| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
prodrug of PGI2; Vasodilator[1]
Beraprost sodium targets the prostacyclin (IP) receptor as an agonist. By activating the IP receptor, it stimulates adenylate cyclase, increasing intracellular cAMP levels. This leads to vasodilation, inhibition of platelet aggregation, and cytoprotection. Beraprost is a stable analog of prostacyclin, with a longer half-life than the natural compound. Its vasodilatory, antiplatelet, and cytoprotective effects are mediated through IP receptor activation. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
贝拉前列素钠（0.1、1.0 和 10.0 μM；24 小时）处理可显著增加管状结构形成数量，BPS 在血管生成活性中发挥重要作用[1]。贝拉前列素钠（0.1、1.0 和 10.0 μM；24 小时）处理可使细胞间接触区域的 VE-钙黏蛋白含量增加，并且与缺氧条件下培养的内皮细胞相比，内皮细胞的形态趋于正常[1]。体外实验表明，贝拉前列素钠是一种前列环素类似物，具有血管舒张、抗血小板聚集和细胞保护作用。它能抑制血小板聚集、黏附和释放反应。该化合物可激活前列环素（IP）受体，从而提高细胞内 cAMP 水平。在基于细胞的实验中，贝拉前列素治疗可抑制血小板聚集，扩张血管平滑肌细胞，并保护内皮细胞免受损伤。这些研究证实了该化合物具有前列环素模拟活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
贝拉前列素钠（口服；0.6 mg/kg；每日一次；3 或 7 天）可通过其潜在的血管舒张作用减轻肾间质纤维化的发展，降低肾脏氧化应激，并进一步预防肾间质纤维化[1]。动物模型：6-8 周龄 C57Bl/6J 雄性小鼠[1] 剂量：0.6 mg/kg 给药途径：口服；0.6 mg/kg；每日一次；3 或 7 天 结果：减轻肾间质纤维化的发展。 |
| 酶活实验 |
管状结构形成实验[1] 简而言之，将内皮细胞（1 × 10⁴）接种于预先包被100 μl生长因子减少的Matrigel™的48孔板中，并在37 °C下用不同浓度的BPS（贝拉前列素钠）处理或不处理，以诱导管状结构稳定，孵育24小时。使用计算机辅助显微镜在五个随机视野中测量管状结构总数，从而量化管状结构的形成。
体外贝拉前列素钠受体结合实验包括测量其与前列环素（IP）受体的结合亲和力。将受体与放射性标记的配体和不同浓度的贝拉前列素孵育。测量放射性标记配体的置换情况，并计算IC₅₀或Ki值。通过测量表达IP受体的细胞中cAMP的积累来评估该化合物作为IP受体激动剂的功能活性。这些检测证实了该化合物作为前列环素类似物的作用机制。 |
| 细胞实验 |
将HUVECs细胞培养于添加了10%胎牛血清和1%霉素的改良必需培养基中，置于37℃、5% CO₂和95%空气的培养箱中。缺氧组的HUVECs细胞在37℃下，于通入含有5% CO₂、95% N₂和1% O₂混合气体的密闭加湿培养箱中培养12小时。缺氧+BPS组的HUVECs细胞在1.0 μmol/L的BPS（贝拉前列素钠）存在下培养。细胞培养按照制造商的说明进行，每2-3天更换一次培养基。以下实验使用第3代HUVECs细胞[1]。
体外细胞实验评估贝拉前列素钠对血小板聚集和血管功能的影响。用贝拉前列素处理血小板，并用ADP或胶原蛋白等激动剂诱导其聚集。采用血小板聚集测定法测定血小板聚集抑制情况。用贝拉前列素处理血管平滑肌细胞，并通过测量细胞收缩或舒张的变化来评估血管舒张作用。这些测定证实了该化合物作为前列环素类似物的功能活性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：6-8周龄C57Bl/6J雄性小鼠[1]
剂量：0.6 mg/kg 给药途径：口服；0.6 mg/kg；每日一次；持续3天或7天 实验结果：减少肾间质纤维化的发展。 已在肺动脉高压和缺血再灌注损伤的动物模型中进行了贝拉前列素钠的体内动物实验。该化合物通过口服或静脉注射给药，并测量肺动脉压和血管阻力等血流动力学参数。评估了该化合物对血小板聚集和组织保护的影响。进行了药代动力学研究以确定该化合物的半衰期、清除率和组织分布。临床开发阶段已开展了全面的体内研究。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
口服后，贝拉前列素钠被吸收，并在肝脏代谢。其分子量为420.47 g/mol。临床研究已对该化合物的半衰期、生物利用度和排泄情况进行了表征。贝拉前列素用于治疗肺动脉高压，在某些国家/地区需凭处方购买。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
贝拉前列素钠在治疗剂量下的毒性通常较低。常见副作用包括头痛、潮红、恶心和头晕。出血性疾病或低血压患者应谨慎使用该药物。在一些国家，贝拉前列素是治疗肺动脉高压的处方药。
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| 参考文献 |
