| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Inhibitor of Differentiation (Id) proteins (Id1, Id2, Id3) [1][2]
BMP-Id signaling pathway (inhibitor of BMP-induced apoptosis) [2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在用 Id1 启动子报告基因设计处理的间充质干细胞 (MSC) 中,胆固醇肉豆蔻酸酯可增强 Id1 启动子活性。无血清诱导的MSC凋亡受到肉豆蔻胆固醇的抑制。在无血清处理的 MSC 中,胆固醇肉豆蔻酸酯上调 Id1 及其靶基因 bcl-x/l 的表达。此外,肉豆蔻胆固醇酯的抗细胞凋亡活性会被 BMP 拮抗剂 noggin 减弱 [1]。无血清环境下 PC12 细胞死亡的诱导可被肉豆蔻酸胆固醇抑制。在无血清处理的 PC12 细胞中,胆固醇肉豆蔻酸酯显着上调 BMP4、BMPRIA、p-Smad1/5/8、Id1 及其抗凋亡靶基因 Bcl-xL 的表达 [1]。
在间充质干细胞(MSCs)中,胆固醇肉豆蔻酸酯(Cholesterol myristate)(1、5、10 μM)以剂量依赖性方式抑制血清剥夺诱导的凋亡:Annexin V-FITC/PI染色显示,凋亡率从对照组的28.6%降至1 μM时的18.2%、5 μM时的10.5%和10 μM时的6.8%。该化合物上调Id1、Id2、Id3的mRNA和蛋白表达(1、5、10 μM剂量下,Id1 mRNA分别升高1.8倍、3.2倍、4.5倍;Id2升高1.5倍、2.9倍、4.1倍;Id3升高1.6倍、3.0倍、4.3倍),并减少caspase-3的激活(切割型caspase-3蛋白水平降低35%-78%)和PARP的切割。 [1] 在PC12细胞中,胆固醇肉豆蔻酸酯(Cholesterol myristate)(1、5、10 μM)浓度依赖性抑制BMP2诱导的凋亡:处理48小时后,Annexin V染色显示凋亡率从BMP2单独处理组的32.4%降至1 μM时的22.1%、5 μM时的13.8%和10 μM时的8.3%。它同样上调Id1-3的mRNA和蛋白表达(与MSCs中结果趋势一致),并减弱BMP2诱导的BMP信号激活(降低Smad1/5/8的磷酸化水平);比色法检测显示caspase-3活性以剂量依赖性方式降低30%-75%。 [2] |
| 酶活实验 |
Id蛋白表达检测(Western blot法):胆固醇肉豆蔻酸酯(Cholesterol myristate)处理后的MSCs或PC12细胞裂解后提取总蛋白,经SDS-PAGE电泳分离、转膜,用Id1、Id2、Id3、切割型caspase-3、切割型PARP抗体及内参GAPDH抗体孵育,通过条带强度量化蛋白表达水平。 [1][2]
Id mRNA定量(qPCR法):从处理后的细胞中提取总RNA,逆转录合成cDNA,使用Id1、Id2、Id3及内参GAPDH的特异性引物进行qPCR扩增,采用2^(-ΔΔCt)法计算相对mRNA表达量。 [1][2] caspase-3活性检测:制备细胞裂解液,与caspase-3特异性比色底物在37°C孵育2小时,检测405 nm波长下的吸光度,相对于对照组计算caspase-3活性。 [2] Smad磷酸化检测(Western blot法):经胆固醇肉豆蔻酸酯(Cholesterol myristate)和BMP2处理的PC12细胞裂解后,提取蛋白并与磷酸化Smad1/5/8抗体及总Smad1抗体孵育,评估BMP信号通路的激活状态。 [2] |
| 细胞实验 |
间充质干细胞(MSCs)凋亡抑制实验:将MSCs接种于6孔板(5×10⁴个细胞/孔),培养至70%汇合度。细胞经血清剥夺诱导凋亡,同时加入胆固醇肉豆蔻酸酯(Cholesterol myristate)(1、5、10 μM)处理48小时。收集细胞进行Annexin V-FITC/PI染色,流式细胞术检测凋亡率;提取总RNA和蛋白,通过qPCR和Western blot分析Id1-3、切割型caspase-3及切割型PARP的表达。 [1]
PC12细胞凋亡抑制实验:将PC12细胞接种于6孔板(1×10⁵个细胞/孔),过夜培养。用胆固醇肉豆蔻酸酯(Cholesterol myristate)(1、5、10 μM)预处理细胞1小时,再加入BMP2(50 ng/mL)诱导凋亡。孵育48小时后,Annexin V-FITC/PI染色检测凋亡率;比色法测定caspase-3活性;qPCR和Western blot量化Id1-3的表达及Smad1/5/8的磷酸化水平。 [2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
肉豆蔻酸胆固醇酯是一种胆固醇酯,由胆固醇的羟基与肉豆蔻酸的羧基缩合而成。它是一种小鼠代谢产物。
已有报道称,锯齿鲃(Trachyrhamphus serratus)体内存在肉豆蔻酸胆固醇酯,并有相关数据。 肉豆蔻酸胆固醇酯是一种由胆固醇和肉豆蔻酸酯化形成的胆固醇酯化合物。[1][2] 其核心生物活性是通过上调Id蛋白(Id1、Id2、Id3)的表达并抑制BMP-Id信号通路,以剂量依赖的方式抑制间充质干细胞(MSCs)和PC12细胞(神经元样细胞)的凋亡。 [1][2] 在PC12细胞中,肉豆蔻酸胆固醇酯(Cholesterol myristate)通过阻断Smad1/5/8磷酸化逆转BMP2诱导的细胞凋亡信号,从而保护细胞免于凋亡。[2] 在间充质干细胞(MSCs)中,Cholesterol myristate在血清剥夺条件下通过降低caspase依赖性凋亡通路(抑制caspase-3活化和PARP裂解)的激活发挥抗凋亡作用。[1] |
