| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β-lactam
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| 体外研究 (In Vitro) |
当使用盐酸头孢甲肟 (SCE-1365) 时，至少 90% 的肠杆菌科测试菌株 (MIC90) 范围为 0.06 至 8 μg/mL[1]。盐酸头孢甲肟 (SCE-1365) 抑制革兰氏阳性球菌的 MIC90 值对于金黄色葡萄球菌为 2 μg/mL，对于肺炎链球菌和化脓性链球菌分别为 0.015 和≤0.008 μg/mL[1]。盐酸头孢甲肟 (SCE-1365) 的 MIC90 值范围为 ≤0.008 至 0.25 μg/mL，可有效对抗流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌[1]。
Cefmenoxime 对 486 株临床分离菌株表现出广谱抗菌活性。其活性与头孢唑林、头孢西丁、头孢孟多（均测试486株）以及头孢噻肟（测试114株）进行了比较。针对肠杆菌科，其 MIC₉₀ 范围从 0.12 μg/ml（大肠杆菌）到 8 μg/ml（粘质沙雷菌）。对于革兰阳性球菌，MIC₉₀ 分别为：化脓性链球菌 ≤0.008 μg/ml，肺炎链球菌 0.015 μg/ml，金黄色葡萄球菌 2 μg/ml。D族链球菌敏感性较低（MIC₉₀ = 16 μg/ml）。Cefmenoxime 对流感嗜血杆菌（MIC₉₀ ≤0.008 μg/ml）、淋病奈瑟菌（MIC₉₀ = 0.015 μg/ml）和脑膜炎奈瑟菌（MIC₉₀ = 0.25 μg/ml）活性非常高。对铜绿假单胞菌和不动杆菌属，16 μg/ml 的浓度分别抑制了 78% 和 73% 的菌株，两者的 MIC₉₀ 均为 32 μg/ml。对于厌氧菌，MIC范围从 0.5 到 >128 μg/ml，对革兰阳性厌氧菌活性良好，但对脆弱拟杆菌活性较弱。 [1] Cefmenoxime 的抗菌活性主要是杀菌性的。在测试的31株革兰阴性菌中，87%的菌株其最小杀菌浓度与 MIC 相同或仅高两倍。 [1] Cefmenoxime 的活性受接种物大小影响轻微。将接种物从 10⁵ 增加到 10⁷ CFU/ml，对 80% 的测试菌株仅导致 MIC 增加四倍或更少。 [1] 在采用棋盘法进行的协同作用研究中，cefmenoxime 与庆大霉素联用对 80%（10株中的8株）的肠杆菌科菌株和 100%（9株中的9株）的铜绿假单胞菌株显示出协同作用（部分抑菌浓度指数 <0.6）。在最有效的组合中，针对肠杆菌科的 cefmenoxime 浓度为 0.001 至 0.25 μg/ml，针对铜绿假单胞菌的浓度为 0.5 至 32 μg/ml。 [1] 在体外连续传代（肉汤中传代14次）实验中，cefmenoxime 对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌和金黄色葡萄球菌的耐药性发展缓慢或没有发展。对粘质沙雷菌（传代2次后 MIC >512 μg/ml）和铜绿假单胞菌（传代6次后 MIC >512 μg/ml）耐药性发展迅速。其发展模式与头孢噻肟相似。 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
当给予盐酸头孢甲肟 (SCE-1365)（40 mg/kg；腹膜内；每天，持续 7 天；雄性 Jcl:ICR 小鼠）时，感染肺部细菌的小鼠更有可能存活。 [2]
在小鼠全身感染模型中评估了 cefmenoxime 的保护效力。雌性瑞士白化小鼠腹腔感染约100倍 LD₅₀ 的各种细菌。在感染后1小时和6小时皮下给予 cefmenoxime 显示出保护活性。针对不同菌株，cefmenoxime 的 PD₅₀（保护50%小鼠的剂量）值为：大肠杆菌 (Juhl): 0.5 mg/kg；阴沟肠杆菌：0.4-0.5 mg/kg；奇异变形杆菌：4.1 mg/kg；普通变形杆菌：0.4 mg/kg；铜绿假单胞菌：54-127 mg/kg；金黄色葡萄球菌 (Smith): 4.1 mg/kg。除金黄色葡萄球菌感染外，cefmenoxime 对所有感染的保护效果均优于头孢唑林。 [1] |
| 动物实验 |
动物模型：雄性 Jcl:ICR 小鼠[2]
剂量：40 mg/kg 给药途径：皮下注射；每日一次，连续7天 结果：40 mg/kg 剂量下动物死亡率抑制率为 60%。 体内疗效在小鼠全身感染模型中进行了测试。体重 18-20 g 的雌性瑞士白化小鼠腹腔注射含有约 100 倍 LD₅₀ 菌数的细菌悬液，该悬液溶于含 5% 猪胃黏蛋白水溶液的脑心浸液肉汤中。每日新鲜配制头孢美诺肟（半盐酸盐）的倍比稀释液。分别于感染后 1 小时和 6 小时，对每组 10 只小鼠进行皮下注射。记录 7 天内的死亡率。采用截尾 Spearman-Karber 方法计算 PD₅₀ 和 95% 置信区间。[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸头孢美诺肟是头孢美诺肟的盐酸盐形式，头孢美诺肟是一种第三代半合成β-内酰胺类头孢菌素抗生素，具有抗菌活性。头孢美诺肟与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，PBPs是一种转肽酶，负责肽聚糖的交联。通过阻止肽聚糖的交联，细胞壁完整性遭到破坏，细胞壁合成停止。
