| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cytochalasin E targets actin filaments, the key components of the cytoskeleton. It binds to the barbed end of actin filaments and prevents actin polymerization and elongation. By disrupting actin dynamics, it impairs cellular processes such as cell division, migration, and intracellular trafficking.
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| 体外研究 (In Vitro) |
细胞松弛素E以剂量依赖的方式显著抑制A549细胞增殖[3]。细胞松弛素E能够上调SQSTM1/p62和自噬相关蛋白（LC3-II）的表达[3]。体外实验表明，细胞松弛素E是肌动蛋白聚合的强效抑制剂。它能结合并封闭肌动蛋白丝的带刺端，阻止新的肌动蛋白单体的添加。研究表明，细胞松弛素E能够抑制血管生成和肿瘤细胞生长。此外，它还能增强低亲和力Fcε受体（CD23）的表达。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，细胞松弛素E能够抑制血管生成和肿瘤生长。它已在多种癌症动物模型中得到研究。作为一种微丝抑制剂，它能够破坏肌动蛋白细胞骨架，并损害肿瘤进展所必需的细胞过程。
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| 酶活实验 |
细胞松弛素E的体外肌动蛋白聚合测定法包括测量肌动蛋白丝形成的速率和程度。将纯化的肌动蛋白单体与该化合物孵育，并使用荧光或光散射监测聚合过程。测定细胞松弛素E对肌动蛋白延伸的抑制作用。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用多种细胞系进行。细胞经细胞松弛素E处理后，利用荧光标记的鬼笔环肽观察其对肌动蛋白细胞骨架的影响。评估细胞迁移、增殖和形态变化。采用内皮细胞管形成实验评估该化合物对血管生成的影响。
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| 动物实验 |
已在癌症和血管生成模型中开展了细胞松弛素E的体内动物实验。通过适当途径给动物注射该化合物，并评估肿瘤生长、血管生成和转移情况。通过组织学分析评估该化合物对体内肌动蛋白细胞骨架的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
细胞松弛素E的药代动力学特性在文献中尚未得到充分描述。作为一种真菌代谢产物，它具有生物活性，其生物学效应也已被研究。然而，诸如半衰期、清除率和生物利用度等详细的药代动力学参数尚不明确。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
细胞松弛素E的毒理学数据表明，它是一种具有潜在细胞毒性的真菌毒素。已知它能破坏肌动蛋白细胞骨架，从而导致细胞死亡。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
细胞松弛素E是一种细胞松弛素生物碱，作为代谢产物发挥作用。据报道，它存在于秀丽隐杆线虫（Mariannaea elegans）、真菌（Mycotypha）和其他具有相关数据的生物体中。作用机制：主要生物学效应包括阻断胞质分裂导致多核细胞形成、抑制细胞运动和诱导细胞核排出……其他已报道的效应包括抑制葡萄糖转运、甲状腺分泌、生长激素释放、吞噬作用、血小板聚集和血栓收缩。/细胞松弛素/ 本研究在体外小鼠模型中探讨了细胞松弛素B和E对麦芽糖和蔗糖及其消化产物葡萄糖和果糖肠道消化的影响。在小鼠空肠外翻囊中，用浓度为 5.0 和 10.0 μg/ml 的细胞松弛素 B 或 E 孵育 60 分钟，并未影响麦芽糖或蔗糖的消化，也未影响麦芽糖酶或蔗糖酶的活性。然而，5.0 μg/ml 的细胞松弛素 E 分别抑制了麦芽糖和蔗糖消化产生的葡萄糖的摄取 68.5% 和 65.9%，而相同浓度的细胞松弛素 B 则分别抑制了葡萄糖摄取 29.5% 和 13.1%。细胞松弛素 B 和 E 似乎能促进小鼠空肠中蔗糖消化产生的果糖的摄取。本研究还探讨了细胞松弛素 E 对小鼠空肠窝中半乳糖摄取的抑制作用。当细胞松弛素B加入黏膜溶液中时，其对半乳糖摄取的抑制作用最强，其次是细胞松弛素E、A、C和D。在小鼠Y-1肾上腺肿瘤细胞中，细胞松弛素E、D、B和H2B通过干扰肌动蛋白聚合而非通过与肌动蛋白结合无关的作用来抑制类固醇生成并导致细胞变圆。有关细胞松弛素E作用机制（共10种）的更完整数据，请访问HSDB记录页面。
细胞松弛素E是细胞松弛素生物碱家族的成员，已在多种真菌中发现。它是研究肌动蛋白动力学和细胞骨架功能的常用工具化合物。它已被用于研究细胞分裂、迁移和细胞内运输。目前尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C28H33NO7
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|---|---|
| 分子量 |
495.5641
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| 精确质量 |
495.225
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| CAS号 |
36011-19-5
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| 相关CAS号 |
36011-19-5 (Cytochalasin E); 22144-77-0 (Cytochalasin D)
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| PubChem CID |
5458385
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
705.1±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
206ºC
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| 闪点 |
380.2±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.608
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| LogP |
1.92
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| tPSA |
114.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
986
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
C[C@H]1C/C=C/[C@H]2[C@H]3[C@](O3)([C@H]([C@@H]4[C@]2(C(=O)N[C@H]4CC5=CC=CC=C5)OC(=O)O/C=C/[C@@](C1=O)(C)O)C)C
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| InChi Key |
LAJXCUNOQSHRJO-KGDUIROVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H33NO7/c1-16-9-8-12-19-23-27(4,35-23)17(2)21-20(15-18-10-6-5-7-11-18)29-24(31)28(19,21)36-25(32)34-14-13-26(3,33)22(16)30/h5-8,10-14,16-17,19-21,23,33H,9,15H2,1-4H3,(H,29,31)/b12-8+,14-13+/t16-,17-,19-,20-,21-,23-,26+,27+,28?/m0/s1
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| 化学名 |
(1E,4S,6R,7E,14S,14aS,15S,15aR,16aS,16bS)-14-benzyl-6-hydroxy-4,6,15,15a-tetramethyl-3,13,14,14a,15,15a,16a,16b-octahydro-[1,3]dioxacyclotridecino[4,5-d]oxireno[2,3-f]isoindole-5,10,12(4H,6H)-trione
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| 别名 |
NSC-175151; NSC 175151; NSC175151
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0179 mL | 10.0896 mL | 20.1792 mL | |
| 5 mM | 0.4036 mL | 2.0179 mL | 4.0358 mL | |
| 10 mM | 0.2018 mL | 1.0090 mL | 2.0179 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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