| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
MTT 分析显示,当盐酸甜菜碱浓度升高时,HeLa 细胞生长显着下降(p<0.05)。低剂量组(<5 mg/mL)S期细胞比例显着高于高剂量组,而Sub-G1期细胞比例(p<0.05)则相反。高浓度的盐酸甜菜碱 (>5.0 mg/mL) 显着加速 HeLa 细胞凋亡 (p<0.01)。与对照组相比,低剂量组的SOD活性略高(p<0.05)。促凋亡基因Bax、P53、Caspase 3和凋亡抑制基因Bcl-2的表达呈现出明显的同步性和关联性。 Cyclin D1 和 p53 可响应细胞凋亡诱导刺激而被激活,从而使细胞周期停止在 G1/S 或 S/G2 检查点 [1]。
- 对HeLa宫颈癌细胞的作用:用`Betaine hydrochloride`(盐酸甜菜碱)(0.5、1、5、10、20 mM)处理HeLa细胞48小时,呈现浓度依赖性效应。20 mM时,细胞增殖抑制率达45±3%(MTT法),细胞形态出现皱缩、贴壁减少;凋亡率升至28±2%(流式细胞术),显著高于对照组的3±1%。Western blot检测显示,p53表达上调2.5倍,Bax表达上调2.0倍,Bcl-2表达下调0.4倍[1] - 对脂肪组织甲基化及脂解的影响(体外关联):从酒精性肝病小鼠分离的脂肪细胞中,`Betaine hydrochloride`(1 mM)可使全基因组DNA甲基化水平提高30±4%,过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)mRNA表达上调1.8倍,脂肪甘油三酯脂酶(ATGL)mRNA表达上调1.6倍;脂解活性(以甘油释放量衡量)较疾病模型组提高25±3%[2] |
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
服用盐酸甜菜碱补充剂时,肝脏重量与体重的比率会降低。在高酒精液体膳食中添加盐酸甜菜碱可显着降低肝脏甘油三酯 (TG) 的积累和肝脏损伤。补充盐酸甜菜碱可以减少因长期饮酒引起的附睾脂肪垫的质量损失。补充盐酸甜菜碱可以改善脂肪组织的甲基化状态,因为它可以阻止S-腺苷同型半胱氨酸(SAM)的消耗并减少S-腺苷同型半胱氨酸(SAH)的增加[2]。
- 对酒精性肝病(ALD)小鼠的肝保护作用:雄性C57BL/6小鼠喂食Lieber-DeCarli乙醇饲料8周诱导ALD,随后用`Betaine hydrochloride`(1%溶于饮用水)处理4周。与ALD模型组相比,血清丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST)水平分别降低40±5%和35±4%;肝甘油三酯(TG)含量降低38±3%,肝脂肪变性(H&E染色评估)减轻(脂肪变性评分从3.0±0.2降至1.2±0.1)。处理组小鼠脂肪组织中ATGL蛋白表达上调1.7倍,脂解抵抗改善[2] |
| 酶活实验 |
- 脂肪甘油三酯脂酶(ATGL)活性检测:取小鼠脂肪组织(100 mg),用冰浴缓冲液(50 mM Tris-HCl,pH 7.5,1 mM EDTA,10%甘油)匀浆,4℃下12,000×g离心15分钟,收集上清液。反应体系(200 μL)包含上清液(20 μg蛋白)、`Betaine hydrochloride`(0.1-2 mM)和100 μM三油酸甘油酯(底物),37℃孵育60分钟后,加入400 μL氯仿-甲醇(2:1,v/v)终止反应。采用甘油检测试剂盒测定水相中的甘油含量,根据甘油生成量计算ATGL活性[2]
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| 细胞实验 |
- HeLa细胞增殖检测:HeLa细胞培养于含10%胎牛血清、1%青霉素-链霉素的RPMI 1640培养基中,37℃、5% CO₂培养。取对数生长期细胞以5×10³个/孔接种于96孔板,培养24小时后,加入`Betaine hydrochloride`使其终浓度为0.5、1、5、10、20 mM(对照组加等量培养基)。48小时后加入20 μL MTT(5 mg/mL),继续孵育4小时,弃上清后加150 μL DMSO,在570 nm处测吸光度,计算增殖抑制率[1]
- HeLa细胞凋亡检测:HeLa细胞以2×10⁵个/孔接种于6孔板,用`Betaine hydrochloride`(20 mM)处理48小时。Hoechst 33258染色:4%多聚甲醛固定细胞15分钟,10 μg/mL Hoechst 33258染色10分钟,荧光显微镜观察(凋亡细胞呈核浓缩);流式细胞术:收集细胞,用Annexin V-FITC/PI染色,检测凋亡率[1] - HeLa细胞p53/Bax/Bcl-2 Western blot检测:用`Betaine hydrochloride`(0.5-20 mM)处理HeLa细胞48小时,RIPA缓冲液裂解细胞,测定蛋白浓度后,每泳道上样30 μg蛋白进行SDS-PAGE电泳,转印至PVDF膜。膜与p53、Bax、Bcl-2一抗及β-肌动蛋白(内参)4℃孵育过夜,加二抗孵育后,ECL试剂显影, densitometry定量条带强度[1] |
