| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体内研究 (In Vivo) |
溴苯海拉明（1.5 和 3 μg/g，单剂量）可防止小鼠受到鼠伤寒沙门氏菌强毒菌株的攻击，并导致受保护动物的肝脏、脾脏和肾脏与未受保护的对照组相比显着下降。以及血液中微生物的生长[2]。
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|---|---|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在消化道内吸收良好。 代谢/代谢物 肝脏（细胞色素P-450系统）；少量肾脏代谢。 肝脏（细胞色素P-450系统）；少量肾脏代谢。 半衰期：1至4小时 生物半衰期 1至4小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
溴苯海拉明与游离组胺竞争结合HA受体位点。这拮抗了组胺对HA受体的作用，从而减轻了组胺与HA受体结合引起的不良症状。 蛋白结合率 96% |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
溴嗪是一种叔胺化合物，是2-(二甲氨基)乙醇的4-溴二苯甲醚。它是一种具有抗菌特性的抗组胺药，用于控制皮肤过敏。它具有抗菌、毒蕈碱受体拮抗和H1受体拮抗的双重作用。它是一种叔胺化合物和有机溴化合物，含有溴嗪盐酸盐。
溴苯海拉明是一种具有抗菌特性的乙醇胺类抗组胺药。溴苯海拉明用于控制皮肤过敏。乙醇胺类抗组胺药在大多数患者中会产生明显的镇静作用。 溴苯海拉明是苯海拉明的溴代衍生物，苯海拉明是一种乙醇胺衍生物和组胺H1受体拮抗剂，具有抗过敏、镇静、止吐和抗胆碱能特性。溴嗪通过竞争性选择性阻断中枢和外周组胺H1受体，从而缓解内源性组胺对支气管、毛细血管和胃肠道平滑肌引起的症状。这可以预防组胺引起的支气管收缩、血管舒张、毛细血管通透性增加、瘙痒以及胃肠道平滑肌痉挛性收缩。此外，溴嗪还能结合并阻断外周和中枢毒蕈碱受体。 溴苯海拉明仅在服用过该药的个体中发现。它是一种具有抗菌特性的乙醇胺类抗组胺药。溴苯海拉明用于控制皮肤过敏。乙醇胺类抗组胺药在大多数患者中会产生明显的镇静作用。溴苯海拉明与游离组胺竞争结合HA受体。本品拮抗组胺对HA受体的作用，从而减轻组胺与HA受体结合引起的不良症状。 药物适应症 用于治疗花粉症和其他类型过敏症状，并用于帮助咳痰、稀释分泌物和使咳嗽有痰。 作用机制 溴苯海拉明与游离组胺竞争HA受体结合位点。这拮抗组胺对HA受体的作用，从而减轻组胺与HA受体结合引起的不良症状。 药效学 溴苯海拉明是一种乙醇胺类抗组胺药。乙醇胺类抗组胺药具有显著的抗毒蕈碱活性，并在大多数患者中产生明显的镇静作用。除了常见的过敏症状外，该药物还能治疗刺激性咳嗽以及与晕动病相关的恶心、呕吐和眩晕。它也常用于治疗药物引起的锥体外系症状以及轻度帕金森病。与色甘酸钠和奈多罗米抑制组胺释放不同，溴苯海拉明与游离组胺竞争结合HA受体。溴苯海拉明竞争性拮抗组胺对胃肠道、子宫、大血管和支气管平滑肌中HA受体的作用。乙醇胺衍生物的抗胆碱能活性强于其他抗组胺药，这可能是溴苯海拉明具有抗运动障碍作用的原因。这种抗胆碱能作用似乎是由于其中枢抗毒蕈碱效应，该效应也可能是其止吐作用的原因，但确切机制尚不清楚。 |
| 分子式 |
C17H20NOBR
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|---|---|
| 分子量 |
334.2508
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| 精确质量 |
333.073
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| CAS号 |
118-23-0
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| 相关CAS号 |
Bromodiphenhydramine hydrochloride;1808-12-4
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| PubChem CID |
2444
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.259g/cm3
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| 沸点 |
397.3ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
194.1ºC
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| LogP |
4.116
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| tPSA |
12.47
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
20
|
| 分子复杂度/Complexity |
258
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CN(CCOC(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2)CBr
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| InChi Key |
NUNIWXHYABYXKF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H20BrNO/c1-19(2)12-13-20-17(14-6-4-3-5-7-14)15-8-10-16(18)11-9-15/h3-11,17H,12-13H2,1-2H3
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| 化学名 |
2-[(4-bromophenyl)-phenylmethoxy]-N,N-dimethylethanamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9918 mL | 14.9589 mL | 29.9177 mL | |
| 5 mM | 0.5984 mL | 2.9918 mL | 5.9835 mL | |
| 10 mM | 0.2992 mL | 1.4959 mL | 2.9918 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
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