[1] Effect of orally active\nprostacyclin analogue on survival of outpatients with primary pulmonary\nhypertension. J Am Coll Cardiol 34 1188-1192 (1999). [2] Platelet-aggregation inhibition and\nhemodynamic effects of beraprost sodium, a new oral prostacyclin\nderivative: A study in healthy male subjects. Can J Physiol Pharmacol 74\n887-893 (1996). [3] Effect\nof beraprost sodium, a stable prostaglandin I2 analogue, on platelet\naggregation in diabetes mellitus. Int J Clin Pharmacol Res 16 99-102\n(1996). |
| 其他信息 |
贝拉前列素钠是贝拉前列素的有机钠盐。在日本，它用于治疗慢性动脉闭塞性疾病和原发性肺动脉高压。它具有降压、抑制血小板聚集、抑制前列腺素受体激动剂、血管舒张和抗炎作用。它含有贝拉前列素(1-)。
贝拉前列素钠是一种合成的前列环素类似物，具有血管舒张、抗血小板聚集和细胞保护作用。它能抑制血小板聚集并扩张肺血管。贝拉前列素用于治疗肺动脉高压，目前正在研究其在再灌注损伤中的应用。它的分子式为C₂₄H₂₉NaO₅，分子量为420.47 g/mol。在一些国家，贝拉前列素是处方药。 |
| 分子式 |
C24H29NAO5
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|---|---|
| 分子量 |
420.47
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| 精确质量 |
420.191
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| 元素分析 |
C, 68.56; H, 6.95; Na, 5.47; O, 19.02
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| CAS号 |
88475-69-8
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| 相关CAS号 |
88430-50-6 (free acid);88475-69-8 (sodium); 496807-11-5
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| PubChem CID |
23663404
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| 外观&性状 |
Typically exists as White to light yellow solids at room temperature
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| 沸点 |
572.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
204-206ºC
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| 闪点 |
193.1ºC
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| LogP |
1.951
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| tPSA |
89.82
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
665
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
[Na].O=C(CCCC1C2OC3C(C=2C=CC=1)C(C=CC(C(CC#CC)C)O)C(O)C3)O
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| InChi Key |
YTCZZXIRLARSET-WGMXHSAISA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H30O5.Na/c1-3-4-7-15(2)19(25)13-12-17-20(26)14-21-23(17)18-10-5-8-16(24(18)29-21)9-6-11-22(27)28;/h5,8,10,12-13,15,17,19-21,23,25-26H,6-7,9,11,14H2,1-2H3,(H,27,28);/q;+1/p-1/b13-12+;/t15?,17-,19+,20+,21-,23-;/m1./s1
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| 化学名 |
sodium;4-[(1R,2R,3aS,8bS)-2-hydroxy-1-[(E,3S)-3-hydroxy-4-methyloct-1-en-6-ynyl]-2,3,3a,8b-tetrahydro-1H-cyclopenta[b][1]benzofuran-5-yl]butanoate
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| 别名 |
BERAPROST SODIUM; Beraprost sodium salt; Procylin; 88475-69-8; Dorner; TRK-100; Berasus LA; TRK-100STP;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3783 mL | 11.8915 mL | 23.7829 mL | |
| 5 mM | 0.4757 mL | 2.3783 mL | 4.7566 mL | |
| 10 mM | 0.2378 mL | 1.1891 mL | 2.3783 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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