规格 | 价格 | |
---|---|---|
10mg | ||
25mg | ||
50mg | ||
100mg | ||
250mg |
体外研究 (In Vitro) |
卡博替尼盐酸盐的IC50值分别为7.8、1.9、5.0、7.5和42 μM,抑制MET和VEGFR2以及KIT、FLT3和AXL的磷酸化[1]。在 HMVEC、MDA-MB-231、A431、HT1080 和 B16F10 细胞中,卡波替尼盐酸盐 (4.6 nM) 分别抑制肾小管发育,且没有表现出任何细胞毒性迹象。 4.7 和 7.7 nM[1]。使用盐酸卡博替尼(0-370 nM,24 小时)抑制细胞迁移和侵袭[1]。盐酸卡博替尼(48 小时)可以抑制不同类型肿瘤中肿瘤细胞的生长 [1]。
|
---|---|
体内研究 (In Vivo) |
盐酸卡博替尼(100 mg/kg,口服,一次)可抑制小鼠体内的 MET 和 VEGFR2 磷酸化 [1]。盐酸卡博替尼(100 mg/kg,口服,一次)可显着增强肿瘤缺氧和细胞凋亡[1]。卡博替尼盐酸盐(0-60 mg/kg,口服,每天一次,持续 14 天)以剂量依赖性方式抑制肿瘤发展 [1]。
|
细胞实验 |
细胞增殖测定
细胞类型: SNU-5、Hs746T、SNU-1、SNU-16、MDA-MB-231、U87MG、H441、H69 和 PC3 细胞 [1] 测试浓度: 孵育时间:48小时 实验结果:抑制肿瘤细胞增殖, IC50 分别为 19、9.9、5223、1149、6421、1851、21700、20200 和 10800 nM。 细胞迁移测定 细胞类型: B16F10 细胞 [1] 测试浓度: 0、41、123 和 370 nM 孵育时间:24小时 实验结果:有效抑制HGF诱导的B16F10细胞迁移(IC50 = 31 nM)。 细胞侵袭测定 细胞类型: B16F10 细胞 [1] 测试浓度: 0、1.5、14 和 123 nM 孵育时间:24小时 实验结果:有效抑制HGF诱导的B16F10细胞侵袭(IC50 = 9 nM)。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Female mice bearing MBA-MB-231 tumors (5 per group) [1]
Doses: 0, 100 mg/kg Route of Administration: Orally, once Experimental Results:Inhibition of MET and VEGFR2 phosphorylation. Animal/Disease Models: MBA-MB-231 tumor-bearing mice [1] Doses: 1, 3, 10, 30, 60 mg/kg Route of Administration: Orally, one time/day for 14 days Experimental Results: Inhibited in a dose-dependent manner Tumor growth. |
参考文献 |
[1]. Yakes FM, et al. Cabozantinib (XL184), a novel MET and VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, and tumor growth. Mol Cancer Ther, 2011, 10(12), 2298-2308.
[2]. You WK, et al. VEGF and c-Met blockade amplify angiogenesis inhibition in pancreatic islet cancer. Cancer Res, 2011, 71(14), 4758-4768. |
分子式 |
C28H25CLFN3O5
|
---|---|
分子量 |
537.966609716415
|
CAS号 |
1817759-42-4
|
相关CAS号 |
Cabozantinib;849217-68-1
|
SMILES |
C(C1(CC1)C(=O)NC1C=CC(F)=CC=1)(=O)NC1C=CC(OC2=CC=NC3C=C(OC)C(OC)=CC2=3)=CC=1.Cl
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体内) |
Note: Listed below are some common formulations that may be used to formulate products with low water solubility (e.g. < 1 mg/mL), you may test these formulations using a minute amount of products to avoid loss of samples.
Injection Formulations
Injection Formulation 1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (i.e. 100 μL DMSO stock solution → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(e.g. IP/IV/IM/SC) *Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH ₂ O to obtain a clear solution. Injection Formulation 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (i.e. 100 μL DMSO → 400 μLPEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) Injection Formulation 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (i.e. 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) Example: Take the Injection Formulation 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) as an example, if 1 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can take 100 μL 25 mg/mL DMSO stock solution and add to 900 μL corn oil, mix well to obtain a clear or suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Injection Formulation 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in saline = 10 : 90 [i.e. 100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in saline)] Oral Formulations
Oral Formulation 1: Suspend in 0.5% CMC Na (carboxymethylcellulose sodium) Oral Formulation 2: Suspend in 0.5% Carboxymethyl cellulose Example: Take the Oral Formulation 1 (Suspend in 0.5% CMC Na) as an example, if 100 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can first prepare 0.5% CMC Na solution by measuring 0.5 g CMC Na and dissolve it in 100 mL ddH2O to obtain a clear solution; then add 250 mg of the product to 100 mL 0.5% CMC Na solution, to make the suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Oral Formulation 3: Dissolved in PEG400 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
---|
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.8588 mL | 9.2942 mL | 18.5884 mL | |
5 mM | 0.3718 mL | 1.8588 mL | 3.7177 mL | |
10 mM | 0.1859 mL | 0.9294 mL | 1.8588 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。