| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
在 0.06 至 8 μg/mL 的剂量范围内，头孢甲肟 (SCE-1365) 可抑制 90% 或更多的肠杆菌科菌株 (MIC90) [1]。头孢甲肟 (SCE-1365) 对革兰氏阳性球菌的 MIC90 值如下：金黄色葡萄球菌为 2 μg/mL，肺炎链球菌和化脓性链球菌为 0.015 和 ≤0.008 μg/mL[1]。头孢甲肟 (SCE-1365) 对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌的 MIC90 值范围为 ≤0.008 至 0.25 μg/mL [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
当给予头孢甲肟 (SCE-1365)（40 mg/kg；ih；每天一次，持续 7 天；雄性 Jcl:ICR 小鼠）时，感染肺部细菌的小鼠表现更好 [2]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性 Jcl:ICR 小鼠[2]
剂量：40 mg/kg 给药途径：皮下注射；每天一次，持续 7 天 实验结果：剂量为 40 mg/kg 时，动物死亡率抑制至 60%。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
肌内注射后生物利用度约为100%。 代谢/代谢物 几乎不发生代谢。 生物半衰期 1小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
50-70% |
| 参考文献 |
[1]. Stamm JM, et, al. Antimicrobial activity of cefmenoxime (SCE-1365). Antimicrob Agents Chemother. 1981 Mar;19(3):454-60.
[2]. Tatara O, et, al. Synergistic effects of romurtide and cefmenoxime against experimental Klebsiella pneumonia in mice. Antimicrob Agents Chemother. 1992 Jan;36(1):167-71. |
| 其他信息 |
头孢美诺肟是一种第三代头孢菌素类抗生素，其7β位连接有[2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)-2-(甲氧基亚氨基)乙酰基]氨基，3位连接有[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫基]甲基。它是一种抗菌药物。它是头孢美诺肟(1-)的共轭酸。
头孢美诺肟是一种新型广谱第三代头孢菌素类抗生素，通常用于治疗女性妇科和产科感染。据报道，头孢美诺肟对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有很高的活性。 已有关于头孢美诺肟在牛（Bos taurus）体内的报道，并有相关数据。 头孢美诺肟是一种第三代半合成β-内酰胺类头孢菌素抗生素，具有抗菌活性。头孢美诺肟与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，PBPs是一种转肽酶，负责肽聚糖的交联。通过阻止肽聚糖的交联，细胞壁完整性遭到破坏，细胞壁合成停止。 头孢美诺肟是一种头孢菌素类抗生素，可通过静脉或肌肉注射给药。它对大多数常见的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效，是肠杆菌科细菌的强效抑制剂，并且对β-内酰胺酶的水解具有高度抵抗力。该药物对多种感染具有较高的疗效，迄今为止尚未发现严重副作用。 适应症 用于治疗由敏感需氧菌（包括淋球菌）和厌氧菌引起的女性妇科和产科感染。 作用机制 头孢美诺肟的杀菌活性源于其对青霉素结合蛋白 (PBP) 的亲和力，从而抑制细胞壁合成。头孢美诺肟在多种β-内酰胺酶（包括青霉素酶和某些头孢菌素酶）存在下稳定。 药效学 头孢美诺肟是一种半合成β-内酰胺类头孢菌素抗生素，其活性与头孢噻肟相似。它对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有广谱抗菌活性。 |
| 分子式 |
C16H17N9O5S3
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|---|---|
| 分子量 |
511.55
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| 精确质量 |
511.051
|
| CAS号 |
65085-01-0
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| 相关CAS号 |
Cefmenoxime hydrochloride;75738-58-8
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| PubChem CID |
9570757
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.96 g/cm3
|
| LogP |
0.04
|
| tPSA |
269.65
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
14
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
33
|
| 分子复杂度/Complexity |
890
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
CN1C(SCC2=C(N3C([C@@H](NC(/C(/C4=CSC(N4)=N)=N\OC)=O)[C@H]3SC2)=O)C(O)=O)=NN=N1
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| InChi Key |
HJJDBAOLQAWBMH-YCRCPZNHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H17N9O5S3/c1-24-16(20-22-23-24)33-4-6-3-31-13-9(12(27)25(13)10(6)14(28)29)19-11(26)8(21-30-2)7-5-32-15(17)18-7/h5,9,13H,3-4H2,1-2H3,(H2,17,18)(H,19,26)(H,28,29)/b21-8-/t9-,13-/m1/s1
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| 化学名 |
(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-[(1-methyltetrazol-5-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
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| 别名 |
A 50912; A50912; Cefmenoxime
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9548 mL | 9.7742 mL | 19.5484 mL | |
| 5 mM | 0.3910 mL | 1.9548 mL | 3.9097 mL | |
| 10 mM | 0.1955 mL | 0.9774 mL | 1.9548 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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