头孢美诺肟是一种头孢菌素类抗生素，可通过静脉或肌肉注射给药。它对大多数常见的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效，是肠杆菌科细菌的强效抑制剂，并且对β-内酰胺酶的水解具有高度抵抗力。该药物对多种感染具有很高的疗效，迄今为止尚未发现严重副作用。 头孢美诺肟（拟定国际非专利名称，也称SCE-1365或A-50912）是一种新型半合成头孢菌素类抗生素。其化学名称为7-β-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-(Z)-2-甲氧基氨基乙酰胺基]-3-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫代乙基]头孢-3-em-4-羧酸半盐酸盐。[1] 其强效广谱抗菌活性、杀菌作用、体外耐药性发展缓慢、接种效应极小以及在小鼠中证实的保护效力，使其成为一种潜在的有效治疗药物。 [1] 体外实验表明，头孢美诺肟与庆大霉素联用对大多数肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌菌株具有协同活性。[1] |
| 分子式 |
C32H35CLN18O10S6
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|---|---|
| 分子量 |
1059.5779
|
| 精确质量 |
1058.079
|
| 元素分析 |
C, 36.27; H, 3.33; Cl, 3.35; N, 23.80; O, 15.10; S, 18.15
|
| CAS号 |
75738-58-8
|
| 相关CAS号 |
Cefmenoxime;65085-01-0
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| PubChem CID |
11954009
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| LogP |
0.04
|
| tPSA |
269.65
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
7
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
28
|
| 可旋转键数目(RBC) |
16
|
| 重原子数目 |
67
|
| 分子复杂度/Complexity |
890
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
|
| SMILES |
Cl[H].S1C([H])([H])C(C([H])([H])SC2=NN=NN2C([H])([H])[H])=C(C(=O)O[H])N2C([C@]([H])([C@@]12[H])N([H])C(/C(/C1=C([H])SC(N([H])[H])=N1)=N\OC([H])([H])[H])=O)=O.S1C([H])([H])C(C([H])([H])SC2=NN=NN2C([H])([H])[H])=C(C(=O)O[H])N2C([C@]([H])([C@@]12[H])N([H])C(/C(/C1=C([H])SC(N([H])[H])=N1)=N\OC([H])([H])[H])=O)=O
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| InChi Key |
MPTNDTIREFCQLK-RGZOMKIGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/2C16H17N9O5S3.ClH/c2*1-24-16(20-22-23-24)33-4-6-3-31-13-9(12(27)25(13)10(6)14(28)29)19-11(26)8(21-30-2)7-5-32-15(17)18-7;/h2*5,9,13H,3-4H2,1-2H3,(H2,17,18)(H,19,26)(H,28,29);1H/b2*21-8+;
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| 化学名 |
7-[[(2E)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-[(1-methyltetrazol-5-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid;hydrochloride
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| 别名 |
Cefmenoxime Hydrochloride; SCE 1365 hydrochloride; AB 50912 hemihydrochloride; EINECS 278-299-4; SCE1365; Hydrochloride, Cefmenoxime; SCE 1365; SCE-1365;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~65 mg/mL (~122.69 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9438 mL | 4.7189 mL | 9.4377 mL | |
| 5 mM | 0.1888 mL | 0.9438 mL | 1.8875 mL | |
| 10 mM | 0.0944 mL | 0.4719 mL | 0.9438 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
D2A21
QPyN16Th
Mazethramycin B
Peptide HV2
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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