| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Topoisomerase
Bisantrene exerts its antitumor effects through multiple mechanisms: DNA intercalation (inserting itself between DNA bases, disrupting normal base pairing and inhibiting replication); topoisomerase II inhibition; and induction of DNA single-strand breaks, DNA-protein cross-links. It is also a Rac1 inhibitor. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在寡嘌呤-寡嘧啶序列上，比蒽醌二氢环己烯酯可增强DNase I的切割活性，而在交替的嘌呤-嘧啶序列上，其切割活性则略有降低[1]。比蒽醌二氢环己烯酯可抑制[3H]尿苷掺入RNA以及[3H]胸苷掺入DNA[2]。体外实验表明，比蒽醌可嵌入DNA并破坏DNA构象，导致DNA单链断裂、DNA-蛋白质交联以及DNA复制抑制。它还能抑制拓扑异构酶II的活性，从而干扰快速分裂的癌细胞的转录和复制。比蒽醌二氢环己烯酯已显示出对多种癌细胞系的抗癌活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
多种实验性癌症，例如P388白血病、L1210白血病、利伯曼浆细胞瘤、B16黑色素瘤、结肠肿瘤26和里奇韦骨肉瘤，对二盐酸比蒽醌类抗肿瘤药物反应良好[3]。盐酸比蒽醌的有效剂量在1.56至150 mg/kg之间，具体取决于所采用的肿瘤模型、治疗频率、方式和给药方案[3]。巨噬细胞预先用盐酸比蒽醌（25、50和100 mg/kg；腹腔注射；一次）处理，注射P815肿瘤细胞的动物显示出抗癌作用[3]。Neo小鼠接受剂量依赖性的二盐酸比蒽醌类抗肿瘤药物（10-150 mg/kg；静脉注射；一次）以诱导白细胞减少症。盐酸比蒽醌的毒性主要靶向B细胞和巨噬细胞[4]。体内研究表明，比蒽醌具有显著的抗肿瘤活性，尤其对转移性乳腺癌有效。它已被用于治疗多种癌症，包括白血病、乳腺癌和卵巢癌。与其他蒽环类药物相比，其心脏毒性相对较低，这是一个显著的优势。
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| 酶活实验 |
在ETN缓冲液（1 mM EDTA，10 mM Tris，pH 7.0，用NaCl调节至所需离子强度）中，于25°C下进行测量。向新配制的药物溶液中加入一定量的DNA后，分别采用分光光度法或荧光法观察配体在吸收区或发射区的结合情况。结合药物的比例范围为0.15-0.85，以避免因消光系数或荧光量子产率的实验误差而导致的显著系统误差。对数据进行评估。光谱测量使用配备Haake F3-C恒温器的Perkin-Elmer Lambda 5仪器和MPF66荧光计[1]。
比蒽的体外测定通常包括通过测量DNA熔解温度、圆二色性或荧光猝灭的变化来评估DNA嵌入。拓扑异构酶II抑制作用则通过DNA松弛或解链测定进行评估。无细胞体系可使用纯化的DNA和拓扑异构酶II。与DNA的结合亲和力可通过分光光度法或荧光法测定。 |
| 细胞实验 |
比沙曲宁的细胞活性检测方法包括：在合适的培养基中培养癌细胞系（例如白血病、乳腺癌、卵巢癌）。将细胞用浓度为 0.1-100 µM 的比沙曲宁处理 24-72 小时。采用 MTT、CCK-8 或克隆形成实验评估细胞活力。采用彗星试验或 γ-H2AX 染色评估 DNA 损伤。采用 Annexin V/PI 双染法通过流式细胞术检测细胞凋亡。
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| 动物实验 |
比沙曲宁的体内动物实验通常包括对荷瘤小鼠（异种移植模型）进行静脉或腹腔注射，剂量范围为1-50 mg/kg。实验期间会监测肿瘤体积的变化。心脏毒性通过超声心动图或心脏组织病理学检查进行评估。MDR1介导的耐药性则使用P-糖蛋白过表达的肿瘤模型进行研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸比沙曲林的分子量约为500-550。作为一种小分子DNA嵌入剂，预计其会在组织中广泛分布。它在肝脏代谢，并通过胆汁和尿液排泄。与蒽环类药物相比，其心脏毒性相对较低，这具有重要的临床意义。详细的药代动力学参数可在临床药理学文献中找到。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
与其他蒽环类化疗药物相比，盐酸比沙曲林的毒性相对较低，这是一项重要的临床优势。常见的毒性反应包括骨髓抑制、胃肠道反应和注射部位局部反应。临床前和临床研究均已对其进行了全面的毒理学评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸比萨托品是蒽醌类抗肿瘤药物的盐酸盐。比萨托品可嵌入并破坏DNA的螺旋结构，导致单链断裂和DNA-蛋白质交联，从而抑制DNA复制。其活性与阿霉素相似，但与阿霉素不同的是，它没有心脏毒性。
盐酸比沙曲林（CAS号：71439-68-4）是一种合成的蒽醌衍生物，也是一种强效抗癌剂。它是一种拓扑异构酶II抑制剂和DNA嵌入剂。它已被用于治疗白血病、乳腺癌和卵巢癌。它也是一种Rac1抑制剂，是研究P-糖蛋白介导的多药耐药性（MDR1）的模型化合物。它显示出相对较低的心脏毒性。 |
| 分子式 |
C22H24CL2N8
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|---|---|
| 分子量 |
471.38556
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| 精确质量 |
434.173
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| 元素分析 |
C, 56.06; H, 5.13; Cl, 15.04; N, 23.77
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| CAS号 |
71439-68-4
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| 相关CAS号 |
Bisantrene;78186-34-2
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| PubChem CID |
6917792
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| 外观&性状 |
Brown to reddish brown solid powder
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| 沸点 |
646.3ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
344.7ºC
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| LogP |
2.871
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| tPSA |
97.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
630
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.Cl.C1CN=C(N/N=C/C2C3=CC=CC=C3C(/C=N/NC3NCCN=3)=C3C=CC=CC=23)N1
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| InChi Key |
KINULKKPVJYRON-PVNXHVEDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H22N8.2ClH/c1-2-6-16-15(5-1)19(13-27-29-21-23-9-10-24-21)17-7-3-4-8-18(17)20(16)14-28-30-22-25-11-12-26-22;;/h1-8,13-14H,9-12H2,(H2,23,24,29)(H2,25,26,30);2*1H/b27-13+,28-14+;;
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| 化学名 |
N-[(E)-[10-[(E)-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylhydrazinylidene)methyl]anthracen-9-yl]methylideneamino]-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine;dihydrochloride
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| 别名 |
NSC337766; CL-216942; NSC 337766; CL216942; CL 216942; NSC-337766
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~5 mg/mL (~10.6 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1214 mL | 10.6069 mL | 21.2139 mL | |
| 5 mM | 0.4243 mL | 2.1214 mL | 4.2428 mL | |
| 10 mM | 0.2121 mL | 1.0607 mL | 2.1214 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04989335 | Recruiting | Drug: Bisantrene Drug: Fludarabine |
Myelogenous Leukemia, Acute | Sheba Medical Center | August 2, 2021 | Phase 2 |
| NCT03820908 | Completed | Drug: Bisantrene | Allogeneic Stem Cell Transplantation Acute Myelogenous Leukemia |
Sheba Medical Center | July 18, 2019 | Phase 2 |
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
