| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Acts on bacterial ribosomal peptidyl transferase; no explicit IC50 reported for Staphylococcus aureus ribosomes, but the minimum inhibitory concentration (MIC) is 0.05-0.2 μg/mL [1]
- Binds to the 60S subunit of eukaryotic ribosomes and inhibits peptidyl transferase activity, with an IC50 of 0.3 μM for human ribosomal peptidyl transferase [5] - Binds to the 50S subunit of Escherichia coli (E. coli) ribosomes, with a Ki value of 0.12 μM [2] - Binds to single-stranded RNA (ssRNA) with a dissociation constant (Kd) of 1.2 μM, and does not bind to double-stranded DNA (dsDNA) [7] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
1. 细菌抑制活性：在体外培养体系中，Blasticidin S对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌（S. aureus）的MIC为0.05-0.2 μg/mL，对枯草芽孢杆菌（Bacillus subtilis）的MIC为0.1-0.3 μg/mL；对革兰氏阴性菌敏感型大肠杆菌（E. coli）的MIC为0.5-1.0 μg/mL，对铜绿假单胞菌（Pseudomonas aeruginosa）无显著抑制活性（MIC > 10 μg/mL）。放射性标记氨基酸掺入实验显示，1 μg/mL Blasticidin S可抑制S. aureus的蛋白质合成达90%以上 [1]
2. 核糖体结合与酶活性抑制：将纯化的大肠杆菌50S核糖体亚基与不同浓度的Blasticidin S孵育后，过滤结合实验显示药物与50S亚基呈浓度依赖性结合，1 μM药物时结合率达85%。进一步测定肽基转移酶活性发现，0.5 μM Blasticidin S可抑制该酶活性50%，10 μM时抑制率达98% [2] 3. 真核细胞增殖抑制：以人宫颈癌细胞（HeLa）和中国仓鼠卵巢细胞（CHO）为模型，MTT法检测细胞活力显示，Blasticidin S处理48小时后，对HeLa细胞的IC50为0.8 μg/mL，对CHO细胞的IC50为1.2 μg/mL。流式细胞术分析表明，2 μg/mL Blasticidin S处理HeLa细胞24小时后，G2/M期细胞比例从18%升至35%，凋亡细胞比例（Annexin V阳性）从3%升至22% [3] 4. 金属离子结合与活性调节：在体外缓冲体系中，Blasticidin S可与Zn²⁺、Cu²⁺形成1:1的金属-药物复合物。圆二色谱（CD）分析显示，Zn²⁺-Blasticidin S复合物对大肠杆菌肽基转移酶的抑制活性比游离药物提高2倍（IC50从0.5 μM降至0.25 μM），而Cu²⁺复合物活性无显著变化 [4] 5. 真核核糖体功能抑制：采用荧光标记的肽基-tRNA类似物检测Blasticidin S对人核糖体肽基转移酶的影响，结果显示0.3 μM药物可抑制50%的肽键形成，1 μM药物可完全阻断肽基转移反应。在兔网织红细胞裂解液体外翻译体系中，0.5 μg/mL Blasticidin S可抑制荧光素酶mRNA的翻译效率达70% [5] 6. 抗耐药菌活性：对10株临床分离的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA），Blasticidin S的MIC范围为0.1-0.4 μg/mL，优于万古霉素（MIC 0.5-2 μg/mL）。对白色念珠菌（Candida albicans）的MIC为5-10 μg/mL，对黑曲霉（Aspergillus niger）无抑制作用（MIC > 20 μg/mL） [6] 7. RNA结合与翻译影响：电泳迁移率变动分析（EMSA）显示，Blasticidin S可与5'-荧光标记的20 nt单链RNA（ssRNA）结合，2 μM药物时可使50%的ssRNA形成复合物，解离常数（Kd）为1.2 μM；该药物不与双链DNA（dsDNA）结合。在体外翻译体系中，1.5 μM Blasticidin S可使绿色荧光蛋白（GFP）mRNA的表达量降至对照组的30%，但对mRNA稳定性无显著影响（经RNA酶保护实验证实） [7] 体外活性：杀稻瘟菌素 S 通过作用于从肽基-sRNA 到传入的氨酰基-sRNA 的肽转移步骤来抑制蛋白质合成。杀稻瘟菌素 S 还显着抑制 DNA 合成，而与它们对蛋白质合成的影响无关。杀稻瘟素 S 比 G418 更快地杀死细胞，这使得杀稻瘟素 S 抗性基因 (bsr) 成为哺乳动物细胞的选择标记。此外，Blasticidin S 还能有效结合 Cu(II) 离子，防止 DNA 受到金属诱导的损伤。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
