| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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皮质醇21-硫酸酯是一种甾体硫酸酯，由皮质醇21位羟基与硫酸缩合而成。它是一种人体代谢产物。它是一种甾体硫酸酯、11β-羟基甾体、17α-羟基甾体、20-氧代甾体、3-氧代-Δ⁴甾体、叔α-羟基酮和皮质醇酯。
| 靶点 |
Intracellular transcortin (corticosteroid-binding globulin, CBG); glucocorticoid receptor (weak).
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| 体外研究 (In Vitro) |
皮质醇 21-硫酸盐是细胞内皮质醇转运蛋白的特异性配体；它是皮质醇的主要代谢产物，与母体化合物皮质醇相比，其糖皮质激素活性相对较低，但它可以调节皮质醇的生物利用度和信号传导；其在尿液中的水平反映了肾上腺皮质的活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
硫酸皮质醇（3 毫克；肌注；隔天一次；持续 2-7 周）通过对中枢神经系统的直接影响来影响行为[4]。
不适用（内源性代谢物）；作为一种天然代谢物，它被用作生物标志物而不是治疗剂；其在尿液和血浆中的浓度在临床上用于评估肾上腺皮质功能，其水平异常可能表明患有库欣综合征或肾上腺功能不全等疾病。 |
| 酶活实验 |
通过使用纯化的 CBG（转皮质素）和 3H-皮质醇的放射性配体结合试验来评估与转皮质素的结合；加入浓度递增的非标记皮质醇 21-硫酸盐以置换放射性标记的皮质醇；通过活性炭吸附或过滤分离结合的配体和游离的配体，并通过闪烁计数测量放射性以确定 IC50 或 Ki。
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| 细胞实验 |
细胞活性测定对于内源性代谢物而言并不常见；然而，可以通过测量糖皮质激素受体 (GR) 的转录激活来评估其对糖皮质激素反应细胞系（例如肝细胞或淋巴细胞）中皮质醇信号传导的影响；将细胞单独或与皮质醇联合用 21-硫酸皮质醇处理；进行 GR 靶基因（例如 GILZ、MKP-1）的报告基因测定（GRE-荧光素酶）或 qPCR 检测。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Wistar-King大鼠[4]
剂量：3毫克 给药途径：肌肉注射，隔日一次，持续2-7周 实验结果：治疗期间，动物的探索行为（行走和站立）显著改善。刺激作用在断奶后不久（产后21-24天）开始出现。 皮质醇 21-硫酸盐是一种内源性化合物；动物研究通常涉及在各种生理或病理条件下（例如，应激、肾上腺切除、糖皮质激素给药）测量其在尿液或血浆中的水平；通常不进行外源性给药研究。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
PK：皮质醇 21-硫酸盐由皮质醇在肾上腺皮质和肝脏中经磺基转移酶（例如 SULT2A1）转化而来；它在血浆中与皮质醇转运蛋白和白蛋白结合循环；主要通过尿液排出；由于肝脏清除率降低和蛋白质结合率增加，其半衰期比游离皮质醇长。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性：皮质醇 21-硫酸盐是一种内源性代谢物，在生理浓度下通常被认为无毒；在毒性模型中尚未研究过非常高的浓度（超生理浓度）；母体化合物皮质醇在高剂量下可引起毒性（库欣综合征），但硫酸化代谢物的糖皮质激素活性要低得多。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
皮质醇21-硫酸酯是由皮质醇的21-羟基与硫酸缩合而成的甾体硫酸酯。它是人体代谢产物。它是一种甾体硫酸酯、11β-羟基甾体、17α-羟基甾体、20-氧代甾体、3-氧代-Δ⁴甾体、叔α-羟基酮和皮质醇酯。它是皮质醇21-硫酸酯(1-)的共轭酸。
皮质醇 21-硫酸盐是一种内源性代谢物和分析标准品；它不是药物，也没有获得治疗用途的批准；在临床化学中，它被用作肾上腺皮质功能的尿液生物标志物；在研究中，它被用作皮质醇代谢研究和皮质类固醇运输和信号传导研究的参考化合物；它可用作生物样品中 LC-MS/MS 定量分析的参考标准品。 |
| 分子式 |
C21H30O8S
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|---|---|
| 分子量 |
442.5231
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| 精确质量 |
442.166
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| CAS号 |
1253-43-6
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| 相关CAS号 |
Cortisol sulfate sodium;1852-36-4
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| PubChem CID |
102172
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
2.689
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| tPSA |
146.58
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
905
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
OS(OCC(C1(CCC2C3CCC4=CC(CCC4(C)C3C(CC12C)O)=O)O)=O)(=O)=O
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| InChi Key |
JOVLCJDINAUYJW-VWUMJDOOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H30O8S/c1-19-7-5-13(22)9-12(19)3-4-14-15-6-8-21(25,17(24)11-29-30(26,27)28)20(15,2)10-16(23)18(14)19/h9,14-16,18,23,25H,3-8,10-11H2,1-2H3,(H,26,27,28)/t14-,15-,16-,18+,19-,20-,21-/m0/s1
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| 化学名 |
[2-[(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] hydrogen sulfate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2598 mL | 11.2989 mL | 22.5978 mL | |
| 5 mM | 0.4520 mL | 2.2598 mL | 4.5196 mL | |
| 10 mM | 0.2260 mL | 1.1299 mL | 2.2598 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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