| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β-lactam
Clavulanate lithium targets bacterial β-lactamase enzymes. It acts as a potent competitive inhibitor and can irreversibly bind to β-lactamases. By binding to these enzymes, it prevents them from breaking down β-lactam antibiotics, thereby restoring and extending the activity of these drugs. This mechanism plays a critical role in overcoming antibiotic resistance. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
单独使用时，克拉维酸锂对大多数微生物的抗菌活性很弱；然而，当与β-内酰胺类抗生素联用时，它可以抑制微生物β-内酰胺酶对抗生素的灭活作用[1]。
克拉维酸锂（0.25、0.5 mg/L）抑制细菌生长的速度相对较慢；更高浓度（1 mg/L）的抗菌效果仅略优于0.5 mg/L[2]。 体外实验表明，单独使用时，克拉维酸锂对大多数微生物的抗菌活性较弱。然而，当与β-内酰胺类抗生素联用时，它可以阻止微生物β-内酰胺酶对抗生素的灭活作用。该化合物单独使用时抑制细菌生长的速度相对较慢。其主要价值在于作为β-内酰胺酶抑制剂，以增强其他抗生素的疗效。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，克拉维酸锂与β-内酰胺类抗生素联合使用，以增强其对耐药菌的疗效。其作用机制是与β-内酰胺酶不可逆结合。该化合物常用于临床，作为联合疗法的一部分（例如，与阿莫西林合用，商品名为奥格门汀），用于治疗由产生β-内酰胺酶的细菌引起的感染。
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| 酶活实验 |
克拉维酸锂的体外酶抑制试验测定其抑制β-内酰胺酶活性的能力。该试验使用纯化的β-内酰胺酶和显色或荧光β-内酰胺底物进行。通过分光光度法测定化合物抑制底物水解的能力。IC50值由剂量-反应曲线计算得出。预孵育实验可以证实抑制作用的不可逆性。
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| 细胞实验 |
细胞系：嗜肺军团菌 NCTC 1119
浓度：0.25 mg/L、0.5 mg/L、1 mg/L 孵育时间：0-35 小时 结果：对细菌生长的抑制作用较慢。 体外抗菌药物敏感性试验采用标准肉汤微量稀释法或纸片扩散法，并按照 CLSI 或 EUCAST 指南进行。测定克拉维酸锂对一系列细菌菌株的最低抑菌浓度 (MIC)，包括单独使用以及与 β-内酰胺类抗生素联合使用。通过测量克拉维酸锂存在下 β-内酰胺类抗生素 MIC 的降低值来评估其协同作用。 |
| 动物实验 |
体内动物实验采用细菌感染模型。动物感染产β-内酰胺酶的细菌，并用克拉维酸锂联合β-内酰胺类抗生素进行治疗。疗效评估指标包括存活率、靶器官（如肺、肾）细菌载量减少情况以及感染症状消退情况。该化合物恢复抗生素疗效的能力是主要终点。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
克拉维酸锂的分子式为C8H8LiNO5，分子量为205.09 g/mol。它是一种浅米色至棕色固体，熔点高于234°C（分解）。它微溶于甲醇（加热、超声处理）和水。储存条件为-20°C。该化合物的纯度≥98%。它是克拉维酸的稳定盐制剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种β-内酰胺酶抑制剂，克拉维酸锂与β-内酰胺类抗生素联合使用时通常耐受性良好。它可能引起胃肠道不适，罕见情况下会引起超敏反应。已知对青霉素或头孢菌素类药物过敏的患者禁用。作为一种研究用化学品，应遵循标准的实验室安全预防措施。它不适用于单独用于人体治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
克拉维酸锂又称克拉维酸锂盐，是一种通过微生物发酵法生产的高效β-内酰胺酶抑制剂。该化合物在临床、生物技术和药物研发领域不可或缺。它能增强抗生素的疗效，对于开发对抗耐药菌株的新策略至关重要。
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| 分子式 |
C8H8LINO5
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|---|---|
| 分子量 |
205.09
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| 精确质量 |
205.056
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| 元素分析 |
C, 46.85; H, 3.93; Li, 3.38; N, 6.83; O, 39.00
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| CAS号 |
61177-44-4
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| 相关CAS号 |
Clavulanic acid;58001-44-8;Clavulanate potassium;61177-45-5
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| PubChem CID |
23714647
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
89.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
329
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O=C([C@@H](/C(O[C@]1([H])C2)=C/CO)N1C2=O)[O-].[Li+]
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| InChi Key |
JMRXTGCDVQLAFM-JSYANWSFSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H9NO5.Li/c10-2-1-4-7(8(12)13)9-5(11)3-6(9)14-4;/h1,6-7,10H,2-3H2,(H,12,13);/q;+1/p-1/b4-1-;/t6-,7-;/m1./s1
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| 化学名 |
(2R,3Z,5R)-3-(2-hydroxyethylidene)-7-oxo-4-oxa-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate lithium
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| 别名 |
Clavulanate Lithium; Clavulanate; MM 14151; MM-14151; MM14151;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~33.33 mg/mL (~162.51 mM)
DMSO : ~4.17 mg/mL (~20.33 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8759 mL | 24.3795 mL | 48.7591 mL | |
| 5 mM | 0.9752 mL | 4.8759 mL | 9.7518 mL | |
| 10 mM | 0.4876 mL | 2.4380 mL | 4.8759 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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