| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Deslorelin targets the gonadotropin-releasing hormone receptor (GnRHR) on the surface of cells in the pituitary gland. As a potent agonist, it binds to and activates the GnRH receptor, leading to the initial release of follicle-stimulating hormone (FSH) and luteinizing hormone (LH). However, with continued administration, deslorelin causes downregulation of GnRH receptors and desensitization of the pituitary gland. This results in decreased secretion of gonadotropins and subsequent suppression of sex hormone production, including testosterone and estrogen.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，地洛瑞林能以高亲和力与垂体细胞上的促性腺激素释放激素（GnRH）受体结合，刺激卵泡刺激素（FSH）和黄体生成素（LH）的释放。其活性可通过细胞实验进行评估，即将垂体细胞或表达GnRH受体的细胞系用不同浓度的地洛瑞林处理，并通过酶联免疫吸附试验（ELISA）或放射免疫分析法（RIA）检测促性腺激素的释放。该化合物的效力以其促性腺激素释放的半数有效浓度（EC50）来表征。由于结构修饰，地洛瑞林的效力显著高于天然GnRH。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，地洛瑞林用于诱导人类排卵和作为避孕药。在雄性动物中，它能降低促性腺激素释放激素（GnRH）受体的表达和睾酮水平，从而缩小睾丸和前列腺的体积。在雄性动物中，地洛瑞林还用于致残。在雌性动物中，它能抑制雌激素的产生，从而阻止排卵。该化合物抑制性激素产生的能力使其可用于治疗激素依赖性疾病，包括前列腺癌、子宫内膜异位症和子宫肌瘤。
|
| 酶活实验 |
地洛瑞林的体外活性可通过放射性配体结合试验和功能试验进行评估。在受体结合试验中，将表达GnRH受体的细胞膜制备物与放射性标记的GnRH类似物在不同浓度的地洛瑞林存在下孵育。通过测量放射性标记配体的置换情况来确定Ki值。在功能试验中，用地洛瑞林处理垂体细胞或表达GnRH受体的细胞系，并通过ELISA或放射免疫分析法测量FSH和LH的释放。EC50值则根据剂量反应曲线确定。
|
| 细胞实验 |
对于细胞实验，将原代垂体细胞培养物或表达GnRH受体的细胞系（例如LβT2细胞）培养于合适的培养基中。用不同浓度的地洛瑞林（通常为0.1 pM至100 nM）处理细胞，处理时间设定为1-24小时。采用ELISA或放射免疫分析法测定培养基中促性腺激素（LH和FSH）的释放量。通过qPCR或Western blotting分析GnRH受体mRNA和蛋白的表达，以评估受体下调情况。采用标准方法评估细胞活力。
|
| 动物实验 |
在体内，地洛瑞林通常通过皮下或肌肉注射给药于人和动物。在动物模型中，该化合物用于诱导排卵、抑制生育或治疗激素依赖性疾病。给药方案因物种和适应症而异。疗效评估通过测量血液样本中的激素水平（睾酮、雌激素、黄体生成素、卵泡刺激素）进行。在毒理学研究中，该化合物以不同剂量给药，并评估其对生殖器官、激素水平和总体毒性的影响。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
地洛瑞林是一种合成肽，分子量约为1282.42 g/mol。通常以醋酸盐形式供应，以提高其稳定性和溶解度。该化合物应以冻干粉末形式在-20°C干燥条件下保存。给药时，用无菌水或生理盐水复溶。所提供的搜索结果未提供具体的药代动力学参数，例如生物利用度、半衰期和分布容积。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的搜索结果中未提供地洛瑞林的具体毒性数据。作为一种促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂，长期使用可能导致与性激素抑制相关的副作用，包括潮热、性欲减退和骨密度下降。该化合物拟用于研究和治疗用途，并须接受相应的监管。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。需要进行全面的毒理学研究，以确定其在不同应用中的完整安全性。
|
| 其他信息 |
地洛瑞林是一种寡肽。醋酸地洛瑞林是一种注射用促性腺激素释放激素超激动剂，也称为LHRH激动剂。它能抑制性激素的产生。地洛瑞林是天然促性腺激素释放激素（GnRH）的合成九肽类似物，具有潜在的抗肿瘤活性。地洛瑞林与垂体GnRH受体结合并激活它们。男性长期连续使用戈舍瑞林会导致垂体GnRH受体脱敏，并抑制卵泡刺激素（FSH）和黄体生成素（LH）的分泌，从而导致睾酮水平显著下降；女性长期使用会导致雌二醇水平下降。(NCI04) 另见：醋酸地洛瑞林（盐形式）；地洛瑞林；醋酸地洛瑞林（成分）。
地洛瑞林是一种促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂，在兽医学中用于治疗生殖系统疾病和作为避孕药。在人类医学中，它已被研究用于治疗激素依赖性疾病，包括前列腺癌和子宫内膜异位症。地洛瑞林也用于研究下丘脑-垂体-性腺轴的调节。在许多国家，它尚未获准用于人体，但可用于研究目的。 |
| 分子式 |
C64H83N17O12
|
|---|---|
| 分子量 |
1282.4505
|
| 精确质量 |
1281.64
|
| CAS号 |
57773-65-6
|
| 相关CAS号 |
Deslorelin Acetate;82318-06-7
|
| PubChem CID |
25077495
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
1783.4ºC at 760 mmHg
|
| 闪点 |
1032.4ºC
|
| 折射率 |
1.710
|
| LogP |
0.77
|
| tPSA |
444.83
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
16
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
14
|
| 可旋转键数目(RBC) |
32
|
| 重原子数目 |
93
|
| 分子复杂度/Complexity |
2610
|
| 定义原子立体中心数目 |
9
|
| SMILES |
O=C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])/N=C(\N([H])[H])/N([H])[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])C([C@@]([H])(C([H])([H])C1=C([H])N([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12)N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])O[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C1=C([H])N([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12)N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C1=C([H])N=C([H])N1[H])N([H])C([C@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])C(N1[H])=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]1([H])C(N([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O
|
| InChi Key |
GJKXGJCSJWBJEZ-XRSSZCMZSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C64H83N17O12/c1-4-68-62(92)53-16-10-24-81(53)63(93)46(15-9-23-69-64(65)66)74-56(86)47(25-35(2)3)75-58(88)49(27-37-30-70-43-13-7-5-11-41(37)43)77-57(87)48(26-36-17-19-40(83)20-18-36)76-61(91)52(33-82)80-59(89)50(28-38-31-71-44-14-8-6-12-42(38)44)78-60(90)51(29-39-32-67-34-72-39)79-55(85)45-21-22-54(84)73-45/h5-8,11-14,17-20,30-32,34-35,45-53,70-71,82-83H,4,9-10,15-16,21-29,33H2,1-3H3,(H,67,72)(H,68,92)(H,73,84)(H,74,86)(H,75,88)(H,76,91)(H,77,87)(H,78,90)(H,79,85)(H,80,89)(H4,65,66,69)/t45-,46-,47-,48-,49+,50-,51-,52-,53-/m0/s1
|
| 化学名 |
(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[(2S)-2-(ethylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7798 mL | 3.8988 mL | 7.7976 mL | |
| 5 mM | 0.1560 mL | 0.7798 mL | 1.5595 mL | |
| 10 mM | 0.0780 mL | 0.3899 mL | 0.7798 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
