Belotecan Hydrochloride (CKD602)

别名: CKD-602; Camtobell; Belotecan Hydrochloride; 213819-48-8; Camtobell hydrochloride; Belotecan HCl; CKD-602; CKD 602; Belotecan (hydrochloride); (S)-4-ethyl-4-hydroxy-11-(2-(isopropylamino)ethyl)-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione hydrochloride;CKD 602; CKD602; Belotecan CKD-602 盐酸盐;(S)-4-乙基-4-羟基-11-[2-(异丙基氨基)乙基]-3,4,12,14-四氢-1H-吡喃并[3',4':6,7]氮茚并[1,2-b]喹啉-3,14-二酮盐酸盐; (S)-4-乙基-4-羟基-11-[2-(异丙基氨基)乙基]-3,4,12,14-四氢-1H-吡喃并[3',4':6,7]中氮茚并[1,2-b]喹啉-3,14-二酮盐酸盐; 盐酸贝洛替康
目录号: V6360 纯度: ≥98%
Belotecan HCl (CKD-602) 是拓扑异构酶 I 抑制剂 CKD602 的盐酸盐,是一种半合成的喜树碱类似物,具有潜在的抗肿瘤活性。
Belotecan Hydrochloride (CKD602) CAS号: 213819-48-8
产品类别: Topoisomerase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

Other Forms of Belotecan Hydrochloride (CKD602):

  • 倍罗替康
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
盐酸贝洛替康(CKD-602)是拓扑异构酶I抑制剂CKD-602的盐酸盐,是一种半合成的喜树碱类似物,具有潜在的抗肿瘤活性。贝洛替康与拓扑异构酶I结合并抑制其活性,稳定拓扑异构酶I-DNA的可裂解复合物,从而阻止拓扑异构酶I修复单链DNA断裂。当DNA复制机制与拓扑异构酶I-DNA复合物接触时,会发生致命的双链DNA断裂,从而破坏DNA复制并导致肿瘤细胞凋亡。在DNA复制过程中,拓扑异构酶I介导DNA的可逆单链断裂。


盐酸贝洛替康(CKD602)(7-[2-(N-异丙基氨基)乙基]-(20S)-喜树碱,贝洛替康)是一种合成的水溶性喜树碱衍生物,也是拓扑异构酶I(Top1)抑制剂。它已被证明对多种类型的肿瘤具有临床抗癌作用。在口腔鳞状细胞癌(OSCC)细胞系中,它可诱导G2/M期阻滞和细胞凋亡。[1]
生物活性&实验参考方法
靶点

Topoisomerase 1
Topoisomerase I (Top1) - Belotecan Hydrochloride (CKD602) is a Top1 inhibitor. No IC50/Ki/EC50 values reported.[1]

