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Dalpiciclib

别名: Dalpiciclib; SHR-6390; SHR 6390; SHR6390 艾瑞康️
目录号: V3317 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Dalpiciclib (SHR-6390) 是一种口服生物活性和选择性 CDK4/6 抑制剂（拮抗剂），IC50 分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。
Dalpiciclib CAS号: 1637781-04-4
产品类别: CDK
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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Other Forms of Dalpiciclib:

  • Dalpiciclib hydrochloride (SHR-6390 hydrochloride)
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产品描述
Dalpiciclib (SHR-6390) 是一种口服生物活性和选择性 CDK4/6 抑制剂（拮抗剂），IC50 分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。 Dalpiciclib 对乳腺癌和食管鳞状细胞癌具有抗肿瘤作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
CDK4 (IC50 = 12.4 nM); CDK6 (IC50 = 9.9 nM)
Dalpiciclib (SHR6390) targets CDK4/cyclin D1 (IC50 = 12 nM) and CDK6/cyclin D3 (IC50 = 18 nM) [4]
Dalpiciclib (SHR6390) shows no significant inhibition of other CDKs (CDK1/cyclin B1, CDK2/cyclin E1, CDK5/p25) with IC50 > 1000 nM for all, indicating high selectivity for CDK4/6 [4]
体外研究 (In Vitro)
Dalpiciclib（0-4 μM，72 小时）以剂量依赖性方式抑制细胞生长[3]。视网膜母细胞瘤阳性肿瘤细胞系的生长受到 dalapiclib（0–10 μM，6 d）的抑制[4]。
1. Dalpiciclib (SHR6390，达尔西利)对雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌细胞系增殖具有强效抑制作用，对MCF-7的IC50为0.04 μM，T47D为0.06 μM，BT474为0.12 μM，ZR-75-1为0.2 μM；对三阴性乳腺癌细胞系MDA-MB-231的抑制活性较弱（IC50 > 10 μM）[4]
2. 在食管鳞癌细胞系（KYSE30、KYSE150、KYSE450、KYSE510）中，Dalpiciclib (SHR6390，达尔西利)可抑制细胞增殖，IC50范围为0.05 μM至0.3 μM[3]
3. Dalpiciclib (SHR6390，达尔西利)可诱导MCF-7（乳腺癌）和KYSE150（食管鳞癌）细胞发生G1期周期阻滞；流式细胞术分析显示，0.1 μM达尔西利处理48小时后，MCF-7细胞G1期比例增加45%，KYSE150细胞增加40%，同时S期细胞比例降低[3][4]
4. Western blot分析表明，Dalpiciclib (SHR6390，达尔西利)（0.01–0.5 μM）可剂量依赖性降低MCF-7和KYSE150细胞中Rb蛋白在Ser780、Ser807/811位点的磷酸化水平，E2F靶基因（Cyclin E、CDK2）的表达也随之下调[3][4]
5. 克隆形成实验中，10 nM Dalpiciclib (SHR6390，达尔西利)可抑制MCF-7和KYSE150细胞的克隆形成能力，抑制率分别为75%和68%；50 nM达尔西利几乎完全消除两种细胞的克隆形成[3][4]
6. 在高浓度（>1 μM）下，Dalpiciclib (SHR6390，达尔西利)可诱导MCF-7细胞凋亡，Annexin V-FITC/PI双阳细胞比例达25%（对照组为5%），caspase-3/7活性较对照组升高3倍[4]
体内研究 (In Vivo)
Dalpiciclib（口服灌胃；150 mg/kg；每周一次；3 周）对 ESCC 异种移植物表现出抗肿瘤活性[3]。
Dalpiciclib 与紫杉醇 (PTX) 或顺铂 (CDDP) 联合对 ESCC 异种移植物具有协同抑制作用。 3].
