| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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描述：盐酸氯四环素，曾用名金霉素，是一种强效广谱抗生素，在兽医领域用于治疗肺部或消化道感染。氯四环素及其金属络合物在生物有效浓度下对细菌具有毒性。氯四环素和铜加氯四环素的联合补充增加了tetA基因的流行率和拷贝数，同时降低了tetB基因的流行率和拷贝数。
| 靶点 |
Tetracycline
Divalent cations, specifically Calcium (Ca²⁺). CTC forms a fluorescent chelate complex with Ca²⁺, and this complex binds to membranes. In mouse sperm, the CTC-Ca²⁺ complex localizes to the plasma membrane overlying the acrosomal region of the sperm head and the midpiece. [2] Chlortetracycline hydrochloride inhibits bacterial protein synthesis by binding to the 16S portion of the 30S subunit of the bacterial ribosome. This binding prevents the aminoacyl-tRNA from binding to the A-site of the ribosome, thereby blocking the addition of new amino acids to the growing peptide chain. This mechanism effectively halts bacterial protein synthesis, leading to growth inhibition or bacterial death. The compound is bacteriostatic rather than bactericidal. Beyond its antibacterial mechanism, chlortetracycline hydrochloride functions as a cell-permeable fluorescent probe for calcium ions (Ca²⁺). It chelates divalent cations such as Ca²⁺ and Mg²⁺, enabling the visualization of calcium-dependent cellular processes. The primary mechanism of bacterial resistance involves loss of cell wall permeability, preventing the drug from reaching its ribosomal target. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
氯四环素(CTC)被用作荧光探针，用于检测小鼠精子的顶体反应。完整的、顶体完整的精子在Ca²⁺存在下暴露于CTC时，其头部前部（顶体区域）会呈现明亮均匀的荧光。发生顶体反应的精子头部则不显示这种荧光，保持暗色，而中段则保持明亮的荧光，作为内部对照。这使得我们可以可靠且定量地评估运动精子群体中发生顶体反应的精子百分比。[2]
与卵子透明带或分离的透明带结合的小鼠精子显示出与完整精子相同的CTC荧光模式，头部前部呈现明亮的荧光，证实这些精子在结合时顶体完整。位于卵周间隙内且已穿透透明带的精子，其头部不显示CTC荧光，表明其已完成顶体反应。[2] 将小鼠精子悬浮于CTC中孵育，可观察到一系列可预测的荧光模式，反映了顶体反应的各个阶段：从完整状态（明亮、均匀的顶体荧光），到顶体上出现强荧光斑点的中间阶段，再到最终反应状态（精子头部完全失去荧光）。[2] 在未添加Ca²⁺的情况下，小鼠精子暴露于CTC会导致荧光发射显著降低；精子头部几乎不可见，中段仅显示微弱荧光。Mg²⁺的存在不会产生与Ca²⁺相同的荧光模式。添加EGTA后，CTC加Ca²⁺条件下观察到的荧光模式转变为CTC不加Ca²⁺条件下观察到的荧光模式。 [2] 在相同条件下（10 µM），四环素不会使小鼠精子产生荧光图像。在较高浓度（170 µM）下，它仅使精子中段产生微弱的荧光图像，而精子头部没有区域性荧光模式。这些模式不随精子孵育时间而改变，因此四环素不适合作为顶体反应的探针。[2] 在具有较大顶体的豚鼠精子中，CTC 产生类似的荧光模式。反应后精子的顶体内膜不发荧光。大约 50% 的顶体反应豚鼠精子在顶体后区域似乎获得了明亮的荧光。[2] 体外研究表明，盐酸金霉素对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均表现出广谱抗菌活性。它对临床重要病原体如大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、沙门氏菌和铜绿假单胞菌均有活性。对铜绿假单胞菌的最小抑菌浓度（MIC）为2 μg/mL，显示出强效活性。该化合物还对腐败支原体分离株在4至0.03 mg/mL浓度范围内表现出活性。药物递送制剂研究表明，盐酸金霉素可成功包封于含埃洛石纳米管（载药量59.85 ± 2.3 mg/g）或高岭土（载药量68.74 ± 2.1 mg/g）的海藻酸盐微球中，包封后的制剂对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌仍保持抗菌活性。增溶研究表明，与羟丙基-β-环糊精复合可使盐酸金霉素的溶解度提高约9倍，从4 mg/mL增至36 mg/mL，同时保持或增强抗菌活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，盐酸金霉素在细菌感染动物模型中具有治疗 efficacy。在天然感染鸡中的研究表明，盐酸金霉素注射液（20 mg/kg）表现出良好的抗菌活性和治疗效果，病理组织图像证实了治疗 efficacy。值得注意的是，盐酸金霉素/HP-β-CD包合物注射液在相同剂量下表现出优于氟苯尼考注射液的治疗效果。鸭的药代动力学研究表明，盐酸金霉素可溶性粉（15 mg/kg体重）在给药后约1.5小时达到血浆峰浓度。在兽医学中，盐酸金霉素常用于治疗猫的结膜炎，以及牛（0.1-10 mg/磅体重/天）、猪（10 mg/磅体重/天）和火鸡（25 mg/磅体重/天）的感染，通过口服途径给药。