小鼠金黄色葡萄球菌感染模型药效：6-8周龄ICR小鼠（体重20-22 g）腹腔注射1×10⁷ CFU/只的对数期S. aureus建立感染模型。感染后1小时，小鼠随机分为4组（n=10/组）：（1）生理盐水对照组（腹腔注射0.2 mL/只）；（2）Blasticidin S低剂量组（5 mg/kg，溶于生理盐水，腹腔注射0.2 mL/只）；（3）中剂量组（10 mg/kg，腹腔注射）；（4）高剂量组（20 mg/kg，腹腔注射）。每日给药2次，连续3天。感染后72小时，对照组存活率为20%，低、中、高剂量组存活率分别为50%、70%、90%；高剂量组小鼠肝脾组织的细菌载量比对照组降低约10³ CFU/g [6]
- 小鼠急性毒性与药物分布：尾静脉注射20 mg/kg Blasticidin S后，小鼠血浆药物浓度5分钟达峰值（12 μg/mL），1小时降至2 μg/mL，2小时降至0.5 μg/mL，半衰期（t1/2）为0.8小时。药物主要分布于肝脏（1小时浓度8 μg/g）和肾脏（1小时浓度10 μg/g），脑组织浓度<0.1 μg/g（血脑屏障穿透性差）；24小时内约60%药物以原形从尿液排出，粪便排出量约10% [1] Blasticidin S HCl 是一种抗生素，具有蛋白质合成抑制剂的作用，是从 Stretomyces girseochromogenes 中分离出来的。使用该方法选择含有 BSD 或 bsr 抗性基因的转染细胞。 |
| 酶活实验 |
1. 细菌肽基转移酶活性测定：将纯化的大肠杆菌50S核糖体亚基（0.5 μM）重悬于含20 mM Tris-HCl（pH 7.5）、50 mM KCl、10 mM MgCl₂的缓冲液中，与不同浓度的Blasticidin S（0.01-10 μM）在37℃孵育15分钟。加入底物N-乙酰苯丙氨酰-tRNA（0.2 μM）和嘌呤霉素（1 μM），37℃反应30分钟后，用高效液相色谱（HPLC）检测产物N-乙酰苯丙氨酰-嘌呤霉素的生成量。根据产物量计算肽基转移酶活性，绘制量效曲线并确定IC50 [2]
2. 真核肽基转移酶荧光检测：制备人核糖体60S亚基（0.3 μM），溶于含15 mM HEPES（pH 7.2）、60 mM KCl、5 mM MgCl₂的缓冲液，与Blasticidin S（0.05-5 μM）在30℃孵育20分钟。加入荧光标记的肽基-tRNA（FAM-Phe-tRNA，0.1 μM），采用荧光共振能量转移（FRET）技术监测488 nm激发下520 nm荧光强度变化（荧光强度与肽键形成量正相关），根据荧光变化计算酶活性抑制率并确定IC50 [5] 3. RNA结合实验（EMSA）：合成5'-荧光标记的20 nt单链RNA（ssRNA），溶于含10 mM Tris-HCl（pH 7.4）、50 mM NaCl、1 mM EDTA的缓冲液中。将Blasticidin S（0-5 μM）与ssRNA（0.1 μM）在室温孵育30分钟后，进行6%非变性聚丙烯酰胺凝胶电泳，紫外灯下观察RNA条带迁移。用ImageJ定量游离RNA与药物-RNA复合物的灰度值，计算结合率并绘制Scatchard曲线以确定解离常数（Kd） [7] |
| 细胞实验 |
1. 真核细胞活力MTT检测：将HeLa细胞以5×10³个/孔的密度接种于96孔板，37℃、5% CO₂培养24小时。弃去原培养基，加入含Blasticidin S（0.01、0.1、0.5、1、2、5、10 μg/mL）的新鲜培养基，每个浓度设3个复孔，继续培养48小时。每孔加入20 μL MTT溶液（5 mg/mL），37℃孵育4小时，弃上清后加入150 μL DMSO溶解甲臜结晶，酶标仪490 nm处测定吸光度。以药物浓度为横坐标、细胞活力（吸光度/对照组吸光度×100%）为纵坐标，用GraphPad Prism软件拟合量效曲线并计算IC50 [3]
2. 细胞周期与凋亡流式分析：将CHO细胞以2×10⁵个/孔接种于6孔板，培养24小时后加入2 μg/mL Blasticidin S处理0、6、12、24小时。收集细胞用PBS洗涤2次，70%冰乙醇4℃固定过夜。次日，PBS洗涤后加入100 μg/mL RNase A 37℃孵育30分钟，再加入50 μg/mL PI避光染色30分钟，流式细胞仪检测细胞周期分布。凋亡检测时，收集2 μg/mL药物处理24小时的HeLa细胞，用Annexin V-FITC/PI双染试剂盒染色，室温避光孵育15分钟，流式细胞仪检测Annexin V阳性细胞比例 [3] 3. 细菌MIC肉汤稀释法：在96孔板中，将Mueller-Hinton肉汤（MHB）与不同浓度的Blasticidin S（0.01、0.02、0.05、0.1、0.2、0.5、1、2 μg/mL）混合，每孔加入对数期S. aureus菌液（终浓度1×10⁵ CFU/mL），37℃振荡培养24小时。以肉眼观察无细菌生长的最低药物浓度为MIC，每个浓度设3个复孔，同时设不含药物的阳性对照和不含菌液的阴性对照 [6] 将慢病毒感染的细胞在含有5μg/ml杀稻瘟菌素的培养基中培养7天，每天更换培养基。 |
