| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Prostate-specific membrane antigen (PSMA). DCFPYL targets PSMA, a type II transmembrane protein that is overexpressed in prostate cancer cells, making it an ideal target for both imaging and targeted therapy approaches.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外结合实验表明，DCFPYL 对表达 PSMA 的细胞具有高亲和力和特异性。非放射性 F-19 前体（CAS 1423758-00-2）纯度 ≥98%，供研究使用。细胞实验表明，该化合物在 PSMA 阳性前列腺癌细胞系中选择性摄取，在 PSMA 阴性细胞中的积累极少，证实了其靶向特异性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，18F-DCFPyL PET成像对检测PSMA阳性病灶具有较高的诊断准确性。临床试验数据显示，与传统影像学相比，其治疗方案改变率达63.9%（CONDOR试验），对盆腔淋巴结疾病的特异性中位数为97.9%（OSPREY A组）。与替代示踪剂相比，该示踪剂具有良好的生物分布，且骨骼背景更清晰。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合实验通常包括使用表达PSMA的细胞膜或纯化的PSMA蛋白进行竞争性结合研究。将放射性标记的DCFPYL（例如，18F-DCFPyL）与不同浓度的未标记化合物孵育，过滤或离心后测量结合的放射性，以确定IC50或Ki值。在过量未标记的PSMA抑制剂存在下测定非特异性结合。
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| 细胞实验 |
体外细胞摄取和滞留研究采用PSMA阳性的人前列腺癌细胞系（例如LNCaP、C4-2）和PSMA阴性细胞（例如PC-3）作为对照。将细胞与18F-DCFPyL在37°C下孵育不同时间，然后洗涤细胞并使用γ计数器测量细胞相关的放射性。使用过量的未标记DCFPyL进行竞争性抑制实验，以确认PSMA介导的特异性摄取。
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| 动物实验 |
体内动物研究通常采用携带PSMA阳性肿瘤异种移植瘤（例如，免疫缺陷小鼠中的LNCaP或C4-2肿瘤）的小鼠模型。动物接受静脉注射18F-DCFPyL，随后在注射后多个时间点进行动态PET/CT成像。生物分布研究通过解剖器官和肿瘤、称量组织以及计数放射性来确定%ID/g。使用过量未标记的PSMA抑制剂进行的阻断研究证实了靶向特异性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种非放射性F-19前体（CAS号：1423758-00-2），DCFPYL的分子量为442.4 g/mol，分子式为C18H23FN4O8。该化合物可溶于DMSO，短期储存应为固体粉末，温度为0-4℃；长期储存应为-20℃。F-18标记形式的半衰期约为110分钟。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
F-18标记制剂的临床前毒理学研究表明，其在人体PET成像中具有可接受的安全性。非放射性前体被归类为研究用化学品，应按照标准实验室安全预防措施进行操作。在用于诊断成像的微剂量水平下，尚未报告明显的急性毒性。Piflufolastat F-18（Pylarify）已获得FDA批准，可用作放射性诊断剂。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
DCFPYL（Piflufolastat）是一种基于尿素的PSMA靶向PET显像剂。其F-18标记形式18F-DCFPyL（Pylarify）已获得FDA批准，用于对疑似转移性前列腺癌患者（适合接受初始根治性治疗）或血清PSA水平升高提示复发的患者进行PSMA阳性病灶的PET显像。该化合物是谷氨酸衍生物，化学名称为L-谷氨酸，N-((((1S)-1-羧基-5-(((6-氟-3-吡啶基)羰基)氨基)戊基)氨基)羰基)-。
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| 分子式 |
C18H23FN4O8
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|---|---|
| 分子量 |
442.395628213882
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| 精确质量 |
442.15
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| 元素分析 |
C, 48.87; H, 5.24; F, 4.29; N, 12.66; O, 28.93
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| CAS号 |
1423758-00-2
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| 相关CAS号 |
1207181-29-0 (F18);1423758-00-2 (F-19);
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| PubChem CID |
71532123
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.361
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| tPSA |
202
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
663
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
FC1=CC=C(C=N1)C(NCCCC[C@@H](C(=O)O)NC(N[C@H](C(=O)O)CCC(=O)O)=O)=O
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| InChi Key |
OLWVRJUNLXQDSP-RYUDHWBXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H23FN4O8/c19-13-6-4-10(9-21-13)15(26)20-8-2-1-3-11(16(27)28)22-18(31)23-12(17(29)30)5-7-14(24)25/h4,6,9,11-12H,1-3,5,7-8H2,(H,20,26)(H,24,25)(H,27,28)(H,29,30)(H2,22,23,31)/t11-,12-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(1S)-1-carboxy-5-[(6-fluoropyridine-3-carbonyl)amino]pentyl]carbamoylamino]pentanedioic acid
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| 别名 |
DCFPYL; Piflufolastat;
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2604 mL | 11.3020 mL | 22.6040 mL | |
| 5 mM | 0.4521 mL | 2.2604 mL | 4.5208 mL | |
| 10 mM | 0.2260 mL | 1.1302 mL | 2.2604 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05712473 | Not yet recruiting | Diagnostic Test:PYLARIFY | Prostate Cancer | PPsanalytics | February 2023 | |
| NCT05568537 | Not yet recruiting | Drug:Pylarify Piflufolastat Flourine-18 (18F-DCFPyL) |
Prostate Cancer | William Beaumont Hospitals | June 15, 2024 | Phase 4 |
| NCT05470699 | Active, not recruiting | Other:Fluorine F 18 Piflufolastat Device:Positron Emission Tomography |
Prostate Carcinoma | City of Hope Medical Center | August 29, 2022 | Not Applicable |
| NCT06074510 | Recruiting | Drug:Piflufolastat F 18 Intravenous Solution [PYLARIFY] |
Prostate Cancer | Lantheus Medical Imaging | February 8, 2024 | Phase 4 |
| NCT06099093 | Not yet recruiting | Drug:18F-DCFPyl | Prostate Cancer Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer |
Dana-Farber Cancer Institute | April 2024 | Phase 4 |
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