体外研究 (In Vitro)
贝洛替康以剂量和时间依赖的方式显著降低YD-8、YD-9和YD-38细胞的活力;治疗72小时后,IC50值分别为2.4、0.18和0.05 μg/mL。这些细胞系在暴露于贝洛替康后发生凋亡。口腔鳞状细胞癌细胞在暴露于贝洛替康后发生G2/M期阻滞[1]。贝洛替康对胶质瘤细胞具有显著的抗癌作用,其IC50值分别为:LN229 9.07 nM,U251 MG 14.57 nM,U343 MG 29.13 nM,U87 MG 84.66 nM [2]。
盐酸贝洛替康 (CKD602) 在 YD-8(舌)、YD-9(颊黏膜)和 YD-38(下牙龈)OSCC 细胞系中表现出时间和剂量依赖性的抗增殖作用。 72 小时后,YD-8 的 IC50 值为 2.4 μg/ml,YD-9 的 IC50 值为 0.18 μg/ml,YD-38 的 IC50 值为 0.05 μg/ml。[1]
盐酸贝洛替康 (CKD602)(48 和 72 小时时浓度为 0.02 μg/ml)可诱导 G2/M 期阻滞:72 小时后,YD-8 的 G2/M 期细胞比例从 11.9±3.8% 增加到 77.6±0.3%,YD-9 的 G2/M 期细胞比例从 25.2±3.6% 增加到 54.0±5.4%,YD-38 的 G2/M 期细胞比例从 19.6±3.5% 增加到 78.3±2.6%; G1期相应减少。[1]
盐酸贝洛替康 (CKD602) (0.02 μg/ml) 可增加所有三种细胞系中组蛋白H2AX (γH2AX Ser139) 的磷酸化水平。Myt1蛋白表达在24小时时升高,在48小时时降低。所有细胞系中磷酸化cdc2 (Tyr15) 在24小时时均显著升高,但在YD-9和YD-38细胞系中于72小时时降低。细胞周期蛋白A2蛋白水平在24小时和48小时时均升高。细胞周期蛋白B1在YD-8和YD-38细胞系中于24小时时升高,在YD-9细胞系中于24小时时无变化,但在YD-9和YD-38细胞系中于48小时时降低。在YD-9和YD-38细胞中,组蛋白H3 Ser10的磷酸化水平随时间显著降低(p<0.05),但在YD-8细胞中未检测到。[1]
盐酸贝洛替康(CKD602)(0.1和0.5 μg/ml,处理48小时)以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡,Annexin V-FITC/PI染色结果显示。在0.5 μg/ml浓度下,YD-8细胞的凋亡率为13.77±2.77%,YD-9细胞为38.74±14.67%,YD-38细胞为26.31±1.20%。YD-8细胞的凋亡比例低于YD-9和YD-38细胞。[1]
体内研究 (In Vivo)
贝洛替康显著抑制脑内胶质瘤的生长;接受该药物治疗的动物的肿瘤明显小于对照组动物[3]。
CKD-602(7-[2-(N-异丙基氨基)乙基]-(20S)-喜树碱,贝洛替康)是一种新型合成水溶性喜树碱衍生物,已知其在体外对包括U87MG和U251MG在内的人类胶质瘤细胞系具有显著的抗癌作用。在本研究中,我们评估了CKD-602在小鼠胶质瘤模型中的体内抗肿瘤作用。将已建立U87MG胶质瘤的裸鼠分别接受0 mg/kg(对照组,仅注射生理盐水;n=5)、40 mg/kg(A组)或60 mg/kg(B组)的CKD-602治疗。之后,每4天重复给药一次,共给药4次。采用组织学方法测量肿瘤体积,并使用末端脱氧核苷酸转移酶dUTP缺口末端标记法(TUNEL)和裂解型caspase-3免疫荧光分析检测细胞凋亡。各组平均肿瘤体积分别为:对照组,145.35 mm³;A组,76.51 mm³;B组,73.99 mm³。与对照组相比,A组和B组的肿瘤体积均显著减小(A组,p<0.01;B组,p<0.05)。与对照组相比,A组和B组肿瘤细胞凋亡程度明显更高,但A组和B组之间的肿瘤体积或凋亡指数无显著差异。这些结果表明,CKD-602在体内对胶质瘤细胞具有显著的抗癌作用。[1]
细胞实验
细胞分别暴露于不同浓度的贝洛替康(0.01、0.1、0.5、1、5 和 10 μg/mL)24、48 和 72 小时。每个细胞系的对照组仅添加培养基。使用 MTS 法测定细胞活力[1]。
CKD-602(7-[2-(N-异丙基氨基)乙基]-(20S)-喜树碱,贝洛替康)是一种合成的水溶性喜树碱衍生物和拓扑异构酶抑制剂,已被证明对卵巢癌和肺癌具有临床抗癌作用。我们研究了其对四种人类胶质瘤细胞系(U87 MG、U343 MG、U251 MG 和 LN229)的抗癌作用。采用改良的 2-(2-甲氧基-4-硝基苯基)-3-(4-硝基苯基)-5-(2,4-二磺基苯基)-2H-四唑单钠盐定量细胞活力,并在所有细胞系中观察到显著的时间和剂量依赖性细胞毒性。 CKD-602治疗48小时后,四种细胞系的敏感性存在差异,其IC50值如下:LN229为9.07 nM(95% CI 0.18-37.42),U251 MG为14.57 nM(95% CI 0.86-47.33),U343 MG为29.13 nM(95% CI 0.35-101.23),U87 MG为84.66 nM(95% CI 34.63-148.25)。CKD-602可诱导细胞周期停滞于G2期,并在所有细胞系中均表现出抗增殖活性和诱导细胞凋亡。因此,CKD-602 在体外对胶质瘤细胞表现出显著的抗癌作用,是进一步研究恶性胶质瘤的潜在候选药物。[2]