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| 酶活实验 |
核糖体结合实验方法（无细胞系统）：为评估盐酸金霉素与细菌核糖体的直接结合，可使用无细胞翻译系统。纯化的大肠杆菌70S核糖体分离后悬浮于含适当浓度Mg²⁺和一价阳离子的结合缓冲液中。将盐酸金霉素（用³H或¹⁴C放射性标记，或荧光标记）与核糖体制备物在37°C下孵育指定时间（通常15-30分钟）。随后通过硝酸纤维素膜过滤反应混合物，将结合于核糖体的抗生素与未结合药物分离。定量滤膜上保留的放射性或荧光信号（通过液体闪烁计数或荧光测定）。可使用未标记的四环素进行竞争结合实验以确定特异性结合。或者，采用表面等离子体共振技术，将核糖体固定在传感器芯片上，实时测量结合动力学并计算结合速率常数（ka）和解离速率常数（kd），进而推导解离常数（Kd）。
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| 细胞实验 |
将成年瑞士小鼠的附睾尾部切除后，在0.4 ml TN培养基（Tris-NaCl）中研磨，制备小鼠精子悬液。精子分散10-15分钟后去除颗粒状组织。取附睾悬液等分试样，用指定的测试培养基稀释1:5。对于CTC检测，在1.7 mM Ca²⁺存在下，将精子暴露于终浓度为10 µM的氯四环素中。然后将精子悬液滴于载玻片上，立即在配备落射荧光照明的显微镜下观察。根据精子头部的荧光模式，将精子分类为顶体完整（头部前部有明亮、均匀的荧光）或顶体反应（头部无荧光）。中段荧光作为阳性内对照。为了评估与透明带结合的精子的顶体反应，在受精后15分钟回收配子，并将其暴露于10 µM CTC中。对于卵周间隙内的精子，在含有 3 µM A23187 的培养基中进行授精，以增加穿透精子的数量，2 小时后回收精子，洗涤后暴露于 20 µM CTC 中。[2]
抗菌药敏试验方法（MIC测定）：采用CLSI标准推荐的肉汤微量稀释法测定盐酸金霉素对细菌菌株的最小抑菌浓度。将待测细菌分离株（如大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌）在适当生长培养基（Müeller-Hinton肉汤）中过夜培养。将菌悬液调整至0.5 McFarland标准（约1.5 × 10⁸ CFU/mL），并进一步稀释100倍以达到约5 × 10⁵ CFU/mL的最终接种量。在96孔板中制备盐酸金霉素的二倍连续稀释液，浓度范围从64 μg/mL至0.03 μg/mL。每孔加入100 μL菌悬液和100 μL抗生素稀释液。设置阳性对照（不加抗生素的细菌）和阴性对照（仅培养基）。平板在37°C下孵育18-24小时。MIC定义为与无药生长对照相比完全抑制可见细菌生长的最低抗生素浓度，表现为无浑浊度或pH颜色变化。对于基于荧光的实验（钙探针应用），将细胞（如精子或神经元细胞）在含Ca²⁺的适当缓冲液中用盐酸金霉素（50-100 μM）负载，孵育30-60分钟，洗涤后在荧光显微镜下观察（激发~400 nm，发射~520 nm）。 |
| 动物实验 |
鸭药代动力学实验方法：在鸭中进行盐酸金霉素可溶性粉的药代动力学研究，操作如下。选用约90日龄的雄性或雌性鸭，随机分配至治疗组（每组n=10）。盐酸金霉素通过单次口服灌胃给药，剂量为15 mg/kg体重（以盐酸金霉素计）。在以下预定时间点从翼静脉采集血样（约1-2 mL）：给药前（0）及给药后0.25、0.5、1、1.5、2、4、6、8、12和24小时。血浆通过3000 rpm离心10分钟分离，保存于-20°C待分析。血浆中盐酸金霉素浓度采用高效液相色谱-紫外检测法或LC-MS/MS进行定量。药代动力学参数包括Tmax（达峰时间）、Cmax（峰浓度）、AUC₀₋ₜ（零时至最后可测时间点的浓度-时间曲线下面积）、t₁/₂（消除半衰期）和MRT（平均滞留时间），采用非房室或房室模型分析计算。对于感染模型研究，对天然感染细菌病原体（如大肠杆菌、沙门氏菌）的鸡以20 mg/kg剂量给予盐酸金霉素注射液，通过临床观察和病理组织学检查评估治疗效果。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸金霉素的药代动力学特征已在多种动物物种中得到表征。在鸭中，口服给予盐酸金霉素可溶性粉15 mg/kg体重后，达峰时间约为给药后1.5小时，采用超微粉制剂（800目）时吸收增强，有效血药浓度维持时间优于常规粒径制剂。超微粉制剂在鸭中的消除半衰期显著长于常规制剂。四环素类药物间的比较药代动力学研究表明，金霉素的峰浓度为1,560.8 ± 450.04 ng/mL，浓度-时间曲线下面积为12,780.81 ± 2,923.61 μg·hour/mL，消除半衰期为30.59 ± 18.01小时，绝对生物利用度为30.54 ± 6.99%。该化合物与血浆蛋白显著结合。在许多物种中观察到胃肠道吸收不完全，药物广泛分布于组织，由于与钙的螯合作用，对骨骼和牙齿有特别亲和力。排泄主要通过尿液和胆汁。USP规定盐酸金霉素片剂的含量应为标示量的90.0%至120.0%，并在模拟胃液中1小时内崩解。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸金霉素的毒理学特征表明其在哺乳动物中具有较低的急性毒性。在人类中，使用金霉素治疗早产儿、儿童、成人或老年人均未报告毒性效应。短期和长期暴露后的效应包括体重增加和对感染的预防活性。一项为期52周的大鼠研究给予含1%盐酸金霉素的饲料（相当于1000 mg/kg体重/天），结果显示体重无显著差异且未见毒性证据。根据GHS分类，盐酸金霉素被分类为：皮肤刺激类别2（H315：引起皮肤刺激）、眼刺激类别2（H319：引起严重眼刺激）、特定靶器官毒性-单次暴露类别3（H335：可能引起呼吸道刺激） 以及水生慢性类别2（H411：对水生生物有毒并具有长期持续影响）。该化合物对绿色微藻Selenastrum capricornutum的EC50为3.1 mg/L，不被认为具有生物蓄积性。骨骼中的结合残留物无微生物活性，但在酸性条件下可被释放。对金霉素或其他四环素类抗生素已知过敏的患者禁用该药。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸氯四环素是一种具有广谱抗菌和抗原生动物活性的四环素类药物。它是一种抑菌剂，通过与30S核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质合成，从而阻止氨基酸添加到正在生长的肽链上。这种四环素对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌、螺旋体、立克次体、某些原生动物以及支原体和衣原体均有效。