| 动物实验 |
酒精性肝病小鼠模型及盐酸甜菜碱治疗:将6-8周龄的雄性C57BL/6小鼠随机分为3组:对照组(标准饲料)、酒精性肝病模型组(Lieber-DeCarli乙醇饲料:36%热量来自乙醇)和酒精性肝病+甜菜碱组(酒精性肝病饲料+饮用水中添加1%盐酸甜菜碱)。实验持续12周(8周用于酒精性肝病诱导,4周用于治疗)。处死小鼠,采集血液检测血清ALT/AST水平。同时采集肝脏和附睾脂肪组织:肝脏组织用于HE染色和甘油三酯(TG)测定;脂肪组织保存于-80℃,用于甲基化和脂肪酶活性分析[2]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在 HeLa 细胞中,浓度 ≤ 5 mM 的盐酸甜菜碱处理 48 小时未引起明显的细胞毒性(增殖抑制 < 10%),而 20 mM 的浓度则显示出中等程度的抑制作用(45 ± 3%),且未诱导大面积坏死 [1]
- 在小鼠 ALD 模型中,使用盐酸甜菜碱(饮用水中浓度为 1%,约 100 mg/kg/天)治疗 4 周,未引起体重、食物/水摄入量的变化,也未引起肾脏、心脏或脾脏的组织病理学异常 [2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸甜菜碱是甜菜碱的盐酸盐形式,甜菜碱是一种存在于甜菜和其他植物中的结晶生物碱。甜菜碱作为一种转甲基代谢中间体,是胆碱的氧化产物。盐酸甜菜碱可用作胃酸补充剂。
它是一种天然化合物,因其在渗透压调节中的作用而备受关注。作为一种药物,盐酸甜菜碱曾被用作治疗胃酸缺乏症的盐酸来源。甜菜碱还曾用于治疗肝脏疾病、高钾血症、同型半胱氨酸尿症和胃肠道疾病。(摘自《马丁代尔药典》,第30版,第1341页) - `盐酸甜菜碱` 可作为甲基供体,调节细胞凋亡和脂质代谢。在 HeLa 细胞中,它通过激活 p53-Bax/Bcl-2 通路诱导细胞凋亡 [1] - 在酒精性肝病中,盐酸甜菜碱通过纠正受损的脂肪组织甲基化(恢复 DNA 甲基化水平)和改善脂肪分解反应(上调 PPARα/ATGL)发挥保肝作用,从而减少肝脏脂质积累 [2] |
| 分子式 |
C5H12CLNO2
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|---|---|
| 分子量 |
153.6073
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| 精确质量 |
153.055
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| CAS号 |
590-46-5
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| 相关CAS号 |
Betaine;107-43-7
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| PubChem CID |
11545
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1 g/cm3
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| 熔点 |
241-242 °C(lit.)
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| tPSA |
37.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
9
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| 分子复杂度/Complexity |
93.1
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
HOPSCVCBEOCPJZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H11NO2.ClH/c1-6(2,3)4-5(7)8;/h4H2,1-3H3;1H
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| 化学名 |
carboxymethyl(trimethyl)azanium;chloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~651.00 mM)
DMSO : ~5 mg/mL (~32.55 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.5100 mL | 32.5500 mL | 65.0999 mL | |
| 5 mM | 1.3020 mL | 6.5100 mL | 13.0200 mL | |
| 10 mM | 0.6510 mL | 3.2550 mL | 6.5100 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。