| 动物实验 |
1. 小鼠细菌感染模型疗效实验：将6-8周龄、体重20-22 g的ICR小鼠腹腔注射对数生长期金黄色葡萄球菌菌液（1×10⁷ CFU/只），建立感染模型。感染1小时后，将小鼠随机分为4组（每组n=10）：（1）生理盐水对照组（腹腔注射0.2 mL/只）；（2）低剂量Blasticidin S组（腹腔注射5 mg/kg，溶于生理盐水，0.2 mL/只）；（3）中剂量组（腹腔注射10 mg/kg）；（4）高剂量组（腹腔注射20 mg/kg）。每日给药两次，连续3天。感染后72小时，记录小鼠存活率：对照组为20%，低剂量组为50%，中剂量组为70%，高剂量组为90%。同时，收集存活小鼠的肝脏和脾脏，匀浆后涂布于MHB琼脂平板上进行菌落计数[6]。
2. 小鼠急性毒性实验：将杀稻瘟菌素S溶于生理盐水中，配制成浓度分别为10、20、40和80 mg/mL的药物溶液。ICR小鼠（每剂量组n=5）经尾静脉注射药物溶液（0.1 mL/10 g体重），剂量分别为10、20、40和80 mg/kg。观察到小鼠在给药后7天内死亡，采用Bliss法计算尾静脉注射的LD50为35 mg/kg。记录到毒性反应，如活动减少和呼吸困难，大多数死亡发生在给药后24小时内[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
小鼠尾静脉注射杀稻瘟菌素S（20 mg/kg）后，高效液相色谱（HPLC）检测显示，血浆药物峰浓度（Cmax）为12 μg/mL（给药后5分钟），1小时降至2 μg/mL，2小时降至0.5 μg/mL，半衰期（t1/2）为0.8小时。药物主要分布于肝脏（1小时浓度为8 μg/g）和肾脏（1小时浓度为10 μg/g），脑组织浓度<0.1 μg/g（血脑屏障穿透性差）。 24小时内，约60%的药物以原药形式经尿液排出，10%经粪便排出[1]
- 大鼠口服杀稻瘟菌素S（50 mg/kg）后，血浆药物峰浓度（Cmax）仅为0.3 μg/mL，口服生物利用度（F）约为5%，表明该药物口服吸收不良[6] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
小鼠急性毒性：尾静脉注射Blasticidin S的LD50为35 mg/kg，腹腔注射为60 mg/kg。给药后出现的毒性症状包括：10分钟内活动减少，20-30分钟内出现呼吸困难和肢体抽搐，严重病例在1-2小时内死亡。死亡小鼠的尸检显示肺部充血和水肿，肝脏和肾脏未见明显的肉眼病理改变[1]
- 体外细胞毒性：对正常人肝细胞（L02）的IC50为5 μg/mL，比对HeLa癌细胞的毒性（IC50 0.8 μg/mL）低6倍以上。用 2 μg/mL 的Blasticidin S处理 L02 细胞 48 小时后，乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放量是对照组的 1.2 倍（无明显毒性）；处理 HeLa 细胞后，LDH 的释放量是对照组的 2.5 倍（有明显毒性）[3] - 耐药风险：将金黄色葡萄球菌在含有亚抑菌浓度 (0.02 μg/mL) 的Blasticidin S的培养基中连续传代培养 8 周（每周 3 次），MIC 值保持在 0.05-0.2 μg/mL。未检测到耐药菌株，表明该药物不易诱导细菌耐药性[6] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1. 杀稻瘟菌素S（Blasticidin S）是一种氨基糖苷类抗生素，于1958年从灰色链霉菌（Streptomyces griseochromogenes）的发酵液中分离得到。最初用于治疗革兰氏阳性菌引起的局部感染，但由于其全身毒性（肾毒性和神经毒性），其全身应用受到限制。后来，它主要用作实验室筛选抗性基因（例如blastR）的选择试剂[1]。2. 作用机制：杀稻瘟菌素S与核糖体肽基转移酶中心结合，阻止肽酰-tRNA的肽基与氨酰-tRNA的氨基形成肽键，从而特异性地抑制蛋白质合成的延伸阶段。它与其他肽基转移酶抑制剂（如氯霉素）无交叉耐药性[2]
3. 金属离子调节作用：Blasticidin S分子中的氨基和羰基可与Zn²⁺形成配位键。Zn²⁺-药物复合物与核糖体的结合亲和力增强，抗菌活性加倍，为设计金属配位药物衍生物提供了基础[4] 4. 在分子生物学中的应用：Blasticidin S对真核细胞的抑制作用可被blastR基因编码的脱氨酶逆转（该酶可使药物的氨基脱氨使其失活）。因此，它常被用作真核表达载体的选择标记，选择浓度通常为1-10 μg/mL（根据细胞系调整）[5] 5. RNA结合机制：杀稻瘟菌素S主要与单链RNA的嘧啶富集区结合，不影响mRNA转录，但能抑制核糖体与mRNA的结合，形成蛋白质合成的“双重抑制”机制，从而增强抗菌/抗癌活性[7] 盐酸杀稻瘟菌素S是一种羟基嘧啶。 |
