| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
micro-opioid receptor (MOR). High selectivity over delta and kappa opioid receptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
皮吗啡是内源性激动剂伤害感受素/孤啡肽FQ (N/OFQ) 的肽受体 (NOP) 成分，后者来源于叶水母蛙的皮肤。皮吗啡和DeNo以浓度依赖性和饱和的方式取代[3H]-DPN在CHOhMu置换结合实验中的结合。在δ受体上，皮吗啡的亲和力为7.17，而N/OFQ则无法取代[3H]-DPN。皮吗啡和DeNo诱导GTPγ[35S]与Mu受体的浓度依赖性和饱和性结合[2]。
皮莫芬对u阿片受体（MOR）的亲和力为7.17。在CHO-hMu细胞的置换结合实验中，皮莫芬以浓度依赖性和饱和的方式置换[3H]-DPN的结合。皮莫芬以浓度依赖的方式刺激u受体上GTPγ[3⁵S]的结合。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
皮吗啡在动物模型中用于抑制神经性疼痛。由于其肽类特性，口服生物利用度较低；通常采用鞘内或局部给药途径。皮吗啡在糖尿病神经病变和化疗引起的疼痛模型中均显示出疗效，且能减少传统阿片类药物的副作用。
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| 酶活实验 |
受体结合试验：将表达人MOR的CHO细胞与[3H]-DPN（非选择性阿片拮抗剂）以及不同浓度的Dermorphin一起孵育。通过过滤或闪烁法测量结合的放射性；通过非线性回归计算Ki值和结合亲和力（pAffinity = 7.17）。
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| 细胞实验 |
啮齿动物神经性疼痛模型：鞘内或局部注射皮吗啡（剂量因研究而异）；通过机械性痛觉过敏（von Frey试验）或热痛觉过敏（Hargreaves试验）评估疼痛行为。目前尚无该化合物的详细细胞分析方案。
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| 动物实验 |
关于Dermorphin TFA的毒性数据有限；作为一种阿片类激动剂，其典型不良反应包括高剂量时的镇静和呼吸抑制，但与吗啡相比，其对μ阿片受体（MOR）的选择性可能减轻某些副作用。TFA反离子可能会干扰基于细胞的检测。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Dermorphin TFA 是一种研究级肽，尚未获准用于临床。它是一种药理学工具，用于研究 MOR 信号通路和神经性疼痛。与天然 L-肽相比，D-Ala 残基增强了其酶稳定性。未来的应用可能包括聚乙二醇化或新型递送系统，以改善其药代动力学。
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C42H51F3N8O12
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|---|---|
| 分子量 |
916.89600
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| 精确质量 |
916.358
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| CAS号 |
78331-26-7
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| 相关CAS号 |
Dermorphin;77614-16-5
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| PubChem CID |
131698721
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
1.923
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| tPSA |
332.91
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| 氢键供体(HBD)数目 |
11
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| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
19
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| 重原子数目 |
65
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| 分子复杂度/Complexity |
1500
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
OC(C(F)(F)F)=O.OCC(NC(C1N(C(C(NC(CNC(C(CC2=CC=CC=C2)NC(C(C)NC(C(N)CC2=CC=C(O)C=C2)=O)=O)=O)=O)CC2=CC=C(O)C=C2)=O)CCC1)=O)C(N)=O
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| InChi Key |
MUBFSOVWSMFSSQ-YYEHHWDVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C40H50N8O10.C2HF3O2/c1-23(44-37(55)29(41)18-25-9-13-27(50)14-10-25)36(54)46-30(19-24-6-3-2-4-7-24)38(56)43-21-34(52)45-31(20-26-11-15-28(51)16-12-26)40(58)48-17-5-8-33(48)39(57)47-32(22-49)35(42)53;3-2(4,5)1(6)7/h2-4,6-7,9-16,23,29-33,49-51H,5,8,17-22,41H2,1H3,(H2,42,53)(H,43,56)(H,44,55)(H,45,52)(H,46,54)(H,47,57);(H,6,7)/t23-,29+,30+,31+,32+,33+;/m1./s1
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| 化学名 |
(2S)-N-[(2S)-1-amino-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]-1-[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]acetyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]pyrrolidine-2-carboxamide;2,2,2-trifluoroacetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0906 mL | 5.4532 mL | 10.9063 mL | |
| 5 mM | 0.2181 mL | 1.0906 mL | 2.1813 mL | |
| 10 mM | 0.1091 mL | 0.5453 mL | 1.0906 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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