| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Target: Tyrosinase (inhibitor) / Biofilm formation regulator. D-Tyrosine negatively regulates melanin synthesis by directly inhibiting tyrosinase activity, the key enzyme in melanin production. It also disrupts biofilm formation by interfering with bacterial adhesion and promoting biofilm dispersal, without affecting bacterial growth, making it a potential antibiofilm agent for medical devices and chronic infections.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特性，因此值得关注[1]。
体外实验表明，D-酪氨酸-d4 是一种氘代内标，本身不具有直接的生物活性。未标记的 D-酪氨酸（10-100 uM）能以剂量依赖的方式抑制酪氨酸酶活性，从而减少黑素细胞中的黑色素合成。此外，在 10-50 uM 的浓度下，它还能破坏多种细菌（如铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌）的生物膜形成，促进生物膜分散而不杀死细菌。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，未标记的D-酪氨酸已在生物膜相关感染（例如导尿管相关尿路感染、植入物感染）的动物模型中进行了研究。它能减少植入式医疗器械上的生物膜形成，并在联合使用时增强传统抗生素的疗效。氘代标准品本身不用于体内给药，而是用于药代动力学研究中的定量分析。
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| 酶活实验 |
对于无细胞测定（酪氨酸酶抑制）：将蘑菇酪氨酸酶（100-200 单位）与不同浓度的 D-酪氨酸-d4 或未标记的 D-酪氨酸（0-500 uM）和 L-DOPA 底物（2-5 mM）在磷酸盐缓冲液（pH 6.8）中于 37℃ 孵育 10-30 分钟。测量 475 nm 处的吸光度以定量多巴色素的生成。根据剂量-反应曲线计算酪氨酸酶抑制的 IC50 值。使用标记标准品作为分析参考。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测：将黑素细胞或黑色素瘤细胞（例如 B16-F10）用 D-酪氨酸（0-500 uM，48-72 小时）处理。细胞裂解和溶解后，在 405 nm 波长处用分光光度计测定黑色素含量。通过 L-DOPA 氧化法测定细胞裂解液中的酪氨酸酶活性。生物膜检测：将细菌在含有 D-酪氨酸（0-100 uM，24-48 小时）的 96 孔板中培养，并通过结晶紫染色定量生物膜生物量。在这些检测中，使用标记标准品进行 LC-MS 定量分析 D-酪氨酸的摄取量。
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| 动物实验 |
对于体内动物研究（生物膜模型）：通过将涂有细菌（例如金黄色葡萄球菌）的硅胶导管植入小鼠皮下，建立导管相关感染的小鼠模型。每日腹腔注射D-酪氨酸（50-100 mg/kg），持续7-14天。取出导管后，通过超声处理和菌落计数法定量生物膜生物量。使用氘代内标分析组织样本中的D-酪氨酸浓度。不直接给动物注射标记内标。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
D-酪氨酸的药代动力学特性：在啮齿动物中，口服或静脉注射D-酪氨酸后，其吸收迅速（达峰时间Tmax为0.5-1小时），但由于肾清除率更快，其半衰期比L-酪氨酸短。D-酪氨酸与蛋白质的结合程度不如L-酪氨酸。D-酪氨酸可通过LAT1受体穿过血脑屏障，但其效率低于L-酪氨酸。氘代标准品在液相色谱-质谱联用（LC-MS）中与待测物共洗脱，确保了定量分析的准确性。血浆半衰期约为1-2小时。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在用于抑制生物膜的浓度下（啮齿动物≤100 mg/kg），D-酪氨酸未见明显毒性报道。因此，它被认为是一种安全的医疗器械涂层或抗生物膜剂。D-酪氨酸是一种非蛋白源性氨基酸，不会大量掺入哺乳动物蛋白质中，从而降低了蛋白毒性的风险。标签所示的标准品仅供研究使用，无害。不可食用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
D-酪氨酸-d4 是一种研究标准品，并非已获批准的药物。它尚未获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的临床应用批准。然而，D-酪氨酸正被研究作为一种潜在的治疗剂，用于预防医疗器械（导管、植入物、隐形眼镜）上的生物膜形成，以及治疗慢性细菌感染（例如囊性纤维化肺部感染、伤口感染）。由于其具有酪氨酸酶抑制活性，它也被研究作为一种皮肤美白剂。标记标准品用于分析方法开发和药代动力学研究。
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| 分子式 |
C9H11NO3
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|---|---|
| 分子量 |
185.21318936348
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| 精确质量 |
181.074
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| CAS号 |
944386-47-4
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| 相关CAS号 |
D-Tyrosine;556-02-5
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| PubChem CID |
124202884
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.046
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| tPSA |
83.55
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
176
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
[2H]C1=C(C(=C(C(=C1C[C@H](C(=O)O)N)[2H])[2H])O)[2H]
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| InChi Key |
OUYCCCASQSFEME-SFSAVJDPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H11NO3/c10-8(9(12)13)5-6-1-3-7(11)4-2-6/h1-4,8,11H,5,10H2,(H,12,13)/t8-/m1/s1/i1D,2D,3D,4D
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| 化学名 |
(2R)-2-amino-3-(2,3,5,6-tetradeuterio-4-hydroxyphenyl)propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.3993 mL | 26.9964 mL | 53.9928 mL | |
| 5 mM | 1.0799 mL | 5.3993 mL | 10.7986 mL | |
| 10 mM | 0.5399 mL | 2.6996 mL | 5.3993 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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