MTS 细胞活力检测:将细胞以 2×10⁴ 个/孔的密度接种于 96 孔板中,用浓度为 0.01、0.1、0.5、1、5 和 10 μg/ml 的盐酸贝洛替康 (CKD602) 处理 24、48 和 72 小时。孵育后,每孔加入 20 μl MTS 试剂,于 37°C 孵育 1 小时,在 490 nm 处读取吸光度。 IC50 由剂量反应曲线计算得出。[1]
Annexin V-FITC 凋亡检测:将细胞以 1×10⁶ 个细胞/100 mm 培养皿的密度接种,用 0.1 和 0.5 μg/ml 盐酸贝洛替康 (CKD602) 处理 48 小时,然后通过离心收集。将细胞沉淀重悬于 Annexin V 结合缓冲液中,用 FITC 标记的 Annexin V 和碘化丙啶 (PI) 在室温下避光染色 15 分钟,然后进行流式细胞术分析。[1]
细胞周期分析:将细胞以 1×10⁶ 个细胞/100 mm 培养皿的密度接种,用 0.02 μg/ml 的盐酸贝洛替康 (CKD602) 处理 48 小时和 72 小时,收集细胞,用 70% 乙醇在 -20°C 下固定 ≥1 小时,洗涤,重悬于 PI/RNase 染色缓冲液中,然后进行流式细胞术分析(每个样本 ≥10,000 个事件)。[1]
蛋白质印迹分析:用 0.02 μg/ml 的盐酸贝洛替康 (CKD602) 处理细胞,用含有蛋白酶和 RIPA 裂解缓冲液裂解细胞。磷酸酶抑制剂处理后,在 4°C 下以 10,000×g 离心 20 分钟。采用 BCA 法测定蛋白质浓度。取 20 μg 全细胞裂解液进行 10% 或 12.5% SDS-PAGE 电泳分离,转移至 PVDF 膜,与一抗(抗 β-肌动蛋白、抗 p53、抗磷酸化 H3 Ser10、抗细胞周期蛋白 B1、抗细胞周期蛋白 A2、抗 cdc2、抗磷酸化 cdc2 Tyr15、抗 Myt1、抗磷酸化 H2AX Ser139)于 4°C 孵育过夜,然后与 HRP 标记的二抗孵育 1 小时,最后用 ECL 显色。[1]
动物实验
小鼠:将贝洛替康腹腔注射给A组和B组小鼠,剂量分别为40 mg/kg、60 mg/kg和0 mg/kg(对照组),用于治疗裸鼠体内已建立的U87MG胶质瘤。之后,共注射四次,每次间隔四天。肿瘤体积的组织学测量结果显示存在细胞凋亡[1]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
在实体瘤的 I/II 期研究中,盐酸贝洛替康 (CKD602) 显示出剂量限制性毒性,包括中性粒细胞减少症和血小板减少症,但未出现腹泻(腹泻是 CPT-11 的典型毒性)。该体外研究未提供具体的毒性数据。[2]
参考文献

[1]. Anticancer effects of CKD-602 (Camtobell\u00ae) via G2/M phase arrest in oral squamous cell carcinoma cell lines. Oncol Lett. 2015 Jan;9(1):136-142.

[2]. CKD-602, a camptothecin derivative, inhibits proliferation and induces apoptosis in glioma cell lines. Oncol Rep. 2009 Jun;21(6):1413-9.

[3]. Antitumor activity of CKD-602, a camptothecin derivative, in a mouse glioma model. J Clin Neurosci. 2012 Feb;19(2):301-5

[4]. Lesser Toxicities of Belotecan in Patients with Small Cell Lung Cancer: A Retrospective Single-Center Study of Camptothecin Analogs. Can Respir J. 2016;2016:3576201.

