| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体内研究 (In Vivo) |
双环胺（diceverine）（腹腔注射；8 mg/kg；每日）在所有测试中都会增加认知障碍。此外，与双环胺治疗的 NonTg 小鼠相比，双环胺治疗的 3xTg-AD 小鼠的记忆障碍更为严重 [2]。双环维林（腹腔注射；2.0、4.0 和 8.0 mg/kg；7 天）对小鼠配对联想学习 (PAL) 测试的表现产生极其显着的影响。较低剂量的全身治疗表明小鼠在空间测试期间出现行为障碍[3]。
|
|---|---|
| 动物实验 |
动物/疾病模型： C57Bl/6 小鼠 [1]
剂量： 2.0、4.0 和 8.0 mg/kg 给药途径： 腹腔注射 (ip)；每日；7 天 实验结果： 由海马以外的因素引起的损伤。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
二环己胺的生物利用度尚未确定，但由于其主要排泄途径是尿液，因此可能吸收良好。二环己胺的达峰时间 (Tmax) 为 1-1.5 小时。 二环己胺 79.5% 经尿液排泄，8.4% 经粪便排泄。 20mg 口服剂量的分布容积为 3.65L/kg。 关于二环己胺清除率的数据尚不明确。 代谢/代谢物 二环己胺的代谢研究尚不充分。 生物半衰期 平均血浆消除半衰期约为 1.8 小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
与其他抗胆碱能药物一样，二环己胺尚未被发现与肝酶升高或临床上明显的肝损伤有关。二环己胺的代谢途径尚不明确，但很可能在肝脏代谢。 关于抗胆碱能药物的安全性和潜在肝毒性的参考文献，请参见“抗胆碱能药物概述”部分。 药物类别：抗胆碱能药物 妊娠期和哺乳期用药 ◉ 哺乳期用药概述 二环己胺在哺乳期用药的研究尚不充分。然而，曾有报道称，一名哺乳婴儿可能出现呼吸暂停，其反应与直接服用该药的婴儿的反应相似。哺乳期妇女不应使用二环己胺。 ◉ 对哺乳婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。制造商报告了一例母乳喂养的婴儿在母亲接受二环己胺治疗期间出现呼吸暂停的病例。二环己胺可能是导致该反应的原因。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到有关哺乳期妇女的相关已发表信息。抗胆碱能药物可抑制动物泌乳，其机制可能是抑制生长激素和催产素的分泌。抗胆碱能药物也可降低非哺乳期妇女的血清催乳素水平。已建立泌乳的母亲的催乳素水平可能不会影响其哺乳能力。 蛋白结合 目前尚无关于二环己胺血浆蛋白结合的数据。 相互作用 ……抗胆碱能药物，例如……二环己胺……预计会与地高辛发生相互作用…… |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
双环胺是1-环己基环己烷羧酸与2-(二乙氨基)乙醇缩合生成的酯。它是一种抗胆碱能药物，盐酸盐用于治疗或预防胃肠道肌肉痉挛，特别是与肠易激综合征相关的痉挛。它具有毒蕈碱受体拮抗剂、解痉药和副交感神经阻断剂的作用。它是一种叔胺和羧酸酯。其功能与2-二乙氨基乙醇和1,1'-双(环己基)-1-羧酸相关。
双环胺是毒蕈碱M1、M3和M2受体拮抗剂，也是组胺和缓激肽的非竞争性抑制剂，用于治疗功能性肠病和肠易激综合征引起的肠痉挛。尽管二环己胺仍被广泛使用，但其推荐可能基于少量证据，因此其处方率正在下降。二环己胺于1950年5月11日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准。 二环己胺是一种抗胆碱能药物。其作用机制是作为胆碱能拮抗剂。 二环己胺是一种抗胆碱能药物，用于治疗胃肠道疾病，例如酸性消化性疾病和肠易激综合征。二环己胺不会引起肝酶升高或临床上明显的急性肝损伤。 二环己胺是一种羧酸衍生物，是一种具有解痉作用的选择性抗胆碱能药物。二环己胺可阻断乙酰胆碱与平滑肌上的毒蕈碱受体结合。该药物对平滑肌具有直接松弛作用，因此可预防胃肠道肌肉痉挛，抑制胃肠推进运动，减少胃酸分泌，并控制咽、气管和支气管分泌过多。 它是一种毒蕈碱受体拮抗剂，可用作解痉药和治疗尿失禁。它对腺体分泌或心血管系统的影响很小。它具有一定的局部麻醉作用，用于治疗胃肠道、胆道和泌尿道痉挛。 另见：盐酸双环胺（有盐形式）。 药物适应症 双环胺适用于治疗功能性肠病和肠易激综合征。 FDA标签 作用机制 双环胺的作用机制部分是通过直接抑制M1、M3和M2受体的抗毒蕈碱活性，部分是通过拮抗缓激肽和组胺。双环胺非竞争性抑制缓激肽和组胺的作用，从而直接作用于平滑肌，降低回肠痉挛的收缩强度。 ……主要作用似乎是对平滑肌的非特异性直接松弛作用，而非乙酰胆碱的竞争性拮抗作用。 治疗用途 毒蕈碱拮抗剂；副交感神经阻滞剂 ……常被归类为“解痉药”，但实际上并不属于抗毒蕈碱药物。 ...盐酸双环胺，VSP-DECR 可缓解胃肠道、胆道、输尿管和子宫痉挛，且不会对唾液腺、汗腺、胃腺、眼睛和心血管系统产生典型的阿托品样作用……/HCL/ 它能降低肠道蠕动，但不抑制胃酸分泌。用于治疗肠易激综合征、痉挛性便秘、黏液性结肠炎、痉挛性结肠炎、幽门痉挛和胆道运动障碍。在治疗消化性溃疡时，它用于延缓胃排空。 /盐酸盐/ 抗胆碱能 /盐酸盐/ 药物警告 对于患有前列腺肥大、膀胱颈梗阻、幽门梗阻和贲门痉挛的患者，应谨慎使用双环胺。尽管它似乎不会升高窄角型青光眼患者的眼内压，但建议监测此类患者的眼压。 苯妥英钠（Bentyl）的临床应用令人失望。 一名3岁男童误服约100片苯妥英钠片后出现强直-阵挛性癫痫发作，随后发生心脏骤停。分析结果显示多西拉敏、双环胺和吡哆醇含量较高。多西拉敏似乎是毒性成分。 药效学 双环胺是一种抗胆碱能药物，用于松弛肠道平滑肌。由于通常每日服用4次，每次口服20-40毫克或肌注10-20毫克，因此其作用持续时间并不特别长。双环胺不应静脉注射。 |
| 分子式 |
C19H35NO2
|
|---|---|
| 精确质量 |
309.267
|
| CAS号 |
77-19-0
|
| 相关CAS号 |
Dicyclomine hydrochloride;67-92-5;Dicyclomine-d4
|
| PubChem CID |
3042
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 熔点 |
165-166
|
| LogP |
4.402
|
| tPSA |
29.54
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
22
|
| 分子复杂度/Complexity |
326
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CCN(CC)CCOC(=O)C1(CCCCC1)C2CCCCC2
|
| InChi Key |
CURUTKGFNZGFSE-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C19H35NO2/c1-3-20(4-2)15-16-22-18(21)19(13-9-6-10-14-19)17-11-7-5-8-12-17/h17H,3-16H2,1-2H3
|
| 化学名 |
2-(diethylamino)ethyl 1-cyclohexylcyclohexane-1-carboxylate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
