Darinaparsin (ZIO101; SP02)

别名: Darinaparsin; Zinapar; SP-02; SP 02; SP02; ZIO 101; ZIO101; ZIO-101 有机砷化合物, 由二甲基化砷和谷胱甘肽结合而成

目录号: V17256 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Darinaparsin (ZIO-101、SP-02) 是一种新型、有效的线粒体靶向小分子和有机砷，正在开发用于治疗各种血液癌和实体癌。

Darinaparsin (ZIO101; SP02) CAS号: 69819-86-9
产品类别: Apoptosis

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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临床试验信息
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产品描述

达利那帕辛（Darinaparsin，ZIO-101，SP-02）是一种新型高效的线粒体靶向小分子化合物，属于有机砷化合物，目前正在开发用于治疗多种血液系统肿瘤和实体瘤。一项在美国开展的II期临床研究表明，静脉注射达利那帕辛对恶性淋巴瘤，尤其是外周T细胞淋巴瘤（PTCL）具有临床活性。为了治疗PTCL，达利那帕辛已在美国和欧洲获得孤儿药资格认定。Solasia公司计划在日本申请类似的认定。无机砷（iAs）在体内代谢会产生达利那帕辛，这是一种剧毒的代谢中间体。当谷胱甘肽（GSH）水平较低时，达利那帕辛似乎会产生挥发性细胞毒性砷化合物，但其确切的作用机制尚不清楚。此外，该物质或其副产物可能通过干扰细胞周期的G2/M期启动细胞死亡，并可能表现出抗血管生成作用。达林帕辛产生的砷化合物会破坏线粒体生物能量学，产生活性氧（ROS），并诱导ROS介导的肿瘤细胞凋亡。
达林帕辛（ZIO101；SP02）（CAS号：69819-86-9）是一种新型有机砷化合物，具体而言，它是一种线粒体靶向剂，可诱导细胞凋亡和氧化应激。它是一种静脉注射的抗癌药物，可通过破坏线粒体生物能量学、增加活性氧（ROS）的产生以及调节细胞内信号传导来诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。其改良的化学结构旨在提高其治疗指数并降低毒性，与传统的三氧化二砷疗法相比。

