或抗衰老活性。这些实验有助于阐明该化合物的作用机制。
动物实验
腹腔注射黄芪甲苷IV(5和10 mg/kg;3.33、10和33 mg/kg)可降低大鼠血清乳酸脱氢酶和肌酸激酶水平,并减弱Ca2+-ATPase活性的降低。在单侧输尿管梗阻肾脏模型中,黄芪甲苷IV(3.33、10和33 mg/kg,腹腔注射)治疗可通过剂量依赖性地抑制TGF-β/Smad信号通路,减轻肾损伤并改善肾功能。
利用心血管、免疫或神经系统疾病的动物模型评估黄芪甲苷A的体内作用。例如,在缺血再灌注损伤的大鼠模型中研究了其心脏保护作用。
药代性质 (ADME/PK)
药代动力学研究将考察黄芪甲苷A的吸收、分布、代谢和排泄(ADME)。作为一种天然皂苷,其口服生物利用度和全身暴露量是关键参数。研究表明,黄芪甲苷A可代谢为环黄芪醇。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
毒理学研究将评估黄芪甲苷A的安全性。作为一种来自传统草药的天然化合物,其安全性通常被认为是良好的,但仍需进行系统的毒理学评估。
参考文献
Planta Med.2006 Jan;72(1):4-8;Eur J Pharmacol.2007 Jul 30;568(1-3):203-12.
其他信息
据报道,黄芪(Astragalus membranaceus)、蒙古黄芪(Astragalus mongholicus)和黄芪(Astragalus membranaceus)均含有环状黄芪苷F,相关数据可供参考。
黄芪甲苷A是传统中药中一种著名的生物活性化合物,常被用作研究工具,用于研究其多种药理作用,包括心血管保护、免疫调节和抗衰老。它也被称为黄芪甲苷IV。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C41H68O14
分子量
784.97
精确质量
784.46
CAS号
83207-58-3
相关CAS号
83207-58-3
PubChem CID
13943299
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
895.7±65.0 °C at 760 mmHg
熔点
284-286ºC
闪点
495.5±34.3 °C
蒸汽压
0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率
1.621
LogP
1.96
tPSA
228.22
氢键供体(HBD)数目
9
氢键受体(HBA)数目
14
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
55
分子复杂度/Complexity
1460
定义原子立体中心数目
21
SMILES
C[C@@]12C[C@H](O)[C@H]([C@@]3(CC[C@H](C(O)(C)C)O3)C)[C@@]1(C)CC[C@@]13C[C@]41CC[C@H](O[C@@H]1OC[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O)C(C)(C)[C@@H]4[C@H](C[C@@H]23)O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1
InChi Key
QMNWISYXSJWHRY-AUJDEUPOSA-N
InChi Code
O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@](O[C@H]2C[C@]([C@@](C[C@H](O)[C@]3([H])[C@@]4(C)O[C@@H](C(C)(O)C)CC4)(C)[C@]3(C)CC5)([H])[C@]56[C@]7(C6)[C@]2([H])C(C)(C)[C@@H](O[C@]8([H])OC[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]8O)CC7)([H])[C@@H]1O
化学名
(2R,3R,4S,5S,6R)-2-[[(1S,3R,6S,8R,9S,11S,12S,14S,15R,16R)-14-hydroxy-15-[(2S,5R)-5-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-methyloxolan-2-yl]-7,7,12,16-tetramethyl-6-[(2S,3R,4S,5R)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxy-9-pentacyclo[9.7.0.01,3.03,8.012,16]octadecanyl]oxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
别名
AS-A; AST-A; Astramembrannin I; Astragalin A
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:100 mg/mL (127.4 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2739 mL 6.3697 mL 12.7393 mL
5 mM 0.2548 mL 1.2739 mL 2.5479 mL
10 mM 0.1274 mL 0.6370 mL 1.2739 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们