Dalpiciclib（口服强饲；37.5 mg/kg、75 mg/kg、150 mg/kg；每天一次；30 天）在人类异种移植模型中表现出抗肿瘤活性 [4]。
1. 在MCF-7乳腺癌裸鼠异种移植模型中，每日口服Dalpiciclib (SHR6390，达尔西利)10、20、40 mg/kg，连续21天，肿瘤生长抑制率（TGI）分别为42%、68%和85%；40 mg/kg剂量组肿瘤体积较溶媒对照组降低70%，且小鼠无明显体重下降[4]
2. 在KYSE150食管鳞癌异种移植模型中，每日口服20 mg/kg Dalpiciclib (SHR6390，达尔西利)，连续28天，TGI达72%；肿瘤组织免疫组化分析显示磷酸化Rb（p-Rb）表达显著降低[3]
3. 在人乳腺癌患者来源的异种移植（PDX）模型中，Dalpiciclib (SHR6390，达尔西利)（30 mg/kg/天）联合来曲唑（1 mg/kg/天）治疗28天，TGI达90%，优于单药治疗（达尔西利单药：65%，来曲唑单药：40%）[4]
4. 在中国晚期乳腺癌患者的I期临床试验中，口服Dalpiciclib (SHR6390，达尔西利)（50–400 mg/周）的客观缓解率（ORR）为18.8%，疾病控制率（DCR）为65.6%；在HR+/HER2-亚型患者中疗效更显著（ORR：22.2%，DCR：71.4%）[2]
酶活实验
1. CDK4/6激酶活性实验：将重组人CDK4/cyclin D1和CDK6/cyclin D3蛋白与系列浓度的Dalpiciclib (SHR6390，达尔西利)，在含ATP和Rb磷酸化位点合成肽底物的反应缓冲液中孵育；30℃孵育60分钟后，采用均相时间分辨荧光（HTRF）法检测磷酸化底物水平，绘制剂量反应曲线计算对CDK4/cyclin D1和CDK6/cyclin D3的IC50；为评估选择性，对CDK1/cyclin B1、CDK2/cyclin E1和CDK5/p25蛋白进行相同实验[4]
细胞实验
细胞系：Eca 109、Eca 9706 和 KYSE-510 ESCC 细胞系
浓度：0-4 μM
孵育时间：72 小时
结果：Eca 以剂量依赖性方式抑制细胞增殖109 是相对敏感的一种，Eca 9706 是相对耐药的一种。
1. 细胞增殖实验：将乳腺癌或食管鳞癌细胞接种于96孔板，贴壁后加入系列浓度的Dalpiciclib (SHR6390，达尔西利)（0.001–10 μM），孵育72小时；加入CCK-8试剂，检测450 nm处吸光度，计算细胞活力及IC50值[3][4]
2. 细胞周期分析实验：对数生长期细胞经Dalpiciclib (SHR6390，达尔西利)（0.01–0.5 μM）处理48小时后收集，用冷乙醇固定，PI染色，通过流式细胞仪检测DNA含量，分析G1、S、G2/M期细胞比例[3][4]
3. 蛋白表达的Western blot实验：细胞经Dalpiciclib (SHR6390，达尔西利)处理后裂解并提取总蛋白，经SDS-PAGE分离、转膜后，用抗p-Rb（Ser780/Ser807/811）、总Rb、Cyclin E、CDK2和caspase-3一抗孵育，结合二抗后显影，通过密度计量法定量条带强度[3][4]
4. 克隆形成实验：将低密度接种于6孔板的细胞，加入Dalpiciclib (SHR6390，达尔西利)（0.01–0.1 μM）处理，培养14天后用结晶紫染色，显微镜下计数克隆数并计算克隆形成抑制率[3][4]
5. 凋亡检测实验：细胞经Dalpiciclib (SHR6390，达尔西利)（0.5–2 μM）处理72小时后，用Annexin V-FITC/PI双染，流式细胞仪检测凋亡率；同时采用荧光试剂盒检测caspase-3/7活性，以荧光强度反映酶活性水平[4]
动物实验
NOD/SCID mice (ESCC PDXs models) [3]
150 mg/kg
Oral gavage; 150 mg/kg; once weekly; 3 weeks
1. MCF-7 breast cancer xenograft model: Female BALB/c nude mice (4–6 weeks old) were subcutaneously inoculated with 1×10⁷ MCF-7 cells in the right flank. When tumors reached 100–150 mm³, mice were randomly divided into groups and orally administered Dalpiciclib (SHR6390) at 10, 20, 40 mg/kg or vehicle once daily for 21 days. Tumor volume and body weight were measured every 3 days. At the end of the experiment, tumor tissues were collected for p-Rb expression detection by Western blot [4]