其他信息
盐酸贝洛替康是半合成喜树碱类似物贝洛替康的盐酸盐,具有潜在的抗肿瘤活性。贝洛替康与拓扑异构酶I结合并抑制其活性,稳定可裂解的拓扑异构酶I-DNA复合物,从而抑制拓扑异构酶I产生的单链DNA断裂的修复。当DNA复制遇到拓扑异构酶I-DNA复合物时,会发生致命的双链DNA断裂,导致DNA复制中断和肿瘤细胞凋亡。拓扑异构酶I是一种在DNA复制过程中介导可逆单链DNA断裂的酶。
另见:贝洛替康(注:已移至此处)。
盐酸贝洛替康(CKD602)是一种强效的拓扑异构酶I抑制剂,克服了喜树碱水溶性差和毒性的问题。该药物已显示出对多种人类肿瘤细胞系的抗肿瘤活性。在本研究中,它抑制了源自韩国患者的、具有不同p53状态的口腔鳞状细胞癌(OSCC)细胞系的增殖:YD-8(p53突变R273H)、YD-9(p53蛋白阳性,无突变)和YD-38(p53缺失)。与YD-8(p53突变)相比,该药物对YD-9和YD-38(无p53突变)的细胞毒性作用更为显著。该药物通过上调磷酸化cdc2(Tyr15)、细胞周期蛋白A2、细胞周期蛋白B1、Myt1和γH2AX,以及下调磷酸化组蛋白H3 Ser10,诱导G2/M期阻滞。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C25H28CLN3O4
分子量
469.9605
精确质量
469.177
元素分析
C, 63.89; H, 6.01; Cl, 7.54; N, 8.94; O, 13.62
CAS号
213819-48-8
相关CAS号
256411-32-2; 213819-48-8 (HCl)
PubChem CID
6918340
外观&性状
White to yellow solid powder
沸点
772.4ºC at 760mmHg
闪点
420.9ºC
蒸汽压
4.21E-25mmHg at 25°C
LogP
3.813
tPSA
93.45
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
33
分子复杂度/Complexity
865
定义原子立体中心数目
1
SMILES
Cl[H].O1C([C@](C([H])([H])C([H])([H])[H])(C2C([H])=C3C4C(=C(C5=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C5N=4)C([H])([H])C([H])([H])N([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])C([H])([H])N3C(C=2C1([H])[H])=O)O[H])=O
InChi Key
SJKBXKKZBKCHET-UQIIZPHYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C25H27N3O4.ClH/c1-4-25(31)19-11-21-22-17(12-28(21)23(29)18(19)13-32-24(25)30)15(9-10-26-14(2)3)16-7-5-6-8-20(16)27-22;/h5-8,11,14,26,31H,4,9-10,12-13H2,1-3H3;1H/t25-;/m0./s1
化学名
(19S)-19-ethyl-19-hydroxy-10-[2-(propan-2-ylamino)ethyl]-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2,4,6,8,10,15(20)-heptaene-14,18-dione;hydrochloride
别名
CKD-602; Camtobell; Belotecan Hydrochloride; 213819-48-8; Camtobell hydrochloride; Belotecan HCl; CKD-602; CKD 602; Belotecan (hydrochloride); (S)-4-ethyl-4-hydroxy-11-(2-(isopropylamino)ethyl)-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione hydrochloride;CKD 602; CKD602; Belotecan
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 12.5~47 mg/mL (26.6~100.0 mM)
Water: ~4 mg/mL
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1278 mL 10.6392 mL 21.2784 mL
5 mM 0.4256 mL 2.1278 mL 4.2557 mL
10 mM 0.2128 mL 1.0639 mL 2.1278 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00430144 Completed Drug: Belotecan
(CKD-602)
Cervical Cancer Sokbom Kang January 2007 Phase 2
NCT01630018 Completed Drug: Belotecan
Drug: Topotecan
Epithelial Ovarian Cancer Chong Kun Dang Pharmaceutical January 2011 Phase 2
NCT00826644 Completed Drug: Belotecan
Drug: Etoposide
Carcinoma, Small Cell Chonnam National University
Hospital
January 2009 Phase 3
NCT00177281 Completed Drug: S CKD602 Cancer University of Pittsburgh September 2003 Phase 1
NCT00754858 Completed Drug: belotecan hydrochloride
Drug: cisplatin
Lung Cancer Yonsei University May 2010 Phase 2
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