生物活性&实验参考方法

靶点	Darinaparsin's mechanism of action involves multiple cellular targets. It accumulates in mitochondria, induces mitochondrial membrane depolarization, and triggers reactive oxygen species (ROS) bursts, thereby activating intrinsic apoptosis pathways. It also inhibits the alternative NF-κB pathway and prevents the recruitment of the transcriptional coregulator Brahma-related gene 1 (BRG1) to the HMOX1 promoter. When glutathione (GSH) levels are low, it appears to produce volatile cytotoxic arsenic compounds.
体外研究 (In Vitro)	达利那帕辛在低微摩尔浓度下对前列腺癌细胞系和活体前列腺癌细胞具有细胞毒性，并且具有抑制所谓肿瘤起始细胞（TIC）亚群的重要特性[1]。体外实验表明，达利那帕辛对多种癌细胞系具有强效的抗癌活性。它通过c-Jun氨基末端激酶依赖性机制，诱导细胞凋亡和氧化应激的程度高于三氧化二砷（As₂O₃）。它对HL-60细胞的IC₅₀值为0.5–3.0 µM。它对血液系统恶性肿瘤和实体瘤有效，包括对传统疗法耐药的肿瘤。
体内研究 (In Vivo)	达利那帕辛可降低前列腺癌细胞启动肿瘤形成的能力，并减缓去势抵抗性Du145前列腺肿瘤在小鼠体内异种移植模型中的生长[1]。在体内，达利那帕辛已在临床前模型中显示出抗肿瘤活性，目前正在进行临床试验。它作为一种肿瘤乏氧细胞毒素和放射增敏剂，可增强放射疗法的效果。它能够诱导癌细胞凋亡并破坏癌细胞线粒体功能，从而在动物模型中抑制肿瘤生长。目前，它正处于复发/难治性淋巴瘤和实体瘤的临床前和临床研究阶段。
酶活实验	采用细胞活力和凋亡检测方法评估达利那帕辛的体外活性。在标准实验方案中，将癌细胞接种于多孔板中，并用递增浓度的达利那帕辛处理48-72小时。使用MTT或CellTiter-Glo法检测细胞活力。通过Annexin V和碘化丙啶染色细胞，然后进行流式细胞术分析，定量分析细胞凋亡。IC50值根据剂量反应曲线计算得出。
细胞实验	达利那帕辛的细胞活性检测包括研究其对线粒体功能和活性氧（ROS）生成的影响。用该化合物处理细胞后，使用荧光染料（例如JC-1）测量线粒体膜电位。使用细胞渗透性荧光探针（例如DCFH-DA）检测ROS水平。这些检测证实了该化合物的作用机制，即破坏线粒体功能和诱导氧化应激。
动物实验	达利那帕辛的体内疗效已在异种移植小鼠模型中得到评估。在这些研究中，将人肿瘤细胞皮下植入免疫缺陷小鼠体内。当肿瘤达到一定大小时，通过静脉注射给予小鼠达利那帕辛治疗。使用游标卡尺测量肿瘤生长情况，并在研究结束时评估肿瘤重量。将该化合物抑制肿瘤生长的能力与对照组进行比较。
药代性质 (ADME/PK)	达利那帕辛（Darinaparsin）为静脉注射药物。它是一种小分子药物，分子量为398.31，分子式为C₆H₁₄AsNO₃S。在临床试验中，该药连续给药5天，每28天重复一次，疗程最长可达6个月。目前，该药正在进行针对多种血液肿瘤和实体瘤的I期和II期临床试验。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	达利那帕辛的毒性已在临床前和临床研究中得到评估。作为一种有机砷化合物，其毒性特征与其作用机制相关，该机制涉及线粒体功能障碍和氧化应激。然而，其改良的化学结构旨在提高治疗指数并降低毒性，使其优于传统的三氧化二砷疗法。最常见的不良反应预计与其对快速分裂细胞的影响有关。
参考文献	[1]. Darinaparsin inhibits prostate tumor-initiating cells and Du145 xenografts and is an inhibitor of hedgehog signaling. Mol Cancer Ther. 2015 Jan;14(1):23-30.
其他信息	(2S)-2-氨基-5-[[(2R)-1-(羧甲基氨基)-3-(二甲基硫代砷)-1-氧代丙基-2-基]氨基]-5-氧代戊酸是一种肽。达利那帕辛是一种具有潜在抗肿瘤活性的小分子有机砷化合物。尽管其确切的作用机制尚不清楚，但达利那帕辛是体内无机砷(iAs)的高毒性代谢中间体，并且在低谷胱甘肽(GSH)浓度下似乎会生成挥发性细胞毒性砷化合物。达利那帕辛生成的砷化合物会破坏线粒体生物能量学，产生活性氧(ROS)并诱导ROS介导的肿瘤细胞凋亡；此外，该化合物或其副产物可能通过干扰细胞周期的G2/M期启动细胞死亡，并可能表现出抗血管生成作用。与三氧化二砷 (As2O3) 等无机砷化合物相比，达利那帕辛似乎具有更宽的治疗窗。药物适应症已研究用于治疗血液系统疾病（造血器官疾病，未具体说明）、癌症/肿瘤（未具体说明）、实体瘤、多发性骨髓瘤和肝癌。达利那帕辛 (ZIO-101) 是一种新型有机砷凋亡诱导剂。它正在开发用于治疗各种癌症，特别是外周 T 细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤等血液系统恶性肿瘤。与传统的三氧化二砷不同，达利那帕辛具有改良的化学结构，可提高其治疗指数并降低毒性。目前，它正在进行复发/难治性淋巴瘤和实体瘤的临床前和临床研究。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C12H22ASN3O6S
分子量	411.30618
精确质量	411.045
元素分析	C, 35.04; H, 5.39; As, 18.22; N, 10.22; O, 23.34; S, 7.80
CAS号	69819-86-9
相关CAS号	69819-86-9
PubChem CID	11683005
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	1.229
tPSA	191.1
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	11
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	449
定义原子立体中心数目	2
SMILES	C[As](SC[C@H](NC(CC[C@H](N)C(O)=O)=O)C(NCC(O)=O)=O)C
InChi Key	JGDXFQORBMPJGR-YUMQZZPRSA-N
InChi Code	InChI=1S/C12H22AsN3O6S/c1-13(2)23-6-8(11(20)15-5-10(18)19)16-9(17)4-3-7(14)12(21)22/h7-8H,3-6,14H2,1-2H3,(H,15,20)(H,16,17)(H,18,19)(H,21,22)/t7-,8-/m0/s1
化学名	(2S)-2-amino-5-[[(2R)-1-(carboxymethylamino)-3-dimethylarsanylsulfanyl-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
别名	Darinaparsin; Zinapar; SP-02; SP 02; SP02; ZIO 101; ZIO101; ZIO-101
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O: ~62.5 mg/mL (~152.0)
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O: ~62.5 mg/mL (~152.0)

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4313 mL	12.1563 mL	24.3126 mL
	5 mM	0.4863 mL	2.4313 mL	4.8625 mL
	10 mM	0.2431 mL	1.2156 mL	2.4313 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01139346	Completed	Drug: darinaparsin	Advanced Solid Tumors	Alaunos Therapeutics	June 2010	Phase 1
NCT00591396	Completed	Drug: ZIO-101 (Darinaparsin)	Solid Tumors	Alaunos Therapeutics	July 2005	Phase 1
NCT00303199	Completed	Drug: ZIO-101 (Darinaparsin)	Multiple Myeloma	Alaunos Therapeutics	July 2005	Phase 1 Phase 2
NCT00509782	Completed	Drug: ZIO-101	MSolid Tumors	M.D. Anderson Cancer Center	May 2005	Phase 1
NCT00421213	Completed	Drug: Darinaparsin	Hematologic Neoplasms Bone Marrow Neoplasms	Alaunos Therapeutics	December 2006	Phase 1

生物数据图片

Prostate cancer cells are sensitive to Z101 (darinaparsin) and ATO in micromolar concentrations. Mol Cancer Ther . 2015 Jan;14(1):23-30.
Darinaparsin decreases the number of cells that attach on collagen I. Mol Cancer Ther . 2015 Jan;14(1):23-30.

Darinaparsin inhibits TICs. A, α2β1hi/CD44hi cells selected from Du145 cells were grown as spheroids, treated with darinaparsin for 72 hours; the spheroids were dissociated and plated in 6-well dishes to form colonies. Mol Cancer Ther . 2015 Jan;14(1):23-30.

Darinaparsin inhibits Gli2 transcriptional activity. Du145 cells were transfected with pcDNA-Gli-2 and a Gli luciferase reporter plasmid. Mol Cancer Ther . 2015 Jan;14(1):23-30.