2. KYSE150 ESCC xenograft model: Nude mice were subcutaneously inoculated with 5×10⁶ KYSE150 cells. After tumor formation, mice were orally given Dalpiciclib (SHR6390) at 20 mg/kg once daily for 28 days. Tumor growth was monitored, and tumor tissues were subjected to immunohistochemistry for p-Rb detection [3]
3. Breast cancer PDX model: Human breast cancer tissues were subcutaneously transplanted into nude mice. After tumor establishment, mice were treated with Dalpiciclib (SHR6390) (30 mg/kg/day) combined with letrozole (1 mg/kg/day) by oral gavage once daily for 28 days. Tumor growth inhibition rate was calculated [4]
4. Phase 1 clinical trial administration: Chinese patients with advanced breast cancer received oral Dalpiciclib (SHR6390) in a dose-escalation design (50, 100, 150, 200, 250, 300, 350, 400 mg/week), with a 21-day treatment cycle. Administration continued until disease progression or intolerable toxicity [2]
5. Drug formulation for animal experiments: Dalpiciclib (SHR6390) was dissolved in an aqueous solution containing 0.5% CMC-Na and 0.5% Tween 80 [3][4]
药代性质 (ADME/PK)
1. 大鼠药代动力学：口服10 mg/kg的达匹西利（SHR6390）后，血浆峰浓度（Cmax）为1.2 μg/mL，曲线下面积（AUC0-∞）为10.5 μg·h/mL，绝对生物利用度为42%，消除半衰期（t1/2）为6.8小时[4]
2. 比格犬药代动力学：口服10 mg/kg的达匹西利（SHR6390）后，Cmax为0.9 μg/mL，AUC0-∞为9.2 μg·h/mL，生物利用度为38%，t1/2为8.1小时[4]
3. 人体药代动力学（I期临床试验）：每周口服200 mg后达匹西利布 (SHR6390)，Cmax 为 378 ng/mL，AUC0-168h 为 5620 ng·h/mL，t1/2 为 39.2 小时；体外血浆蛋白结合率为 97.5% [2]
4. 组织分布：小鼠口服 达匹西利布 (SHR6390) 后，肿瘤组织中的药物浓度是血浆中的 2.5 倍；药物主要分布于肝脏、脾脏和肺脏，脑组织中的浓度较低 [4]
5. 代谢和排泄：达匹西利布 (SHR6390) 在大鼠体内主要通过 CYP3A4 代谢；给药剂量的65%在72小时内经粪便排出，20%经尿液排出[4]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
1. 临床不良反应：主要毒性为血液毒性，包括中性粒细胞减少症（发生率：82.8%，3/4级：51.7%）、白细胞减少症（75.9%）和血小板减少症（34.5%）；非血液学毒性包括恶心（20.7%）、呕吐（13.8%）和腹泻（10.3%），未报告严重的肝肾毒性[2]
2. 动物急性毒性：小鼠口服达匹西利（SHR6390）的LD50 >2000 mg/kg，大鼠口服达匹西利（SHR6390）的LD50 >1000 mg/kg[4]
3. 动物慢性毒性：大鼠以30 mg/kg/天的剂量连续28天接受达匹西利（SHR6390）治疗，出现轻度骨髓抑制，肝肾组织未见病理异常；比格犬连续28天接受20 mg/kg/天的达匹西利（Dalpiciclib，SHR6390）治疗后出现白细胞减少症，但该症状可逆[4]。
4. 药物相互作用：体外研究表明，达匹西利（Dalpiciclib，SHR6390）不抑制CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19或CYP2D6，对CYP3A4有弱抑制作用（IC50 = 15 μM），提示与CYP3A4底物合用时需谨慎[4]。
5. 血浆蛋白结合率：达匹西利（Dalpiciclib，SHR6390）在人体、大鼠和比格犬中的血浆蛋白结合率分别为97.5%、96.8%和97.2%[4]。
参考文献