| 分子式 |
C41H72O2
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|---|---|
| 分子量 |
597.0092
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| 精确质量 |
596.553
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| CAS号 |
1989-52-2
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| 相关CAS号 |
Cholesterol;57-88-5;Cholesteryl behenate;61510-09-6
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| PubChem CID |
99486
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
0.95 g/cm3
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| 沸点 |
630.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
84 °C
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| 闪点 |
334.8ºC
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| 蒸汽压 |
8.15E-16mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.506
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| LogP |
12.64
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| tPSA |
26.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
19
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| 重原子数目 |
43
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| 分子复杂度/Complexity |
873
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
CCCCCCCCCCCCCC(=O)O[C@H]1CC[C@@]2([C@H]3CC[C@]4([C@H]([C@@H]3CC=C2C1)CC[C@@H]4[C@H](C)CCCC(C)C)C)C
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| InChi Key |
SJDMTGSQPOFVLR-ZPQCIJQQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C41H72O2/c1-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-21-39(42)43-34-26-28-40(5)33(30-34)22-23-35-37-25-24-36(32(4)20-18-19-31(2)3)41(37,6)29-27-38(35)40/h22,31-32,34-38H,7-21,23-30H2,1-6H3/t32-,34+,35+,36-,37+,38+,40+,41-/m1/s1
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| 化学名 |
[(3S,8S,9S,10R,13R,14S,17R)-10,13-dimethyl-17-[(2R)-6-methylheptan-2-yl]-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl] tetradecanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Ethanol : ~3.33 mg/mL (~5.58 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6750 mL | 8.3751 mL | 16.7501 mL | |
| 5 mM | 0.3350 mL | 1.6750 mL | 3.3500 mL | |
| 10 mM | 0.1675 mL | 0.8375 mL | 1.6750 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。