| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ceftriaxone targets bacterial cell wall synthesis by binding to penicillin-binding proteins (PBPs), which are enzymes involved in the final transpeptidation step of peptidoglycan synthesis. This binding inhibits bacterial cell wall formation, leading to cell lysis and death. Ceftriaxone is selectively active against Gram-negative bacteria, including Neisseria gonorrhoeae and Streptococcus pyogenes (MICs = 0.01-0.025 and 0.012-0.25 µg/mL, respectively), over Gram-positive bacteria such as Staphylococcus epidermidis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，头孢曲松对多种微生物具有强效抗菌活性。它对革兰氏阴性菌（包括淋病奈瑟菌（MIC = 0.01-0.025 µg/mL）和化脓性链球菌（MIC = 0.012-0.25 µg/mL））的选择性活性高于革兰氏阳性菌（例如表皮葡萄球菌）。该化合物还具有抗炎和抗氧化特性。其时间依赖性杀菌活性已得到充分表征。
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| 体内研究 (In Vivo) |
头孢曲松在体内广泛用于治疗多种细菌感染，包括脑膜炎、肺炎、败血症和淋病。其半衰期长，可每日一次给药。该化合物可通过静脉或肌肉注射给药。其疗效已在众多临床试验中得到证实，并被认为是治疗多种严重感染（包括社区获得性肺炎和复杂性尿路感染）的一线药物。
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| 酶活实验 |
体外药敏试验中，头孢曲松的评价采用标准化的肉汤微量稀释法或纸片扩散法，并遵循CLSI或EUCAST指南。将细菌培养于合适的培养基中，并与不同浓度的头孢曲松（通常为0.015-256 µg/mL）孵育。最小抑菌浓度（MIC）定义为孵育16-24小时后抑制可见细菌生长的最低浓度。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞试验，头孢曲松通常不在哺乳动物细胞系上进行测试，因为其主要活性是抗菌作用。然而，其抗炎作用可在免疫细胞（例如巨噬细胞或外周血单核细胞）上进行评估。将细胞用不同浓度（通常为 1-100 µg/mL）的化合物处理，并用脂多糖 (LPS) 或其他炎症刺激物刺激。细胞因子生成通过酶联免疫吸附试验 (ELISA) 进行检测。
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| 动物实验 |
在体内动物实验中，头孢曲松通常以皮下、静脉或肌肉注射的方式给药于小鼠或大鼠细菌感染模型。动物感染致病菌株后，于感染后1-2小时开始治疗。给药剂量为10-100 mg/kg，通常每日一次或两次。存活率、组织细菌载量和炎症标志物作为实验终点进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
头孢曲松具有良好的药代动力学特性。它可通过静脉或肌肉注射给药，生物利用度高。该药的血浆半衰期约为5.8-8.7小时，因此可以每日给药一次。它与血浆蛋白广泛结合（约85-95%），主要通过肾脏排泄（约33-67%以原形经尿液排出）和胆汁排泄。该药能很好地渗透到组织和体液中，包括脑脊液。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 现有信息有限，表明母乳中低浓度的头孢曲松预计不会对母乳喂养的婴儿产生不良影响。有报道称头孢菌素类药物偶尔会破坏婴儿的肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。头孢曲松对哺乳期妇女是安全的。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一位纯母乳喂养52天大婴儿的母亲出现了软组织感染。她接受了以下治疗：静脉注射替考拉宁400毫克，每12小时一次，持续3天；然后每日400毫克，持续5天；静脉注射头孢曲松1克，每日一次；以及外用莫匹罗星乳膏，每日两次。仔细的后续检查显示，她的婴儿未出现任何不良反应。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 头孢曲松的毒理学数据表明，其耐受性通常良好。常见不良反应包括胃肠道紊乱（腹泻、恶心）、注射部位反应和超敏反应（皮疹、瘙痒）。严重不良反应包括过敏性休克、溶血性贫血和胆汁淤积。由于存在胆红素置换的风险，头孢曲松禁用于高胆红素血症的新生儿。由于存在沉淀的风险，不应与含钙溶液同时使用。 |
| 其他信息 |
头孢曲松钠半水合物是一种头孢菌素类抗生素。头孢曲松钠是头孢曲松的钠盐形式，头孢曲松是一种β-内酰胺类抗生素，属于第三代头孢菌素，具有杀菌活性。头孢曲松与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白（PBP）结合并使其失活。PBP参与细菌细胞壁组装的最后阶段以及细胞分裂过程中的细胞壁重塑。PBP的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁的弱化，最终导致细胞裂解。与第二代和第一代头孢菌素相比，头孢曲松对革兰氏阴性菌的活性更高，但对革兰氏阳性菌的活性较低。头孢曲松钠也能穿过血脑屏障，并在中枢神经系统 (CNS) 中达到治疗浓度。它是一种广谱头孢菌素类抗生素，是头孢噻肟的衍生物，具有长半衰期，且对脑膜、眼睛和内耳具有高渗透性。另见：头孢曲松钠（注：已移至此处）。
头孢曲松钠水合物是一种处方抗生素，获准用于治疗多种细菌感染。它以诸如罗氏芬 (Rocephin) 等商品名销售。该化合物也称为头孢曲松二钠盐七水合物。其分子式为 2C₁₈H₁₆N₈O₇S₃·4Na·7H₂O，分子量为 1323.19。它被列入世界卫生组织基本药物标准清单。 |
| 分子式 |
C18H22N8NA2O10S3
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|---|---|
| 分子量 |
652.5894
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| 精确质量 |
1322.093
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| CAS号 |
104376-79-6
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| 相关CAS号 |
Ceftriaxone;73384-59-5;Ceftriaxone sodium salt;74578-69-1
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| PubChem CID |
11953897
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
236ºC
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| tPSA |
299.72
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| 氢键供体(HBD)数目 |
11
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| 氢键受体(HBA)数目 |
35
|
| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
83
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| 分子复杂度/Complexity |
1120
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
S1C([H])([H])C(C([H])([H])SC2=NC(C(=NN2C([H])([H])[H])[O-])=O)=C(C(=O)[O-])N2C([C@]([H])([C@@]12[H])N([H])C(/C(/C1=C([H])SC(N([H])[H])=N1)=N\OC([H])([H])[H])=O)=O.[Na+].[Na+].O([H])[H].O([H])[H].O([H])[H]
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| InChi Key |
KTAVBOYXMBQFGR-MAODNAKNSA-J
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| InChi Code |
InChI=1S/2C18H18N8O7S3.4Na.7H2O/c2*1-25-18(22-12(28)13(29)23-25)36-4-6-3-34-15-9(14(30)26(15)10(6)16(31)32)21-11(27)8(24-33-2)7-5-35-17(19)20-7;;;;;;;;;;;/h2*5,9,15H,3-4H2,1-2H3,(H2,19,20)(H,21,27)(H,23,29)(H,31,32);;;;;7*1H2/q;;4*+1;;;;;;;/p-4/b2*24-8-;;;;;;;;;;;/t2*9-,15-;;;;;;;;;;;/m11.........../s1
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| 化学名 |
tetrasodium;(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-[(2-methyl-6-oxido-5-oxo-1,2,4-triazin-3-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate;heptahydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5324 mL | 7.6618 mL | 15.3236 mL | |
| 5 mM | 0.3065 mL | 1.5324 mL | 3.0647 mL | |
| 10 mM | 0.1532 mL | 0.7662 mL | 1.5324 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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