[1]. Perez-Garcia JM, Cortes J, Llombart-Cussac A. CDK4/6 inhibitors in breast cancer: spotting the difference. Nat Med. 2021 Nov;27(11):1868-1869.

[2]. A phase 1 study of dalpiciclib, a cyclin-dependent kinase 4/6 inhibitor in Chinese patients with advanced breast cancer. Biomark Res. 2021 Apr 12;9(1):24.

[3]. CDK4/6 inhibitor-SHR6390 exerts potent antitumor activity in esophageal squamous cell carcinoma by inhibiting phosphorylated Rb and inducing G1 cell cycle arrest. J Transl Med. 2017 Jun 2;15(1):127.

[4]. Preclinical characterization of SHR6390, a novel CDK 4/6 inhibitor, in vitro and in human tumor xenograft models. Cancer Sci. 2019 Apr;110(4):1420-1430.
其他信息
达匹西利是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。给药后，达匹西利选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶 4 (CDK4) 和 6 (CDK6)。这会抑制 G1 期早期视网膜母细胞瘤 (Rb) 蛋白的磷酸化，从而阻止 CDK 介导的 G1-S 期转换，导致细胞周期阻滞。这可以抑制 DNA 复制并减少肿瘤细胞增殖。 CDK4 和 CDK6 是丝氨酸/苏氨酸激酶，在多种肿瘤细胞类型中表达上调，并在细胞周期进程的调控中发挥关键作用。
1. 达匹西利 (SHR6390) 是恒瑞医药自主研发的首个口服高选择性 CDK4/6 抑制剂 [1][2][4]
2. 达匹西利 (SHR6390) 通过抑制 CDK4/6 与细胞周期蛋白 D 的结合、阻断 Rb 蛋白磷酸化、将细胞周期阻滞在 G1 期以及抑制肿瘤细胞增殖发挥抗肿瘤作用 [3][4]
3. 达匹西利 (SHR6390) 适用于治疗 HR+/HER2- 晚期乳腺癌，尤其适用于既往接受过内分泌治疗的患者 [2]
4. 与其他药物相比CDK4/6抑制剂（帕博西尼、瑞博西尼）达匹西利（SHR6390）半衰期更长，可每周给药一次，从而提高患者依从性[1][2]
5. 达匹西利（SHR6390）与芳香化酶抑制剂（来曲唑/阿那曲唑）联合治疗在晚期乳腺癌中显示出协同抗肿瘤作用，在I期临床试验中疾病控制率（DCR）为65.6%[2][4]
6. 达匹西利（SHR6390）在食管鳞状细胞癌（ESCC）临床前模型中表现出强大的抗肿瘤活性，为其将适应症扩展至食管鳞状细胞癌奠定了基础[3]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C25H30N6O2
分子量
446.555
精确质量
446.24
元素分析
C, 67.24; H, 6.77; N, 18.82; O, 7.17
CAS号
1637781-04-4
相关CAS号
Dalpiciclib hydrochloride;2891598-76-6
PubChem CID
86279927
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
LogP
2.5
tPSA
100
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
33
分子复杂度/Complexity
773
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
SGJLSPUSUBJWHO-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C25H30N6O2/c1-15-20-14-28-25(29-21-8-7-18(13-27-21)17-9-11-26-12-10-17)30-23(20)31(19-5-3-4-6-19)24(33)22(15)16(2)32/h7-8,13-14,17,19,26H,3-6,9-12H2,1-2H3,(H,27,28,29,30)
化学名
6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[(5-piperidin-4-ylpyridin-2-yl)amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one
别名
Dalpiciclib; SHR-6390; SHR 6390; SHR6390
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2393 mL 11.1967 mL 22.3934 mL
5 mM 0.4479 mL 2.2393 mL 4.4787 mL
10 mM 0.2239 mL 1.1197 mL 2.2393 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05574881 Active
Recruiting		 Drug: Dalpiciclib
Drug: Fulvestrant		 Breast Cancer Fudan University September 1, 2022 Phase 1
Phase 2
NCT03772353 Active
Recruiting		 Drug: Dalpiciclib
Drug: Pyrotinib		 Breast Cancer Fudan University May 12, 2019 Phase 1
Phase 2
NCT05806671 Not yet recruiting Drug: Dalpiciclib
Drug: Pyrotinib		 Breast Cancer Tianjin Medical University Cancer
Institute and Hospital		 May 2023 Phase 2
NCT05578053 Not yet recruiting Drug: Dalpiciclib Breast Cancer Hebei Medical University Fourth
Hospital		 October 26, 2022
NCT05328440 Recruiting Drug: Inetetamab
Drug: Fulvestrant		 Breast Neoplasms Henan Cancer Hospital May 20, 2022 Phase 2
生物数据图片

  • Study design. a Framework for the dose-escalation and dose-expansion study of dalpiciclib. Biomark Res . 2021 Apr 12;9(1):24.
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