| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Biperiden acts as a competitive antagonist at muscarinic acetylcholine receptors in the central nervous system, particularly in the striatum. By blocking the action of acetylcholine at these receptors, it helps to restore the balance between dopaminergic and cholinergic activity in the basal ganglia. This reduces the symptoms of Parkinson's disease and drug-induced movement disorders.
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| 体外研究 (In Vitro) |
高浓度盐酸比哌立登（29.6 μg/ml，72 小时）可显著抑制人胰腺导管腺癌细胞的增殖并诱导其凋亡[1]。
体外实验表明，比哌立登能高亲和力地与毒蕈碱受体结合，并能将放射性标记的拮抗剂（如[³H]-奎宁环苯甲酸酯 (QNB)）从脑膜制备物的受体位点上置换下来。其拮抗活性可通过其阻断分离组织或表达毒蕈碱受体的细胞中乙酰胆碱诱导的反应的能力来测定。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸比哌立登（腹腔注射，10 mg/kg，每日一次，持续3周）可使皮下移植人胰腺导管腺癌细胞Panc-1的异种移植小鼠的肿瘤体积缩小83%[1]。
盐酸比哌立登（腹腔注射，8 mg/kg，每8小时一次，持续10天）可降低海马细胞外谷氨酸水平和自发性癫痫发作频率，并永久性降低海马兴奋性[2]。 在体内，比哌立登用于治疗帕金森病的症状，包括震颤、僵硬和运动迟缓。它还用于治疗抗精神病药物引起的锥体外系症状。它能有效减轻震颤和僵硬，但对运动迟缓的疗效较差。它有口服和注射两种剂型。 |
| 酶活实验 |
比哌立登的体外受体结合试验包括测定其与毒蕈碱型乙酰胆碱受体的亲和力。这通常使用放射性配体结合试验，以[³H]-QNB和富含毒蕈碱受体的鼠脑匀浆为底物。竞争性结合实验用于测定比哌立登在毒蕈碱受体上的Ki值。
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| 细胞实验 |
细胞系：Panc-1、Panc-2 和 BxPC3 人胰腺导管腺癌细胞
浓度：29.6 μg/mL 孵育时间：72 小时 结果：72 小时后，通过减少核内 c-Rel 转位，显著抑制细胞增殖。 在表达毒蕈碱受体的细胞上进行比哌立登的体外细胞实验。通过比哌立登阻断乙酰胆碱诱导的钙动员或下游信号通路激活的能力来评估其功能性拮抗作用。测定抑制乙酰胆碱反应的 IC50 值以量化其拮抗效力。 |
| 动物实验 |
使用 Panc-1 人胰腺导管腺癌细胞[1]皮下异种移植小鼠
10 mg/kg 腹腔注射；每日一次；持续 3 周 在帕金森病动物模型中进行了比哌立登的体内动物实验。采用利血平诱导的大鼠僵直模型或 MPTP 诱导的小鼠和灵长类动物帕金森病模型来评估其疗效。通过测量僵直的逆转或运动功能的改善来评估其抗帕金森病作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
口服比哌立登后吸收良好，1-2小时内即可达到血浆峰浓度。它主要在肝脏代谢，并经尿液排泄。其半衰期约为18-24小时，因此可以每日多次给药。由于其亲脂性，比哌立登可分布至中枢神经系统和其他组织。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
与其他抗胆碱能药物一样，比哌立登也具有一系列潜在的副作用。常见副作用包括口干、视力模糊、便秘、尿潴留、心动过速和意识混乱。中枢神经系统反应可能包括嗜睡、头晕和记忆力减退，尤其是在老年患者中。青光眼或前列腺肥大患者应谨慎使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸比哌立登是一种毒蕈碱受体拮抗剂，对中枢和周围神经系统均有作用。它曾用于治疗动脉粥样硬化性帕金森病、特发性帕金森病和脑炎后帕金森病。此外，它还用于缓解吩噻嗪类衍生物和利血平引起的锥体外系症状。盐酸比哌立登以商品名Akineton上市。它于20世纪50年代问世，至今仍是治疗帕金森病和药物引起的锥体外系症状的有效药物。它是神经病学和精神病学中常用的经典抗胆碱能药物之一。随着新型多巴胺能药物的出现，盐酸比哌立登的使用有所减少，但仍作为辅助治疗药物使用。
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| 分子式 |
C21H30CLNO
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|---|---|
| 分子量 |
347.92
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| 精确质量 |
347.201
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| 元素分析 |
C, 72.49; H, 8.69; Cl, 10.19; N, 4.03; O, 4.60
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| CAS号 |
1235-82-1
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| 相关CAS号 |
Biperiden; 514-65-8; Biperiden lactate; 7085-45-2; Biperiden-d5 hydrochloride; rel-Biperiden-d5; rel-Biperiden EP impurity A-d5; rel-Biperiden EP impurity B-d5
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| PubChem CID |
92151
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
462.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
101ºC
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| 闪点 |
224.5ºC
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| 蒸汽压 |
2.45E-09mmHg at 25°C
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| LogP |
4.702
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| tPSA |
23.47
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
422
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
OC(C1CC2C=CC1C2)(CCN3CCCCC3)C4=CC=CC=C4.[H]Cl
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| InChi Key |
RDNLAULGBSQZMP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H29NO.ClH/c23-21(19-7-3-1-4-8-19,11-14-22-12-5-2-6-13-22)20-16-17-9-10-18(20)15-17;/h1,3-4,7-10,17-18,20,23H,2,5-6,11-16H2;1H
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| 化学名 |
1-(2-bicyclo[2.2.1]hept-5-enyl)-1-phenyl-3-piperidin-1-ylpropan-1-ol;hydrochloride
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| 别名 |
Akineton hydrochloride; Akineton; Akinophyl; Biperiden Hydrochloride; Biperiden; Biperiden
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~20 mg/mL (~57.5 mM)
H2O: ~5 mg/mL (~14.4 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8742 mL | 14.3711 mL | 28.7422 mL | |
| 5 mM | 0.5748 mL | 2.8742 mL | 5.7484 mL | |
| 10 mM | 0.2874 mL | 1.4371 mL | 2.8742 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04945213 | Recruiting | Drug: Biperiden Other: Placebo |
Post Traumatic Epilepsy Brain Injury Traumatic Severe |
Hospital Sirio-Libanes | January 10, 2023 | Phase 3 |
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