| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
This study investigates the antibacterial activity of Bromodiphenhydramine HCl. Its primary known pharmacology is as an antihistamine. [2]
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸溴苯海拉明（1.5 和 3 μg/g，单剂）可保护小鼠免受鼠伤寒沙门氏菌强毒菌株的攻击，与未受保护的对照相比，还显着降低受保护动物肝脏、脾脏和血液中微生物的生长[2]。
在筛选的九种抗组胺药物中，Bromodiphenhydramine HCl (Ambodryl) 表现出最广谱和最强效的体外抗菌活性。在50-100 µg/mL浓度下，它能抑制大量革兰氏阳性和革兰氏阴性菌株。其抗菌谱比其类似物Diphenhydramine HCl (Benadryl)更广。[2] 具体而言，在50 µg/mL浓度下，Ambodryl 抑制了111株沙门氏菌中的88株、73株志贺氏菌中的47株、60株金黄色葡萄球菌中的54株，以及所有6株测试的霍乱弧菌。它对铜绿假单胞菌和支气管炎博德特氏菌无活性。[2] 其抗菌作用是杀菌性的，因为暴露于药物48小时的细菌转移到新鲜培养基后无法生长。[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸溴苯海拉明（1.5 和 3 μg/g，单次）可保护小鼠免受鼠伤寒沙门氏菌强毒菌株的攻击，并且与未受保护的动物相比，还显着减少受保护动物的肝脏、脾脏和血液中该微生物的繁殖控制[2]。
在小鼠感染模型中，单次腹腔注射Ambodryl（3 µg/g体重，在攻毒前3小时给药）能显著保护瑞士白小鼠免受50 LD₅₀ 鼠伤寒沙门氏菌11的致死性攻击。与未治疗的对照组相比，死亡率显著降低（P < 0.01）。[2] 与生理盐水对照组相比，使用Ambodryl（3 µg/g）治疗还能显著降低感染小鼠在攻毒后2小时和18小时的肝脏和脾脏匀浆中的细菌载量（CFU/mL）（2小时肝脏样本P < 0.01；其他样本P < 0.05）。[2] |
| 动物实验 |
体内抗菌效力试验：采用瑞士白鼠（15-18 g）。使用毒力强的鼠伤寒沙门氏菌11株（经小鼠传代，LD₅₀已测定）进行攻毒试验。攻毒剂量为50 LD₅₀（3.5 × 10⁷ CFU），悬浮于0.5 mL蛋白胨水中，腹腔注射。[2]
安博地尔溶于无菌生理盐水中。在细菌攻毒前3小时，小鼠接受单次腹腔注射（剂量分别为0.75、1.5或3 µg/g体重，相当于0.1 mL浓度分别为125、250或500 µg/mL的溶液）。对照组注射0.1 mL生理盐水。 [2] 为了评估细菌载量，分别在攻毒后 2 小时或 18 小时处死小鼠。无菌取出肝脏和脾脏，匀浆后，通过在营养琼脂平板上进行系列稀释涂布，测定活菌计数（CFU/mL）。同时采集心脏血液，用于菌血症评估和血清药物浓度分析。[2] 血清药物浓度测定：采用微生物学方法测定小鼠血清中的药物浓度。将浸有血清的滤纸片置于接种了鼠伤寒沙门氏菌 11 的蛋白胨水琼脂平板上。测量抑菌圈直径，并与已知药物浓度的标准曲线进行比较。[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
在接受 3 µg/g 剂量安博迪利（Ambodryl）治疗的小鼠中，测定了血清中游离药物的浓度。给药后 0 小时和 2 小时，血清药物浓度在 2 至 3 µg/mL 之间。到 18 小时，药物浓度下降至 1 至 2 µg/mL 之间。未感染（仅用药物）和感染（药物+细菌）小鼠的血清药物浓度相似。[2]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在未进行细菌感染的情况下，接受安博地林（剂量高达3 µg/g）治疗的小鼠未出现明显的毒性或死亡，这表明在实验条件下，单独使用该药物（剂量高达3 µg/g）不会在短期内导致急性死亡。[2]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸溴苯海拉明是溴苯海拉明的盐酸盐形式，溴苯海拉明是一种合成乙醇胺，具有组胺H1受体拮抗和镇静作用。盐酸溴苯海拉明阻断H1组胺受体，从而预防组胺作用于毛细血管、支气管平滑肌和胃肠道平滑肌引起的症状，包括血管舒张、毛细血管通透性增加、支气管收缩和胃肠道平滑肌痉挛性收缩。该药还能预防组胺引起的黏膜疼痛和瘙痒。
另见：盐酸溴苯海拉明；醋酸锌（成分）……查看更多…… 盐酸溴苯海拉明（安博地尔）主要用作抗组胺药。本研究报告了其直接的广谱抗菌活性，该活性似乎与其抗组胺功能无关。[2] 安博德里（Ambodryl）的化学结构与其类似物苯海拉明（Diphenhydramine）的区别在于前者含有一个溴原子，这可能有助于其增强抗菌谱和抗菌效力。[2] 作者认为，这些发现可能有助于筛选和开发具有强效抗菌活性但抗组胺活性极低的衍生物。[2] |
| 分子式 |
C17H21BRCLNO
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|---|---|
| 分子量 |
370.71174
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| 精确质量 |
369.05
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| 元素分析 |
C, 55.08; H, 5.71; Br, 21.55; Cl, 9.56; N, 3.78; O, 4.32
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| CAS号 |
1808-12-4
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| 相关CAS号 |
Bromodiphenhydramine; 118-23-0
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| PubChem CID |
519514
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
397.3ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
194.1ºC
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| 蒸汽压 |
1.61E-06mmHg at 25°C
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| LogP |
4.918
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| tPSA |
12.47
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
258
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.CN(CCOC(C1C=CC(Br)=CC=1)C1C=CC=CC=1)C
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| InChi Key |
ZQDJSWUEGOYDGT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H20BrNO.ClH/c1-19(2)12-13-20-17(14-6-4-3-5-7-14)15-8-10-16(18)11-9-15;/h3-11,17H,12-13H2,1-2H3;1H
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| 化学名 |
2-[(4-bromophenyl)-phenylmethoxy]-N,N-dimethylethanamine;hydrochloride
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| 别名 |
Bromodiphenhydramine HCl; Bromodiphenhydramine hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6975 mL | 13.4876 mL | 26.9753 mL | |
| 5 mM | 0.5395 mL | 2.6975 mL | 5.3951 mL | |
| 10 mM | 0.2698 mL | 1.3488 mL | 2.6975 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Quifenadine hydrochloride
H3R Antagonist 8
Zolantidine
A-423579
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COA
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