| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Topoisomerase
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| 体外研究 (In Vitro) |
在寡嘌呤-寡嘧啶序列上，bisantrene diHClide 增强 DNase I 裂解，而在交替的嘌呤-嘧啶序列上，它会在一定程度上减弱裂解活性 [1]。 Bisantrene diHClide 可抑制 [3H] 尿苷掺入 RNA 和 [3H] 胸苷掺入 DNA [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
许多实验性癌症，如 P388 白血病、L1210 白血病、利伯曼浆细胞瘤、B16 黑色素瘤、结肠肿瘤 26 和 Ridgway 骨肉瘤，对抗肿瘤药物 bisantrene diHClide 反应良好 [3]。盐酸比生群的有效性在 1.56 至 150 mg/kg 之间变化，具体取决于所采用的肿瘤模型、治疗频率、方式和时间表 [3]。用盐酸比生群（25、50和100 mg/kg；腹腔注射；一次）预处理巨噬细胞，注射P815肿瘤细胞的动物显示出抗癌作用[3]。 Neo小鼠被给予剂量依赖性剂量的比生群二氯化物（10-150mg/kg；静脉注射；一次）以引起白细胞减少症。盐酸比生群的毒性针对 B 细胞和巨噬细胞 [4]。
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| 酶活实验 |
在 ETN 缓冲液（1 mM EDTA、10 mM Tris，pH 7.0，用 NaCl 以获得所需离子强度）中，在 25°C 下进行测量。将标量 DNA 添加到新制备的药物溶液中后，分别使用分光光度法或荧光法观察配体吸收或发射区域的结合。结合药物分数的范围是 0.15-0.85，以防止消光系数或荧光量子产率的实验误差可能引起的重大系统误差。数据被评估。 Perkin-Elmer Lambda 5 装置和 MPF66 荧光计（两者均配有 Haake F3-C 恒温器）用于光谱测量[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Sissi C, et al. DNA-binding preferences of Bisantrene analogues: relevance to the sequence specificity of drug-mediated topoisomerase II poisoning. Mol Pharmacol. 1998 Dec;54(6):1036-45.
[2]. Yap HY, et al. Bisantrene, an active new drug in the treatment of metastatic breast cancer. Cancer Res. 1983 Mar;43(3):1402-4. [3]. Wang BS, et al. Activation of tumor-cytostatic macrophages with the antitumor agent 9,10-anthracenedicarboxaldehyde bis[(4,5-dihydro-1H-imidazole-2-yl)hydrazone] dihydrochloride (bisantrene). Cancer Res. 1984 Jun;44(6):2363-7. [4]. Aksentijevich I, et al. Retroviral transfer of the human MDR1 gene confers resistance to bisantrene-specific hematotoxicity. Clin Cancer Res. 1996 Jun;2(6):973-80. |
| 分子式 |
C22H24CL2N8
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|---|---|
| 分子量 |
471.38556
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| 精确质量 |
470.1500982
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| 元素分析 |
C, 56.06; H, 5.13; Cl, 15.04; N, 23.77
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| CAS号 |
71439-68-4
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| 相关CAS号 |
Bisantrene;78186-34-2
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C1NC(=NC1)N/N=C/C2=C3C(=C(C4=CC=CC=C24)/C=N/NC5=NCCN5)C=CC=C3.Cl.Cl
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| InChi Key |
KINULKKPVJYRON-PVNXHVEDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H22N8.2ClH/c1-2-6-16-15(5-1)19(13-27-29-21-23-9-10-24-21)17-7-3-4-8-18(17)20(16)14-28-30-22-25-11-12-26-22;;/h1-8,13-14H,9-12H2,(H2,23,24,29)(H2,25,26,30);2*1H/b27-13+,28-14+;;
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| 化学名 |
N-[(E)-[10-[(E)-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylhydrazinylidene)methyl]anthracen-9-yl]methylideneamino]-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine;dihydrochloride
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| 别名 |
NSC337766; CL-216942; NSC 337766; CL216942; CL 216942; NSC-337766
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~5 mg/mL (~10.6 mM)
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| 溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1214 mL | 10.6069 mL | 21.2139 mL | |
| 5 mM | 0.4243 mL | 2.1214 mL | 4.2428 mL | |
| 10 mM | 0.2121 mL | 1.0607 mL | 2.1214 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04989335 | Recruiting | Drug: Bisantrene Drug: Fludarabine |
Myelogenous Leukemia, Acute | Sheba Medical Center | August 2, 2021 | Phase 2 |
| NCT03820908 | Completed | Drug: Bisantrene | Allogeneic Stem Cell Transplantation Acute Myelogenous Leukemia |
Sheba Medical Center | July 18, 2019 | Phase 2 |
Topoisomerase I inhibitor 10
Topoisomerase IIα-IN-6
Topoisomerase IIα-IN-7
(1R,9R)-Exatecan mesylate ((1R,9R)-DX8951f)
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