| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Multiple targets including NF-kappaB, MAPK, p300 Histone Acetyltransferase (HAT), Protein Kinase C (PKC), and Keap1-Nrf2 pathway. Curcumin D6 acts as an inhibitor of NF-kappaB activation and MAPK signaling, reducing pro-inflammatory cytokine production. It is also an inhibitor of p300 HAT, suppressing histone acetylation and gene transcription. Curcumin activates the Keap1-Nrf2 pathway, enhancing antioxidant response element (ARE)-mediated gene expression, and induces apoptosis in cancer cells by activating caspases.
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| 体外研究 (In Vitro) |
姜黄素在体外可诱导多种癌细胞系凋亡，包括乳腺癌、结肠癌、胰腺癌和前列腺癌细胞，其IC50值通常在10-50 uM之间，处理时间为24-72小时。它能抑制佛波醇酯诱导的蛋白激酶C (PKC) 活性，并降低外周血单核细胞 (PBMC) 和肺泡巨噬细胞中促炎细胞因子（TNFα、IL-1β、IL-6）的产生。姜黄素还具有抗氧化特性，可通过清除自由基和上调Nrf2靶基因（例如HO-1、NQO1、GCLC）发挥作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在动物模型中，姜黄素表现出抗炎和抗肿瘤活性。在小鼠结肠炎模型（DSS诱导）中，口服姜黄素（50-200 mg/kg）可降低疾病活动指数、结肠髓过氧化物酶活性和炎症细胞因子（TNFα、IL-6）水平。在人类癌症异种移植模型（例如MDA-MB-231乳腺癌）中，腹腔注射姜黄素（50 mg/kg，每周3-5次）可抑制肿瘤生长40-60%。姜黄素还能以剂量依赖的方式降低佛波酯诱导的小鼠皮肤肿瘤的发生。
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| 酶活实验 |
NF-κB活性可通过EMSA或荧光素酶报告基因检测进行评估：将NF-κB荧光素酶报告质粒（3×kappaB-luc）和Renilla荧光素酶报告质粒转染至HEK-293T细胞。细胞用姜黄素D6（1-50 uM）处理1小时，然后用TNFα（10 ng/mL，6小时）刺激。使用双荧光素酶报告基因检测法测定荧光素酶活性。p300 HAT抑制作用可通过荧光HAT活性检测法进行评估：将纯化的重组p300（0.5-2 ug）与不同浓度的姜黄素、10 uM乙酰辅酶A和生物素标记的组蛋白H3肽底物（20 uM）在37℃下孵育60分钟。通过时间分辨荧光（激发波长320 nm，发射波长405 nm）定量HAT活性。计算IC50值。
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| 细胞实验 |
将 RAW 264.7 巨噬细胞或 THP-1 单核细胞以 2 × 10⁵ 个细胞/孔的密度接种于 96 孔板中，培养基为含 10% FBS 的 RPMI-1640。用姜黄素 D6（0.1-50 uM）处理细胞 1-2 小时，然后用 LPS（1 ug/mL）刺激 6-24 小时。收集上清液，通过 ELISA 法定量检测细胞因子（TNFα、IL-6、IL-1β）。制备细胞裂解液，用于 Western blotting 检测磷酸化和总 IκBα、p65、p38、JNK 和 ERK1/2（用于 MAPK 分析）。对于细胞凋亡检测，将 MCF-7 或 MDA-MB-231 乳腺癌细胞用姜黄素 D6 (10-100 uM) 处理 24-72 小时，并通过 Annexin V-FITC/PI 流式细胞术和 caspase-3/9 活性检测来量化细胞凋亡。
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| 动物实验 |
将携带皮下MDA-MB-231或HCT-116异种移植瘤（肿瘤体积约100 mm³）的雌性BALB/c裸鼠（6-8周龄）随机分组（每组n=8-10只）。姜黄素D6配制于5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 50%生理盐水或玉米油中。小鼠每日一次腹腔注射或口服姜黄素（50-200 mg/kg）或溶剂对照，持续14-28天。每周两次用游标卡尺测量肿瘤体积。实验结束时，切除肿瘤，称重，并进行组织学（H&E染色、Ki67免疫组化）、Western blot（NF-κB、MAPK、cleaved caspase-3）和qPCR（炎症细胞因子、Nrf2靶基因）分析。收集血浆样本，通过 LC-MS/MS 法测定姜黄素含量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
姜黄素D6可用作生物分析液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）定量分析的内标。姜黄素水溶性差（<1 μg/mL），且由于在肠道和肝脏中发生广泛的首过葡萄糖醛酸化和硫酸化，其口服生物利用度极低（<1%）。姜黄素经UDP-葡萄糖醛酸转移酶（UGTs）和磺基转移酶（SULTs）迅速代谢为姜黄素葡萄糖醛酸苷和姜黄素硫酸盐。其消除半衰期短（啮齿动物为1-2小时）。动物需要高剂量（≥2 g/kg）才能达到治疗性血浆浓度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
姜黄素通常被美国食品药品监督管理局 (FDA) 认定为安全 (GRAS)。临床试验表明，口服姜黄素（每日最高 12 克）耐受性良好，仅出现轻微的胃肠道副作用（恶心、腹泻、消化不良）。高剂量可能导致粪便呈黄色。I 期临床试验中未观察到器官毒性或剂量限制性毒性。啮齿动物研究表明，口服姜黄素的半数致死量 (LD50) > 5000 毫克/公斤。腹腔注射（每日 200 毫克/公斤）14 天未导致明显的死亡或体重减轻。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
姜黄素在传统医学中应用已有数百年历史，至今仍因其抗炎和抗氧化特性而成为一种流行的膳食补充剂。尽管姜黄素具有良好的安全性，但其极低的生物利用度限制了其临床应用。为了提高口服吸收率，人们开发了多种制剂策略（纳米颗粒、脂质体、植物体以及胡椒碱等佐剂）。D6标记的姜黄素是一种用于生物样品中精确定量分析的研究内标。姜黄素已在数百项临床试验中进行了研究，用于治疗包括关节炎、代谢综合征、炎症性肠病和癌症预防在内的多种疾病，但其确切的临床疗效仍有待证实。
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| 分子式 |
C21H20O6
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|---|---|
| 分子量 |
368.3799
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| 精确质量 |
374.164
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| CAS号 |
1246833-26-0
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| 相关CAS号 |
Curcumin;458-37-7
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| PubChem CID |
53464495
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
3.369
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| tPSA |
93.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
507
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(/C=C/C1C=CC(O)=C(OC([2H])([2H])[2H])C=1)CC(/C=C/C1C=CC(O)=C(OC([2H])([2H])[2H])C=1)=O
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| InChi Key |
VFLDPWHFBUODDF-BQWNYRPNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H20O6/c1-26-20-11-14(5-9-18(20)24)3-7-16(22)13-17(23)8-4-15-6-10-19(25)21(12-15)27-2/h3-12,24-25H,13H2,1-2H3/b7-3+,8-4+/i1D3,2D3
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| 化学名 |
(1E,6E)-1,7-bis[4-hydroxy-3-(trideuteriomethoxy)phenyl]hepta-1,6-diene-3,5-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7146 mL | 13.5729 mL | 27.1459 mL | |
| 5 mM | 0.5429 mL | 2.7146 mL | 5.4292 mL | |
| 10 mM | 0.2715 mL | 1.3573 mL | 2.7146 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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