| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
IP; Prodrug of PGI2; Vasodilator
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
用贝前列素钠（0.1、1.0 和 10.0 μM；24 小时）治疗后，生成的血管数量显着增加，而 BPS 对于血管生成活性至关重要 [1]。当内皮细胞用贝前列素钠（0.1、1.0和10.0μM）处理24小时时，细胞与细胞接触区域的VE-钙粘蛋白量增加，并且与低氧条件下生长的细胞相比，它们的形状趋于正常。环境[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
贝前列素钠是一种口服药物，每天服用一次，持续三到七天，剂量为 0.6 毫克/公斤。它具有降低肾脏氧化应激并进一步预防肾间质纤维化的能力。纤维化[1]。
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| 酶活实验 |
Tube形成试验[1]
简而言之，将内皮细胞（1×104）接种在涂有100μl生长因子减少的Matrigel TM的48孔板中，并在37°C下与0.1、1.0和10.0μmol/l的不同浓度BPS (Beraprost sodium)一起孵育24小时，以稳定试管。通过计算机辅助显微镜测量五个随机微观场中的总管环来量化管形成。
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| 细胞实验 |
HUVEC在改良的最低必需培养基中培养，该培养基在37°C、5%CO2和95%空气中补充了10%胎牛血清和1%mycillin。缺氧组的HUVEC在37°C下在用含有5%CO2、95%N2和1%O2的气体混合物冲洗的气密加湿室中培养12小时。缺氧+BPS组的HUVEC用1.0μmol/l的BPS（贝拉前列素钠）培养。根据制造商的说明培养细胞，每2或3天更换一次培养基。第3代HUVEC用于以下实验[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Li S, et al. Beraprost sodium mitigates renal interstitial fibrosis through repairing renal microvessels.J Mol Med (Berl). 2019 Jun;97(6):777-791.
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| 其他信息 |
贝拉前列素是前列环素的合成类似物，目前正在进行治疗肺动脉高压的临床试验。它也在研究用于预防再灌注损伤。
药效学 贝拉前列素是一种稳定的、口服有效的前列环素类似物，具有血管扩张、抗血小板和细胞保护作用。贝拉前列素通常耐受性良好，并且似乎是治疗血栓闭塞性脉管炎和闭塞性动脉硬化的有效药物。一项大型随机试验的比较数据显示，该药在治疗这些疾病方面与噻氯匹定疗效相当。一项随机临床试验报告称，贝拉前列素与安慰剂相比，在间歇性跛行患者中具有显著疗效；然而，一项大型III期安慰剂对照研究的最新初步未发表数据不支持贝拉前列素用于这些患者。有限的数据表明，贝拉前列素长期治疗对肺动脉高压（PAH）患者具有一定的疗效，而PAH患者的治疗选择有限，口服给药可能比静脉注射前列环素（PGI2）疗法具有显著优势。 吸收 口服生物利用度为50-70%。 生物半衰期 35-40分钟 作用机制 贝拉前列素通过与前列环素膜受体结合发挥作用，最终抑制Ca2+从细胞内储存位点的释放。Ca2+内流的减少被认为可引起平滑肌细胞松弛和血管扩张。 药效学 贝拉前列素是一种稳定的、口服有效的前列环素类似物，具有血管扩张、抗血小板聚集和细胞保护作用。贝拉前列素通常耐受性良好，且似乎对治疗血栓闭塞性脉管炎和动脉硬化症患者有效。一项大型随机试验的比较数据显示，该药在这些疾病患者中的疗效与噻氯匹定相当。一项随机临床试验报告称，贝拉前列素与安慰剂相比，在间歇性跛行患者中具有显著疗效；然而，一项大型III期安慰剂对照研究的最新初步未发表数据不支持贝拉前列素用于此类患者。有限的数据表明，贝拉前列素长期治疗肺动脉高压患者可能具有一定的疗效，而肺动脉高压患者的治疗选择有限，口服给药可能比静脉注射前列环素（PGI2）治疗具有显著优势。 |
| 分子式 |
C24H30O5
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|---|---|
| 分子量 |
398.499
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| 精确质量 |
398.209
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| CAS号 |
88430-50-6
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| 相关CAS号 |
88430-50-6 (free acid);88475-69-8 (sodium);
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| PubChem CID |
5282428
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
572.1±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
193.1±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.625
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| LogP |
2.87
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| tPSA |
86.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
659
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
CC#CCC(C)C(/C=C\C1C(CC2C1C3=CC=CC(=C3O2)CCCC(=O)O)O)O
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| InChi Key |
CTPOHARTNNSRSR-OUKQBFOZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H30O5/c1-3-4-7-15(2)19(25)13-12-17-20(26)14-21-23(17)18-10-5-8-16(24(18)29-21)9-6-11-22(27)28/h5,8,10,12-13,15,17,19-21,23,25-26H,6-7,9,11,14H2,1-2H3,(H,27,28)/b13-12+
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| 化学名 |
4-[2-hydroxy-1-[(E)-3-hydroxy-4-methyloct-1-en-6-ynyl]-2,3,3a,8b-tetrahydro-1H-cyclopenta[b][1]benzofuran-5-yl]butanoic acid
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| 别名 |
ML-1229; MDL-201229; beraprost; 88430-50-6; 88430-50-6 (free acid); 4-[2-hydroxy-1-[(E)-3-hydroxy-4-methyloct-1-en-6-ynyl]-2,3,3a,8b-tetrahydro-1H-cyclopenta[b][1]benzofuran-5-yl]butanoic acid; Beraprost (USAN); 1H-Cyclopenta(b)benzofuran-5-butanoic acid, 2,3,3a,8b-tetrahydro-2-hydroxy-1-(3-hydroxy-4-methyl-1-octen-6-ynyl)-; 4-(2-Hydroxy-1-(3-hydroxy-4-methyloct-1-en-6-yn-1-yl)-2,3,3a,8b-tetrahydro-1H-cyclopenta[b]benzofuran-5-yl)butanoic acid; 4-(1,2,3a,8b-tetrahydro-2-hydroxy-1-(3-hydroxy-4-methyloct-6-yne-1-enyl)-5-cyclopenta(b)benzofuranyl)butyrate; MDL 201229
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5094 mL | 12.5471 mL | 25.0941 mL | |
| 5 mM | 0.5019 mL | 2.5094 mL | 5.0188 mL | |
| 10 mM | 0.2509 mL | 1.2547 mL | 2.5094 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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