| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Human mGluR1a ( IC50 = 2.6 nM ); Rat mGluR1a ( IC50 = 2.3 nM )
Metabotropic glutamate receptor 1 (mGluR1) (human mGluR1a: IC50=2.6 nM; rat mGluR1a: IC50=2.3 nM); Selectivity over mGluR5 is >2000-fold[1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
1. CFMTI可抑制L-谷氨酸诱导的表达人mGluR1a的中国仓鼠卵巢（CHO）细胞内钙离子（Ca²⁺）动员，IC50值为2.6 nM[1]
2. CFMTI可抑制L-谷氨酸诱导的表达大鼠mGluR1a的CHO细胞内Ca²⁺动员，IC50值为2.3 nM[1] 3. CFMTI对mGluR1的选择性相较于mGluR5超过2000倍，且在10 μM浓度下，对其他mGluR亚型及其他受体均未表现出激动或拮抗活性[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
1. CFMTI在3~30 mg/kg剂量范围内，可拮抗(S)-3,5-二羟基苯甘氨酸诱导的小鼠洗脸行为，此时药物对mGluR1的受体占有率为73%~94%[1]
2. 口服给予CFMTI，在3~30 mg/kg的剂量范围内（与拮抗洗脸行为的剂量范围一致），可降低甲基苯丙胺诱导的小鼠运动亢进及前脉冲抑制（PPI）破坏，效果与经典抗精神病药氟哌啶醇、非典型抗精神病药氯氮平相似[1] 3. CFMTI与氯氮平均可改善氯胺酮诱导的小鼠运动亢进、PPI破坏，以及MK-801诱导的小鼠社交退缩，且二者均无僵住症诱导活性；而氟哌啶醇仅能改善氯胺酮诱导的运动亢进[1] 4. 与氯氮平不同，CFMTI在治疗剂量下不会导致小鼠运动减少或运动不协调[1] 5. 在c-fos表达研究中，CFMTI可增加小鼠伏隔核和内侧前额叶皮质中fos阳性神经元的数量，但对背外侧纹状体中fos阳性神经元数量无影响，该效应与氯氮平一致[1] |
| 酶活实验 |
1. 为检测CFMTI对mGluR1的拮抗活性，将表达人或大鼠mGluR1a的CHO细胞暴露于L-谷氨酸以诱导细胞内Ca²⁺动员，随后向细胞培养体系中加入不同浓度的CFMTI，通过检测细胞内Ca²⁺水平的变化，计算CFMTI抑制Ca²⁺动员的IC50值[1]
2. 为评估CFMTI的受体选择性，将10 μM浓度的CFMTI作用于表达mGluR5及其他mGluR亚型的细胞，通过检测细胞的相应反应，判断CFMTI对这些受体是否具有激动或拮抗活性[1] |
| 细胞实验 |
1. 培养稳定表达人mGluR1a或大鼠mGluR1a的CHO细胞，使用L-谷氨酸刺激细胞引发胞内Ca²⁺动员，再向细胞培养液中加入不同浓度的CFMTI，采用相关检测方法测定细胞内Ca²⁺浓度，以此评估CFMTI的抑制效果并计算IC50值[1]
2. 制备表达其他mGluR亚型（包括mGluR5）的CHO细胞，向细胞培养液中加入10 μM的CFMTI，检测与受体激活或抑制相关的细胞反应，确定CFMTI对这些受体是否存在激动或拮抗作用[1] |
| 动物实验 |
1. 洗脸行为测定：用(S)-3,5-二羟基苯甘氨酸处理小鼠以诱导洗脸行为，然后分别以3、10和30 mg/kg的剂量口服给予CFMTI。观察并记录小鼠的洗脸行为，并测定CFMTI在mGluR1上的受体占有率[1]
2. 甲基苯丙胺诱导的活动过度和PPI破坏测定：用甲基苯丙胺诱导小鼠的活动过度和PPI破坏，然后口服给予CFMTI，剂量范围为3至30 mg/kg。使用自动活动监测系统测量小鼠的运动活性，并使用前脉冲抑制测试系统评估PPI。将CFMTI的作用与氟哌啶醇和氯氮平的作用进行了比较[1] 3. 氯胺酮/MK-801诱导的行为异常检测：小鼠分别用氯胺酮诱导活动过度和PPI破坏，或用MK-801诱导社交退缩。CFMTI以3～30 mg/kg的剂量口服给药，并评估小鼠的运动活性、PPI和社交互动行为。CFMTI的致僵直活性也通过观察小鼠的僵直症状进行评估[1] 4. c-fos表达检测：小鼠口服CFMTI，一段时间后处死小鼠并收集脑组织（伏隔核、内侧前额叶皮层、背外侧纹状体）。制备脑组织切片，并通过免疫组织化学染色检测fos阳性神经元的数量[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1. 与典型的抗精神病药物氟哌啶醇不同，CFMTI 在动物实验中未显示出致僵直作用[1]
2. 与氯氮平不同，CFMTI 在治疗剂量（3-30 mg/kg）下不会引起运动减少或运动失调[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1. CFMTI 是一种新发现的选择性代谢型谷氨酸受体 1 变构拮抗剂 [1]
2. CFMTI（mGluR1 拮抗剂）的抗精神病活性与非典型抗精神病药物（例如氯氮平）的活性更为相似，而非典型抗精神病药物（例如氟哌啶醇）的活性 [1] |
| 分子式 |
C19H16FN5O
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|---|---|---|
| 分子量 |
349.37
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| 精确质量 |
349.133
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| 元素分析 |
C, 65.32; H, 4.62; F, 5.44; N, 20.05; O, 4.58
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| CAS号 |
864864-17-5
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
11175501
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
612.7±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
324.4±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.760
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| LogP |
0.97
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| tPSA |
63.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
558
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1N(C2CC2)CC2C1=CC=C(C1=C(C)N(C3C(F)=NC=CC=3)N=N1)C=2
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| InChi Key |
XZBFQWRAIYRPPZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H16FN5O/c1-11-17(22-23-25(11)16-3-2-8-21-18(16)20)12-4-7-15-13(9-12)10-24(19(15)26)14-5-6-14/h2-4,7-9,14H,5-6,10H2,1H3
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| 化学名 |
2-cyclopropyl-5-[1-(2-fluoropyridin-3-yl)-5-methyltriazol-4-yl]-3H-isoindol-1-one
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| 别名 |
CFMTI
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8623 mL | 14.3115 mL | 28.6229 mL | |
| 5 mM | 0.5725 mL | 2.8623 mL | 5.7246 mL | |
| 10 mM | 0.2862 mL | 1.4311 mL | 2.8623 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
mGluR2 modulator 6
NSC 303861
LY459477
VU6010608
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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