| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
匹氟司他F18主要通过尿液排泄——静脉给药后8小时内，约50%的给药剂量经尿液排出。 静脉给药后60分钟内，匹氟司他F18分布至肾脏（占给药活性的16.5%）、肝脏（9.3%）和肺（2.9%）。 生物半衰期 匹氟司他F18的分布半衰期为0.17 ± 0.044小时，消除半衰期为3.47 ± 0.49小时。 |
|---|---|
| 其他信息 |
前列腺癌是北美男性最常见的非皮肤恶性肿瘤。尽管如此，前列腺癌治疗面临的一大挑战仍然是难以对肿瘤转移和复发的范围和位置进行成像。正电子发射断层扫描（PET）生成的图像虽然不如磁共振成像（MRI）或计算机断层扫描（CT）那样清晰，但灵敏度更高，只要组织表达相应的靶蛋白，PET 就能显示身体任何部位的癌变组织。前列腺特异性膜抗原（PSMA）是一种跨膜糖蛋白，在多种组织中表达，参与叶酸的摄取和神经递质的释放。PSMA 在前列腺中的表达水平比身体其他部位高约 1000 倍，在前列腺癌组织中的表达水平更高。因此，PSMA 已成为 PET 成像检测前列腺癌组织的理想靶点。 Piflufolastat F18，也称为[F-18]-DCFPyL，是一种基于尿素的放射性药物，可与PSMA结合，从而实现前列腺癌组织的显像。它于2021年5月首次获得FDA批准，商品名为Pylarify，旨在更早、更准确地检测疑似前列腺癌转移或复发。2023年7月28日，EMA也批准Piflufolastat F18，商品名为PYLCLARI，用于前列腺癌的初始分期或复发定位。
Piflufolastat f-18是一种放射性诊断剂。 piflufolastat f-18 的作用机制是作为一种正电子发射活性物质。 氟-18 标记的 Piflufolastat 是一种基于尿素的放射性示踪剂，由前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 靶向剂 DCFPyL 组成，并标记有正电子发射同位素氟-18，可用于正电子发射断层扫描 (PET) 成像。注射氟-18 标记的 Piflufolastat 后，piflufolastat 会与肿瘤细胞表面表达的 PSMA 结合。氟-18 部分有助于对表达 PSMA 的肿瘤细胞进行 PET 成像。 PSMA是一种细胞表面抗原，大量存在于前列腺癌细胞表面以及大多数实体瘤的新生血管中。 药物适应症 Piflufolastat F18适用于经FDA批准的前列腺癌患者，用于进行前列腺特异性膜抗原（PSMA）阳性病灶的正电子发射断层扫描（PET）检查。这些患者疑似发生转移，且符合初始根治性治疗的条件；此外，Piflufolastat F18也适用于经FDA批准的，基于前列腺特异性抗原（PSA）水平升高而怀疑前列腺癌复发的患者。该药还经EMA批准，用于高危前列腺癌患者在初始根治性治疗前的初步分期，以及用于在根治性治疗后，基于血清前列腺特异性抗原（PSA）水平升高而怀疑前列腺癌复发的患者，以定位复发病灶。 本药品仅供诊断使用。 Pylclari适用于在以下临床情况下，通过正电子发射断层扫描（PET）检测成人前列腺癌（PCa）患者中前列腺特异性膜抗原（PSMA）阳性病灶：对高危PCa患者进行初始根治性治疗前的初步分期；对接受根治性初始治疗后，血清前列腺特异性抗原（PSA）水平升高，怀疑PCa复发的患者进行复发病灶定位。Pylclari适用于正电子发射断层扫描（PET）联合应用。 作用机制 前列腺特异性膜抗原（PSMA）是一种跨膜糖蛋白，在膳食叶酸的吸收和大脑内神经递质的释放中发挥作用。虽然PSMA在许多组织中均有表达，但其在前列腺中的表达水平比身体其他部位高约1000倍，在前列腺癌组织中的表达水平更高。 Piflufolastat F18 与 PSMA 结合，因此，与 PET 成像结合使用，可以显示与前列腺癌相关的 PSMA 阳性病变。 |
| 分子式 |
C18H2318FN4O8
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|---|---|
| 分子量 |
441.4
|
| 精确质量 |
441.153
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| CAS号 |
1207181-29-0
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| 相关CAS号 |
1207181-29-0 (F18);1423758-00-2 (F-19);
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| PubChem CID |
52950901
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
1.361
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| tPSA |
202
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
|
| 可旋转键数目(RBC) |
13
|
| 重原子数目 |
31
|
| 分子复杂度/Complexity |
663
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
C1=CC(=NC=C1C(=O)NCCCC[C@@H](C(=O)O)NC(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)O)[18F]
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| InChi Key |
OLWVRJUNLXQDSP-MVBOSPHXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H23FN4O8/c19-13-6-4-10(9-21-13)15(26)20-8-2-1-3-11(16(27)28)22-18(31)23-12(17(29)30)5-7-14(24)25/h4,6,9,11-12H,1-3,5,7-8H2,(H,20,26)(H,24,25)(H,27,28)(H,29,30)(H2,22,23,31)/t11-,12-/m0/s1/i19-1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(1S)-1-carboxy-5-[(6-(18F)fluoranylpyridine-3-carbonyl)amino]pentyl]carbamoylamino]pentanedioic acid
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| 别名 |
18F-DCFPyL; Dcfpyl F-18; Pylarify; piflufolastat F-18
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2655 mL | 11.3276 mL | 22.6552 mL | |
| 5 mM | 0.4531 mL | 2.2655 mL | 4.5310 mL | |
| 10 mM | 0.2266 mL | 1.1328 mL | 2.2655 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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