| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Cyclo(his-pro) targets multiple pathways. It is a metabolite of thyrotropin-releasing hormone. It acts as a dopamine uptake inhibitor and anti-inflammatory agent. It shields against oxidative damage by activating Nrf2. It can affect diverse inflammatory and stress responses.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
环组氨酸脯氨酸（cyclo(his-pro)，50 μM，1-48 小时）可提高核内 Nrf2 水平并抑制 NF-κB 核转位。单独使用环组氨酸脯氨酸对这些转录因子的核转位影响甚微 [2]。环组氨酸脯氨酸（50 μM，百草枯暴露前 48 小时）可去除百草枯暴露后的蛋白质硝化，并减轻其功能影响，这可通过 caspase 3 活性和细胞色素水平来评估。如版本 c 所示，细胞凋亡减少 [2]。环组氨酸脯氨酸通过 Nrf2/血红素加氧酶-1 通路抑制百草枯诱导的大鼠嗜铬细胞瘤 PC12 细胞中 NF-κB 的核积累 [2]。环组氨酸脯氨酸是一种多巴胺摄取抑制剂和抗炎剂。它通过激活Nrf2来抵御氧化损伤。它在中枢神经系统和内分泌系统中具有多种生物学效应，并能影响多种炎症和应激反应。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在接触TPA前30分钟，将环己酰脯氨酸（Cyclo(his-pro)）局部涂抹于右耳，可减轻TPA诱导的中耳炎，表明其具有抗炎特性[2]。环己酰脯氨酸通过下调肝脏和脑组织中TNFα的表达来抑制LPS诱导的胶质增生，从而在体内对中枢神经系统发挥抗炎作用。此外，环己酰脯氨酸通过上调Bip、提高内质网应激敏感性以及诱导未折叠蛋白反应，从而降低内质网应激[3]。环己酰脯氨酸具有口服活性，并且能够穿过血脑屏障。研究表明，通过口服和肠外给药途径，环己酰脯氨酸均能对神经炎症相关的退行性疾病产生疗效。它是促甲状腺激素释放激素的代谢产物。
|
| 酶活实验 |
在无细胞实验中评估环己基脯氨酸（Cyclo(his-pro)）激活Nrf2的能力。将该化合物与Nrf2和报告系统孵育，并检测Nrf2的激活情况。其抗氧化活性可通过生化实验进行评估。
|
| 细胞实验 |
Western Blot 分析 [1]
细胞类型： PC12 细胞 测试浓度： 50 μM 孵育时间： 1、2、4、8、24、48 小时 实验结果： Nrf2 核水平升高，NF-κB 核转位受到抑制。 在基于细胞的实验中评估了 Cyclo(his-pro) 对多巴胺摄取、炎症和氧化应激的影响。用 Cyclo(his-pro) 处理细胞，并测量多巴胺摄取、炎症标志物和氧化应激标志物。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 62/3月龄雄性C57BL/6小鼠（25-30克）[2]
剂量： 1.8毫克/耳 给药途径： 局部涂抹于右耳；TPA给药前30分钟 实验结果： TPA可减轻耳水肿。 在动物模型中，环己脯氨酸（Cyclo(his-pro)）可通过口服或肠外途径给药，以评估其对神经炎症和退行性疾病的影响。研究表明，它对神经炎症相关的退行性疾病具有疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
环(组氨酸-脯氨酸)口服有效，可穿过血脑屏障。其分子量为234.25，分子式为C11H14N4O2，CAS号为53109-32-3。该化合物是一种环状二肽。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于环己脯氨酸（Cyclo(his-pro)）的详细毒性数据。该化合物仅供研究使用，不可用于人体治疗。它是一种天然化合物，通常被认为对研究用途安全。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
环肽（L-组氨酸-L-脯氨酸）是一种同环肽，由L-组氨酸的氨基和羧基与L-脯氨酸的羧基和氨基缩合而成。它是促甲状腺激素释放激素（TRH）的代谢产物。它是一种人血清代谢产物，具有多巴胺摄取抑制剂和抗炎作用。它是一种同环肽、二肽、吡咯并吡嗪类化合物，属于咪唑类化合物。其功能与L-组氨酸和L-脯氨酸相关。
环(组氨酸-脯氨酸)是一种天然存在的环状二肽，CAS号为53109-32-3。它是促甲状腺激素释放激素的代谢产物。它被用于研究神经炎症、氧化应激和多巴胺摄取。目前尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C11H14N4O2
|
|---|---|
| 分子量 |
234.259
|
| 精确质量 |
234.112
|
| CAS号 |
53109-32-3
|
| 相关CAS号 |
Cyclo(his-pro) TFA;936749-56-3
|
| PubChem CID |
449094
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.36g/cm3
|
| 沸点 |
650.3ºC at 760mmHg
|
| 闪点 |
347.1ºC
|
| LogP |
-0.4
|
| tPSA |
78.09
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
17
|
| 分子复杂度/Complexity |
346
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
C1C[C@H]2C(=O)N[C@H](C(=O)N2C1)CC3=CN=CN3
|
| InChi Key |
NAKUGCPAQTUSBE-IUCAKERBSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C11H14N4O2/c16-10-9-2-1-3-15(9)11(17)8(14-10)4-7-5-12-6-13-7/h5-6,8-9H,1-4H2,(H,12,13)(H,14,16)/t8-,9-/m0/s1
|
| 化学名 |
(3S,8aS)-3-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-2,3,6,7,8,8a-hexahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine-1,4-dione
|
| 别名 |
Cyclo(-His-Pro); Cyclo(his-pro)
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 30 mg/mL (~128.07 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2688 mL | 21.3438 mL | 42.6876 mL | |
| 5 mM | 0.8538 mL | 4.2688 mL | 8.5375 mL | |
| 10 mM | 0.4269 mL | 2.1344 mL | 4.2688 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