一种在7位被氯取代的四环素类药物。 另见：盐酸氯四环素（注：已移至此处）。 在本研究中，氯四环素并非用于其抗菌特性，而是作为一种重要的荧光探针来监测精子顶体的状态。其作用机制在于它能够螯合Ca²⁺并形成荧光复合物，该复合物可分配到膜的脂质环境中。精子头部CTC荧光的消失与顶体反应过程中质膜和顶体外膜的丢失相关。该检测方法对于证明只有顶体完整的精子才能与透明带结合至关重要，从而确定了受精过程中的事件顺序：精子通过质膜结合，随后在透明带表面发生顶体反应。CTC检测方法还被用于开发一种在体外使用高渗培养基和离子载体A23187诱导小鼠精子高顶体反应率的方法。[2] |
| 分子式 |
C22H24CL2N2O8
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|---|---|
| 分子量 |
515.3406
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| 精确质量 |
514.09
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| 元素分析 |
C, 68.11; H, 5.42; N, 10.18; O, 16.28
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| CAS号 |
64-72-2
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| 相关CAS号 |
Chlortetracycline;57-62-5;Chlortetracycline-d6 hydrochloride; 27823-62-7 (bisulfate); 64-72-2 (HCl)
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| PubChem CID |
54682468
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 沸点 |
694.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
210-215 °C (dec.)(lit.)
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| LogP |
1.941
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| tPSA |
181.62
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
1010
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
ClC1C([H])=C([H])C(=C2C(=C3C([C@@]4(C(=C(C(N([H])[H])=O)C([C@]([H])([C@]4([H])C([H])([H])[C@]3([H])[C@@](C([H])([H])[H])(C2=1)O[H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)O[H])O[H])=O)O[H])O[H].Cl[H]
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| InChi Key |
CBHYYLPALVVVEY-MRFRVZCGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H23ClN2O8.ClH/c1-21(32)7-6-8-15(25(2)3)17(28)13(20(24)31)19(30)22(8,33)18(29)11(7)16(27)12-10(26)5-4-9(23)14(12)21/h4-5,7-8,15,26,28-29,32-33H,6H2,1-3H3,(H2,24,31)1H/t7-,8-,15-,21-,22-/m0./s1
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| 化学名 |
(4S,4aS,5aS,6S,12aS)-7-chloro-4-(dimethylamino)-3,6,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene-2-carboxamide
hydrochloride
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| 别名 |
Chlortetracycline HCl; Chlortetracycline; Aureomycin; Chlortetracycline hydrochloride; Chlorotetracycline hydrochloride; 64-72-2; Isphamycin; Aureociclina; U-6780; U 6780; U6780; Clorocipan; Isphamycin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10 mg/mL ( ~19.4 mM )
Water : 2~6.66 mg/mL(~12.92 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9405 mL | 9.7023 mL | 19.4047 mL | |
| 5 mM | 0.3881 mL | 1.9405 mL | 3.8809 mL | |
| 10 mM | 0.1940 mL | 0.9702 mL | 1.9405 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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