Deslorelin Acetate

别名: 醋酸德舍瑞林;德舍瑞林乙;地洛瑞林乙酸盐
目录号: V37127 纯度: ≥98%
Deslorelin Acetate 是一种新型、有效的促性腺激素释放激素超级激动剂(GnRH 激动剂)
Deslorelin Acetate CAS号: 82318-06-7
产品类别: Peptides
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
500mg
1g
Other Sizes

Other Forms of Deslorelin Acetate:

  • 德舍瑞林
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纯度/质量控制文件

纯度: =99.53%

产品描述
醋酸地洛瑞林是一种新型强效促性腺激素释放激素超激动剂(GnRH激动剂)
醋酸地洛瑞林是促性腺激素释放激素(GnRH)的合成九肽类似物。它是一种强效的GnRH超激动剂(也称为LHRH激动剂)。其特点是D-Trp6和Pro-NHEt9取代,从而增强了受体结合亲和力并提高了对酶降解的抵抗力。
生物活性&实验参考方法
靶点
Deslorelin Acetate targets the gonadotropin-releasing hormone receptor (GnRHR). As a GnRH superagonist, it binds to and activates the GnRH receptor, leading to an initial stimulation of gonadotropin release. With continued administration, it causes downregulation of the receptor, resulting in suppression of sex hormone production.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,醋酸地洛瑞林是一种强效的促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂。它常用于细胞实验,以研究GnRH受体信号传导和促性腺激素分泌的调控。其活性与其结合并激活GnRH受体的能力密切相关。
体内研究 (In Vivo)
在体内,醋酸地洛瑞林用于兽医学中控制动物(包括犬、猫和马)的发情和生育能力。它也用于治疗性早熟。目前对该化合物的研究正在探索其在辅助生殖技术和野生动物避孕方面的应用。
酶活实验
醋酸地洛瑞林的体外受体结合试验通常包括测定其与促性腺激素释放激素(GnRH)受体的亲和力。将该化合物与表达该受体的细胞孵育,并定量分析其结合情况。功能性试验,例如测定受体激活后促性腺激素的释放,也用于验证其激动活性。
细胞实验
醋酸地洛瑞林的细胞培养方案包括用不同浓度的化合物处理垂体细胞或表达促性腺激素释放激素(GnRH)受体的细胞。然后评估其对促性腺激素分泌和细胞信号传导的影响。将该肽溶解于合适的溶剂中,并添加到培养基中。
动物实验
醋酸地洛瑞林的体内动物研究方案包括给动物服用该药物,以研究其对生殖的影响。它在兽医学中常用于控制发情和诱导排卵。在研究中,它被用于研究下丘脑-垂体-性腺轴和生殖功能。
药代性质 (ADME/PK)
醋酸地洛瑞林的分子量为1342.53 g/mol,分子式为C66H87N17O14,CAS号为82318-06-7。通常以粉末形式储存于-20℃。它可溶于水溶液,并具有高纯度。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
现有资料中关于醋酸地洛瑞林的毒理学数据报道并不详尽。作为一种兽用治疗药物,其安全性已在动物身上得到证实。在研究环境中应遵守标准安全预防措施。
其他信息
醋酸地洛瑞林是一种合成的九肽类天然促性腺激素释放激素 (GnRH) 类似物,具有潜在的抗肿瘤活性。地洛瑞林可与垂体 GnRH 受体结合并激活它们。在男性中,长期持续使用地洛瑞林会导致垂体 GnRH 受体脱敏,并抑制卵泡刺激素 (FSH) 和黄体生成素 (LH) 的分泌,从而显著降低睾酮水平;在女性中,长期使用会导致雌二醇水平降低。(NCI04)
另见:地洛瑞林(含活性成分);地洛瑞林;醋酸地洛瑞林(成分)。
适应症
用于诱导健康、未绝育、性成熟的雄性犬和雪貂暂时性不育。
醋酸地洛瑞林的 CAS 编号为 82318-06-7。它是一种合成的促性腺激素释放激素超激动剂,在兽医学中用于生殖管理。它具有潜在的抗肿瘤活性,也用于辅助生殖技术和野生动物保护的研究。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C64H83N17O12.C2H4O2
分子量
1342.50248
精确质量
1341.661
CAS号
82318-06-7
相关CAS号
57773-65-6;82318-06-7 (acetate);1642579-30-3;
PubChem CID
25077533
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
tPSA
485
氢键供体(HBD)数目
17
氢键受体(HBA)数目
16
可旋转键数目(RBC)
32
重原子数目
97
分子复杂度/Complexity
2640
定义原子立体中心数目
9
SMILES
CCNC([C@H]1CCCN1C([C@@H](NC([C@@H](NC([C@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H]2CCC(N2)=O)=O)CC3=CN=CN3)=O)CC4=CNC5=CC=CC=C45)=O)CO)=O)CC6=CC=C(O)C=C6)=O)CC7=CNC8=CC=CC=C78)=O)CC(C)C)=O)CCCNC(N)=N)=O)=O.CC(O)=O
InChi Key
LYCYLGFSIXIXAB-NUZRHMIVSA-N
InChi Code
InChI=1S/C64H83N17O12.C2H4O2/c1-4-68-62(92)53-16-10-24-81(53)63(93)46(15-9-23-69-64(65)66)74-56(86)47(25-35(2)3)75-58(88)49(27-37-30-70-43-13-7-5-11-41(37)43)77-57(87)48(26-36-17-19-40(83)20-18-36)76-61(91)52(33-82)80-59(89)50(28-38-31-71-44-14-8-6-12-42(38)44)78-60(90)51(29-39-32-67-34-72-39)79-55(85)45-21-22-54(84)73-45;1-2(3)4/h5-8,11-14,17-20,30-32,34-35,45-53,70-71,82-83H,4,9-10,15-16,21-29,33H2,1-3H3,(H,67,72)(H,68,92)(H,73,84)(H,74,86)(H,75,88)(H,76,91)(H,77,87)(H,78,90)(H,79,85)(H,80,89)(H4,65,66,69);1H3,(H,3,4)/t45-,46-,47-,48-,49+,50-,51-,52-,53-;/m0./s1
化学名
acetic acid;(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[(2S)-2-(ethylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7449 mL 3.7244 mL 7.4488 mL
5 mM 0.1490 mL 0.7449 mL 1.4898 mL
10 mM 0.0745 mL 0.3724 mL 0.7449 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们