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BU-226 HCL

别名: BU-226 HCl BU226 HClBU 226 HClBU-226 BU226BU 226BU-226 hydrochloride BU 226 hydrochloride
目录号: V4463 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
BU226 (BU-226) 是一种咪唑啉受体配体，I2 的 Ki 为 1.4 nM，I1 的 IC50 为 534.5 nM。
BU-226 HCL CAS号: 1186195-56-1
产品类别: Imidazoline Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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产品描述
BU226 (BU-226) 是一种咪唑啉受体配体，对 I2 受体的 Ki 值为 1.4 nM，对 I1 受体的 IC50 值为 534.5 nM。具有抗抑郁作用。


BU-226 HCl (CAS#: 1186195-56-1) 是一种选择性咪唑啉 I2 受体配体 (2-(4,5-二氢咪唑-2-基)-异喹啉)。它对 I2 受体具有高亲和力，并且对 I1 受体和 α2-肾上腺素能受体具有良好的选择性。在大鼠视网膜缺血/再灌注模型中，局部应用 BU-226 并未提供神经保护作用，这表明 α2-肾上腺素能受体激动剂的保护作用并非通过咪唑啉受体介导。[1][2]
生物活性&实验参考方法
靶点
I2 imidazoline receptor (Ki = 1.4 nM) [2]
α2-adrenoceptor (Ki = 12,600 nM) [2]
体外研究 (In Vitro)
BU-226 HCl (CAS#: 1186195-56-1) 结合亲和力：在以大鼠全脑膜为底物的放射性配体结合试验中（使用[3H]2BFI标记I2位点），BU226对I2受体表现出高亲和力，Ki = 1.4 nM。在大鼠肾膜中（使用[3H]可乐定 + 10 μM萝芙木碱标记I1位点），BU226的IC50为5.34 nM（但原文指出其对I1的选择性是I1的380倍，提示其对I1的亲和力约为532 nM；数据存在差异）。在大鼠全脑中使用[3H]RX821002标记的α2-肾上腺素能受体，Ki = 12,600 nM。Hill斜率接近于1。[2]
体内研究 (In Vivo)
BU-226 HCl (CAS#: 1186195-56-1)体内研究（大鼠视网膜缺血/再灌注模型局部眼部给药）：缺血45分钟后进行5天再灌注，局部应用0.5% (w/v) BU-226（分别于缺血前10分钟、5分钟、1分钟、再灌注开始时以及每日一次，连续5天）与生理盐水对照组相比，并未显著减轻视网膜电图(ERG) b波振幅的降低。此外，BU-226也未能阻止胆碱乙酰转移酶(ChAT)免疫反应性的丧失或内层视网膜的变薄。因此，BU-226在该模型中未显示出神经保护作用。[1]
动物实验
大鼠视网膜缺血/再灌注模型（引自[1]）：Wistar大鼠用Hypnorm（0.3 ml/kg，肌注）和地西泮（2.5 mg/kg）麻醉。通过连接生理盐水储液器的30号针头插入前房，将眼压升高至120 mmHg，持续45分钟。再灌注持续5天。局部给药时，在缺血前10分钟、5分钟和1分钟，以及再灌注开始时，向同侧眼（缺血眼）滴注15 μl 0.5% (w/v) BU-226溶液，之后每天一次（上午8:30-9:30），持续5天。对照组动物滴注0.9%生理盐水。暗适应后记录视网膜电图（ERG），并对视网膜切片进行免疫组织化学（胆碱乙酰转移酶[ChAT]、钙视网膜蛋白）和组织学（甲苯胺蓝）处理。[1]
结合实验（引自[2]）：为测定I2位点亲和力，将大鼠全脑膜与1 nM [3H]2BFI和不同浓度的BU226孵育。为测定I1位点亲和力，将大鼠肾脏膜与3 nM [3H]可乐定在10 μM萝芙木碱存在下孵育，以阻断α2-肾上腺素能受体。为测定α2-肾上腺素能受体亲和力，将大鼠全脑膜与1 nM [3H]RX821002孵育。分析竞争曲线以确定Ki或IC50值。[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
所提供的文献中未报道BU-226 HCl (CAS#: 1186195-56-1)的毒性数据。在视网膜缺血研究中，局部应用未观察到明显的毒性或不良反应。[1]
参考文献

[1]Brain Res. 2001 Jun 15;904(1):126-36. .

[2]Ann N Y Acad Sci. 1999 Jun 21;881:81-91.
其他信息
BU-226 HCl (CAS#: 1186195-56-1) 是一种咪唑啉 I2 受体配体，用作药理学工具。它曾作为阴性对照用于视网膜神经保护研究，证实可乐定在视网膜缺血/再灌注损伤中的保护作用是通过 α2-肾上腺素受体介导的，而不是通过咪唑啉受体介导的。[1][2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C12H14CLN3
分子量
235.715
精确质量
233.071
元素分析
C, 61.15; H, 5.99; Cl, 15.04; N, 17.83
CAS号
1186195-56-1
PubChem CID
56972194
外观&性状
White to light brown solid powder
tPSA
37.3
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
16
分子复杂度/Complexity
262
定义原子立体中心数目
0
SMILES
Cl.C1CN=C(C2N=CC3=CC=CC=C3C=2)N1
InChi Key
NIGHNKWLMSRCOZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C12H11N3.ClH/c1-2-4-10-8-15-11(7-9(10)3-1)12-13-5-6-14-12;/h1-4,7-8H,5-6H2,(H,13,14);1H
化学名
2-(4,5-Dihydroimidazol-2-yl)isoquinoline hydrochloride
别名
BU-226 HCl BU226 HClBU 226 HClBU-226 BU226BU 226BU-226 hydrochloride
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~25 mg/mL (~106.97 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.2423 mL 21.2116 mL 42.4232 mL
5 mM 0.8485 mL 4.2423 mL 8.4846 mL
10 mM 0.4242 mL 2.1212 mL 4.2423 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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