| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Deslorelin Acetate targets the gonadotropin-releasing hormone receptor (GnRHR). As a GnRH superagonist, it binds to and activates the GnRH receptor, leading to an initial stimulation of gonadotropin release. With continued administration, it causes downregulation of the receptor, resulting in suppression of sex hormone production.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,醋酸地洛瑞林是一种强效的促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂。它常用于细胞实验,以研究GnRH受体信号传导和促性腺激素分泌的调控。其活性与其结合并激活GnRH受体的能力密切相关。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,醋酸地洛瑞林用于兽医学中控制动物(包括犬、猫和马)的发情和生育能力。它也用于治疗性早熟。目前对该化合物的研究正在探索其在辅助生殖技术和野生动物避孕方面的应用。
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| 酶活实验 |
醋酸地洛瑞林的体外受体结合试验通常包括测定其与促性腺激素释放激素(GnRH)受体的亲和力。将该化合物与表达该受体的细胞孵育,并定量分析其结合情况。功能性试验,例如测定受体激活后促性腺激素的释放,也用于验证其激动活性。
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| 细胞实验 |
醋酸地洛瑞林的细胞培养方案包括用不同浓度的化合物处理垂体细胞或表达促性腺激素释放激素(GnRH)受体的细胞。然后评估其对促性腺激素分泌和细胞信号传导的影响。将该肽溶解于合适的溶剂中,并添加到培养基中。
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| 动物实验 |
醋酸地洛瑞林的体内动物研究方案包括给动物服用该药物,以研究其对生殖的影响。它在兽医学中常用于控制发情和诱导排卵。在研究中,它被用于研究下丘脑-垂体-性腺轴和生殖功能。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
醋酸地洛瑞林的分子量为1342.53 g/mol,分子式为C66H87N17O14,CAS号为82318-06-7。通常以粉末形式储存于-20℃。它可溶于水溶液,并具有高纯度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中关于醋酸地洛瑞林的毒理学数据报道并不详尽。作为一种兽用治疗药物,其安全性已在动物身上得到证实。在研究环境中应遵守标准安全预防措施。
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| 其他信息 |
醋酸地洛瑞林是一种合成的九肽类天然促性腺激素释放激素 (GnRH) 类似物,具有潜在的抗肿瘤活性。地洛瑞林可与垂体 GnRH 受体结合并激活它们。在男性中,长期持续使用地洛瑞林会导致垂体 GnRH 受体脱敏,并抑制卵泡刺激素 (FSH) 和黄体生成素 (LH) 的分泌,从而显著降低睾酮水平;在女性中,长期使用会导致雌二醇水平降低。(NCI04)
另见:地洛瑞林(含活性成分);地洛瑞林;醋酸地洛瑞林(成分)。 适应症用于诱导健康、未绝育、性成熟的雄性犬和雪貂暂时性不育。 醋酸地洛瑞林的 CAS 编号为 82318-06-7。它是一种合成的促性腺激素释放激素超激动剂,在兽医学中用于生殖管理。它具有潜在的抗肿瘤活性,也用于辅助生殖技术和野生动物保护的研究。 |
| 分子式 |
C64H83N17O12.C2H4O2
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|---|---|
| 分子量 |
1342.50248
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| 精确质量 |
1341.661
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| CAS号 |
82318-06-7
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| 相关CAS号 |
57773-65-6;82318-06-7 (acetate);1642579-30-3;
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| PubChem CID |
25077533
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
485
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| 氢键供体(HBD)数目 |
17
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| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
32
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| 重原子数目 |
97
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| 分子复杂度/Complexity |
2640
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
CCNC([C@H]1CCCN1C([C@@H](NC([C@@H](NC([C@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H]2CCC(N2)=O)=O)CC3=CN=CN3)=O)CC4=CNC5=CC=CC=C45)=O)CO)=O)CC6=CC=C(O)C=C6)=O)CC7=CNC8=CC=CC=C78)=O)CC(C)C)=O)CCCNC(N)=N)=O)=O.CC(O)=O
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| InChi Key |
LYCYLGFSIXIXAB-NUZRHMIVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C64H83N17O12.C2H4O2/c1-4-68-62(92)53-16-10-24-81(53)63(93)46(15-9-23-69-64(65)66)74-56(86)47(25-35(2)3)75-58(88)49(27-37-30-70-43-13-7-5-11-41(37)43)77-57(87)48(26-36-17-19-40(83)20-18-36)76-61(91)52(33-82)80-59(89)50(28-38-31-71-44-14-8-6-12-42(38)44)78-60(90)51(29-39-32-67-34-72-39)79-55(85)45-21-22-54(84)73-45;1-2(3)4/h5-8,11-14,17-20,30-32,34-35,45-53,70-71,82-83H,4,9-10,15-16,21-29,33H2,1-3H3,(H,67,72)(H,68,92)(H,73,84)(H,74,86)(H,75,88)(H,76,91)(H,77,87)(H,78,90)(H,79,85)(H,80,89)(H4,65,66,69);1H3,(H,3,4)/t45-,46-,47-,48-,49+,50-,51-,52-,53-;/m0./s1
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| 化学名 |
acetic acid;(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[(2S)-2-(ethylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7449 mL | 3.7244 mL | 7.4488 mL | |
| 5 mM | 0.1490 mL | 0.7449 mL | 1.4898 mL | |
| 10 mM | 0.0745 mL | 0.3724 mL | 0.7449 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。