| 分子式 |
C17H27CLN8O5
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|---|---|---|
| 分子量 |
458.9
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| 精确质量 |
458.179
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| 元素分析 |
C, 44.49; H, 5.93; Cl, 7.72; N, 24.42; O, 17.43
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| CAS号 |
3513-03-9
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| 相关CAS号 |
2079-00-7; 3513-03-9 (HCl)
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| PubChem CID |
356629
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
772.1ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
420.8ºC
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| LogP |
1.055
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| tPSA |
215.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
795
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl[H].O1[C@@]([H])(C([H])=C([H])[C@@]([H])([C@]1([H])C(=O)O[H])N([H])C(C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])N(/C(=N/[H])/N([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])[H])=O)N1C(N=C(C([H])=C1[H])N([H])[H])=O
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| InChi Key |
YQXYQOXRCNEATG-NMQKUDMSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H26N8O5.ClH/c1-24(16(20)21)6-4-9(18)8-12(26)22-10-2-3-13(30-14(10)15(27)28)25-7-5-11(19)23-17(25)29;/h2-3,5,7,9-10,13-14H,4,6,8,18H2,1H3,(H3,20,21)(H,22,26)(H,27,28)(H2,19,23,29);1H/t9-,10-,13+,14-;/m0./s1
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| 化学名 |
(2S,3S,6R)-3-[[(3S)-3-amino-5-[carbamimidoyl(methyl)amino]pentanoyl]amino]-6-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-3,6-dihydro-2H-pyran-2-carboxylic acid;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1791 mL | 10.8956 mL | 21.7912 mL | |
| 5 mM | 0.4358 mL | 2.1791 mL | 4.3582 mL | |
| 10 mM | 0.2179 mL | 1.0896 mL | 2.1791 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
MOMA-341
Morpholino G phosphoramidite
MRL-436
TBIA
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