Imidazoline Receptor

Imidazoline Receptor

可乐定和其他咪唑啉作用的主要受体是咪唑啉受体。三类咪唑啉受体如下: I2 受体是单胺氧化酶的变构结合位点,参与疼痛调节和神经保护。 I3 受体控制胰腺 β 细胞的胰岛素分泌。 I1 受体介导咪唑啉的交感神经抑制作用以降低血压。已激活的 I1-咪唑啉受体导致磷脂酰胆碱水解成 DAG。花生四烯酸和下游类二十烷酸是响应 DAG 水平升高而合成的第二信使。此外,钠氢逆向转运蛋白被阻断,儿茶酚胺合成酶被刺激。鉴于其信号传导途径与白细胞介素的信号传导途径相当,I1-咪唑啉受体可能是神经细胞因子受体家族的成员。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V4462 BU-224 HCL 205437-64-5 BU224 HCl 是一种选择性、高亲和力咪唑啉 I2 受体配体,Ki 为 2.1 nM。
V4463 BU-226 HCL 1186195-56-1 BU226 (BU-226) 是一种咪唑啉受体配体,I2 的 Ki 为 1.4 nM,I1 的 IC50 为 534.5 nM。
V2386 Moxonidine (BDF5895) 75438-57-2 Moxonidine(也称为 BDF5895)是一种有效的、选择性的咪唑啉受体亚型 1 激动剂,用作中枢活性抗高血压药。
V70497 Moxonidine-d4 (Moxonidine d4) 1794811-52-1 莫索尼定-d4 是莫索尼定的氘代形式。
V1921 Rilmenidine Phosphate 85409-38-7 Rilmenidine Phosphate 是 Rilmenidine 的水溶性形式,是一种有效的选择性咪唑啉受体激动剂,用于治疗高血压。
V70496 RX 801077 (2 BFI free base) 72583-92-7 RX 801077(2 BFI 游离碱)是一种选择性咪唑啉 I2 受体 (I2R) 激动剂/激活剂,Ki 为 70.1 nM。
V70495 RX 801077 hydrochloride (2 BFI) 89196-95-2 RX 801077 HCl (2 BFI) 是一种选择性咪唑啉 I2 受体 (I2R) 激动剂/激活剂,Ki 为 70.1 nM。
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