| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
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| 靶点 |
The active moiety is 5-aminosalicylic acid (5-ASA), which is released in the colon. The specific molecular target is not detailed in this clinical study, but it exerts a topical anti-inflammatory action on the colonic mucosa. [2]
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| 体内研究 (In Vivo) |
巴柳氮是 5-氨基水杨酸 (5-ASA) 的一种新型前药 [2]。在终点，随着细胞因子血浆浓度的增加，结肠组织中 MIP-1β、MCP-1、IL-6 和 IL-10 蛋白的合成减少。此外，与 CAC 组相比，药物治疗组的 p-STAT3 表达较低，BAX 大幅增加，BCL2 显著减少。
在一项为期 26 周、双盲、多中心、随机试验中，纳入 133 例处于缓解期的溃疡性结肠炎患者，高剂量巴柳氮（3.0 g，每日两次）治疗的临床缓解率（77.5%）显著高于低剂量巴柳氮（1.5 g，每日两次；43.8%；p=0.001）和美沙拉嗪（0.5 g，每日三次；56.8%；p=0.045）。 [2] 高剂量巴柳氮组的复发时间（161天）显著长于低剂量组（131天；p=0.003）。高剂量巴柳氮组和美沙拉嗪组（144天）之间未发现显著差异。[2] 最终内镜评分分析显示，两个巴柳氮治疗组之间存在显著差异（p=0.005），高剂量组更优。巴柳氮组和美沙拉嗪组之间的差异无统计学意义。[2] 最终临床活动指数（CAI）分析显示，高剂量组和低剂量组之间存在显著差异（p=0.008）。最终CAI也与基线CAI相关（p=0.023）。 [2] 根据CAI数据，相当于每日三次0.5克美沙拉嗪（1.5克/天5-氨基水杨酸）的巴柳氮剂量估计为每日两次2.13克（95% CI 1.16；4.19），这在化学上相当于每日1.49克5-氨基水杨酸。[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
巴柳氮是一种前药，其中5-氨基水杨酸（5-ASA）与惰性载体分子4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸（4-ABA）结合。结肠细菌可裂解偶氮键，在结肠中释放5-ASA发挥其抗炎作用。[2] 尿液中5-ASA及其代谢物N-乙酰-5-ASA的排泄量以口服5-ASA剂量的百分比表示。接受巴柳氮治疗的患者尿液中5-ASA和N-乙酰-5-ASA的排泄量低于接受美沙拉嗪治疗的患者，但差异无统计学意义。巴柳氮组的 5-氨基水杨酸 (5-ASA) 回收率为 11.5% (95% CI 8.0, 16.70)，而美沙拉嗪组的回收率为 18.7% (95% CI 11.40, 30.60) (p=0.124)。[2]
采用标准化的高效液相色谱法分析 24 小时尿液样本。样本经乙腈脱蛋白后，进行 5-ASA 衍生化，并用乙酸乙酯进行液液萃取。色谱分析在配备荧光检测器的 Nucleosil 10 SB 色谱柱上进行。5-ASA 的校准范围为 50-2000 ng/ml，N-乙酰-5-氨基水杨酸 (N-Ac-5-ASA) 的校准范围为 100-4000 ng/ml。所有测定均进行两次重复。[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于巴沙拉嗪是否会分泌到母乳中的信息，但它会在母乳中代谢为活性药物美沙拉嗪。据报道，少数婴儿服用美沙拉嗪后出现腹泻，但发生率很低。大多数专家和专业指南认为美沙拉嗪衍生物对哺乳期妇女是安全的。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一名6周大的婴儿出现腹泻，其母亲在哺乳期间服用巴沙拉嗪四次后，该婴儿反复腹泻四次，这可能是由于巴沙拉嗪的活性代谢物美沙拉嗪所致。 在一项前瞻性电话随访研究中，八位哺乳期母亲报告服用过美沙拉嗪（剂量和给药途径未具体说明）。一位母亲报告其婴儿出现腹泻。母亲们未报告婴儿出现其他不良反应。 一项病例对照研究比较了服用美沙拉嗪（n = 117；平均剂量，每日 2065 mg）、奥沙拉嗪（n = 2）或柳氮磺胺吡啶（n = 2）的母亲所生的婴儿与母亲匹配的对照组（n = 121）所生的婴儿。对照组母亲未接受任何已知对母乳喂养婴儿有害的治疗。母乳喂养期间接触美沙拉嗪的平均持续时间为 5.3 个月（范围：3 天至 24 个月）。婴儿平均母乳喂养约 7.4 个月，并在平均约 22 个月龄时接受随访。暴露组和对照组母亲报告的不良事件的发生频率或特征均无差异。 ◉ 对母乳喂养和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 导致中止的不良事件：9 名患者因不良事件而中止试验：3 名患者在巴柳氮 1.5 g 每日两次组（头痛、高血压、不适、头晕、腹痛、瘙痒、皮疹），2 名患者在巴柳氮 3.0 g 每日两次组（胰腺炎、牙龈炎、脱发、指甲疾病），4 名患者在美沙拉嗪组（心悸、低血压、里急后重、恶心、阳痿、腹泻、脱发）。 [2] 总体不良事件：报告任何不良事件的患者比例在巴柳氮1.5 g每日两次组为38%，在巴柳氮3.0 g每日两次组为53%，在美沙拉嗪组为45%。未发现具有临床意义的新药安全性相关发现。[2] 肾毒性评估：为评估潜在的肾小管损伤，进行了以下几项分析： SDS-PAGE尿蛋白分析：采用SDS-PAGE分析晨尿样本。阳性结果（提示肾小管损伤）定义为显示肾小管蛋白尿的蛋白图谱。各组患者在研究开始时阴性结果和研究结束时阳性结果的比例无显著差异（p=0.99）。 谷胱甘肽-S-转移酶-π (GST-π)：对24小时尿液样本进行GST-π分析，GST-π是肾小管损伤的标志物。阳性结果很少，且从基线到研究结束的变化显示，三组之间没有差异（p=0.49）。 该研究得出结论，无论使用何种剂量的巴柳氮或美沙拉嗪，均未发现肾小管损伤的迹象。[2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
巴沙拉嗪二钠是巴沙拉嗪二钠盐的二水合物。它是一种前药，可在结肠内释放抗炎药5-氨基水杨酸（美沙拉嗪），用于治疗溃疡性结肠炎。它具有胃肠道药物、抗溃疡药物和非甾体类抗炎药的作用。它是一种有机盐和水合物。它含有巴沙拉嗪(2-)离子。它在功能上与巴沙拉嗪相关。
另见：巴沙拉嗪二钠（注：已移至此处）。 巴沙拉嗪是一种新型的5-氨基水杨酸(5-ASA)前药，用于治疗溃疡性结肠炎。它由5-ASA与惰性载体分子4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸(4-ABA)连接而成。 [2] 与其他前药（如柳氮磺胺吡啶（释放磺胺吡啶）或奥沙拉嗪（由两个 5-氨基水杨酸分子连接而成））不同，巴柳氮中的载体分子 4-氨基丁酸 (4-ABA) 药理活性低，且无全身作用。[2] 该研究表明，高剂量巴柳氮（每日两次，每次 3.0 g）在维持溃疡性结肠炎患者缓解方面优于低剂量（每日两次，每次 1.5 g）和标准剂量美沙拉嗪（每日三次，每次 0.5 g）。这三种治疗方案均安全且耐受性良好。[2] 作者建议，对于病情较重或复发频繁的患者，使用更高剂量的巴柳氮进行维持治疗可能获益。 [2] 虽然统计学意义不显著，但与美沙拉嗪相比，巴柳氮尿中5-氨基水杨酸及其代谢物的排泄量呈下降趋势，这可能提示其在降低全身暴露方面具有潜在优势，而这可能与肾毒性风险相关。[2] |
| 分子式 |
C17H17N3NA2O8
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|---|---|
| 分子量 |
437.3117
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| 精确质量 |
437.081
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| CAS号 |
150399-21-6
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| 相关CAS号 |
Balsalazide;80573-04-2
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| PubChem CID |
135414247
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
0.303
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| tPSA |
172.77
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
539
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
XDCNKOBSQURQOZ-UHFFFAOYSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H15N3O6.2Na.2H2O/c21-14-6-5-12(9-13(14)17(25)26)20-19-11-3-1-10(2-4-11)16(24)18-8-7-15(22)23;;;;/h1-6,9,21H,7-8H2,(H,18,24)(H,22,23)(H,25,26);;;2*1H2/q;2*+1;;/p-2
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| 化学名 |
disodium;3-[[4-[(3-carboxy-4-oxidophenyl)diazenyl]benzoyl]amino]propanoate;dihydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2867 mL | 11.4335 mL | 22.8671 mL | |
| 5 mM | 0.4573 mL | 2.2867 mL | 4.5734 mL | |
| 10 mM | 0.2287 mL | 1.1434 mL | 2.2867 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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