| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HIV-1 integrase; Bictegravir sodium is an inhibitor of HIV-1 integrase, an enzyme essential for the viral life cycle. Integrase catalyzes the insertion of the viral DNA into the host cell genome. By inhibiting this enzyme, bictegravir prevents the integration of viral DNA, thereby blocking viral replication.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
比克替拉韦钠能有效抑制MT-2和MT-4细胞中HIV-1的复制，其EC50值分别为1.5 nM和2.4 nM。在MT-2细胞中，其选择性指数（半数细胞毒性浓度[CC50]/EC50）约为6800。在MT-4细胞中，该值约为1500 [1]。体外实验表明，比克替拉韦钠能抑制HIV-1整合酶链转移活性，其IC50值为7.5 nM。它对人外周血单核细胞（PBMC）中分离的HIV-1临床毒株具有抗病毒活性，EC50值为0.04-1.7 nM。该药物具有高效、选择性的抗HIV活性和低细胞毒性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，比克替拉韦钠用作抗逆转录病毒药物，用于治疗HIV-1感染。它是复方制剂Biktarvy的成分之一，每日口服一次。研究表明，它能有效抑制HIV-1感染患者的病毒载量。
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| 酶活实验 |
体外实验中，采用链转移法测定HIV-1整合酶活性。将化合物与酶和底物DNA孵育，并测定链转移抑制情况。根据剂量反应曲线确定IC50值为7.5 nM。抗病毒活性在HIV-1感染的外周血单核细胞(PBMC)中进行评估。
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| 细胞实验 |
在基于细胞的检测中，人外周血单核细胞（PBMC）感染HIV-1病毒后，用比克替拉韦钠处理。该化合物通常溶解于二甲基亚砜（DMSO）中。抗病毒活性通过定量病毒复制来评估，例如使用p24抗原ELISA或RT-PCR等检测方法。细胞毒性也同时进行评估。
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| 动物实验 |
在体内，比克替拉韦钠作为联合治疗方案的一部分，口服用于治疗HIV-1感染患者。标准剂量为每日一次，每次50毫克。疗效评估通过测量血浆HIV-1 RNA水平（病毒载量）和CD4+ T细胞计数来进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
比克替拉韦钠的分子量为472.38，分子式为C21H18F3N3NaO5。它可溶于DMSO。储存：储存于-20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
具体的毒性数据来自临床应用记录。常见副作用包括恶心、腹泻和头痛。由于药物相互作用，本品与某些药物存在禁忌症。本品仅供研究使用，不得用于已批准适应症以外的人体治疗用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
比克替拉韦钠是一种有机钠盐，是比克替拉韦的单钠盐。它用于治疗HIV-1感染。它是一种HIV-1整合酶抑制剂。它含有比克替拉韦(1-)。
比克替拉韦钠是一种HIV-1整合酶链转移抑制剂。它是复方制剂Biktarvy的成分之一。它用于治疗HIV-1感染。 |
| 分子式 |
C21H17F3N3NAO5
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|---|---|
| 分子量 |
471.361766576767
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| 精确质量 |
471.101
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| CAS号 |
1807988-02-8
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| 相关CAS号 |
Bictegravir;1611493-60-7
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| PubChem CID |
102593990
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| tPSA |
102
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
919
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C1C[C@@H]2C[C@H]1N3[C@H](O2)CN4C=C(C(=O)C(=C4C3=O)[O-])C(=O)NCC5=C(C=C(C=C5F)F)F.[Na+]
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| InChi Key |
WJNFBIVCQMPPJC-FQYDJHLKSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H18F3N3O5.Na/c22-9-3-14(23)12(15(24)4-9)6-25-20(30)13-7-26-8-16-27(10-1-2-11(5-10)32-16)21(31)17(26)19(29)18(13)28;/h3-4,7,10-11,16,29H,1-2,5-6,8H2,(H,25,30);/q;+1/p-1/t10-,11+,16+;/m0./s1
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| 化学名 |
sodium;(1S,11R,13R)-3,6-dioxo-7-[(2,4,6-trifluorophenyl)methylcarbamoyl]-12-oxa-2,9-diazatetracyclo[11.2.1.02,11.04,9]hexadeca-4,7-dien-5-olate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~16.67 mg/mL (~35.37 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1215 mL | 10.6076 mL | 21.2152 mL | |
| 5 mM | 0.4243 mL | 2.1215 mL | 4.2430 mL | |
| 10 mM | 0.2122 mL | 1.0608 mL | 2.1215 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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