| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 5mg | ||
| 10mg | ||
| 25mg | ||
| 100mg | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Natural product; STAT3
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| 体外研究 (In Vitro) |
丹参(Salvia militari Bunge)在中药中应用广泛。 在体外,我们发现丹参中存在的一种生物活性化合物二氢异甾体酮I(DT)可以抑制雄激素依赖性和雄激素非依赖性前列腺癌症细胞的迁移。此外,我们注意到,DT显著抑制了前列腺癌症细胞在巨噬细胞条件培养基和巨噬细胞/前列腺癌症共培养基中的迁移能力。从机制上讲,DT以剂量依赖的方式降低了前列腺癌症细胞招募巨噬细胞的能力,并降低了巨噬细胞和前列腺癌症细胞趋化因子(C-C基序)配体2(CCL2)的分泌。此外,DT抑制了p-STAT3的蛋白表达,减少了STAT3向核染色质的易位。DT还抑制了肿瘤上皮间质转化基因的表达,包括RhoA和SNAI1。总之,丹参可以延长台湾前列腺癌症患者的生存率。此外,DT可以通过抑制CCL2/STAT3轴来中断前列腺癌症细胞与巨噬细胞之间的串扰,从而抑制前列腺癌症细胞的迁移。这些结果可能为治疗前列腺癌症进展的新治疗方法提供基础[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
二氢异丹参酮I是从鼠尾草根中分离得到的一种菲醌衍生物。本研究证明了二氢异丹参酮I在原代培养的大鼠肝细胞中对甲萘醌诱导的细胞毒性具有保肝作用。用浓度在2.5微M至20微M范围内的二氢异丹参酮I预处理细胞24小时,对甲萘醌诱导的肝毒性具有剂量依赖性保护作用。细胞内谷胱甘肽水平和DT黄递酶活性在甲萘醌诱导的细胞毒性中起着重要作用。然而,用20微M的二氢异丹参酮I处理肝细胞24小时并没有导致谷胱甘肽水平和DT黄递酶活性的显著变化。相反,向新鲜分离的肝细胞中加入浓度在50 nM至200 nM之间的二氢异硫茚酮I,可以剂量依赖性地抑制NADH诱导的超氧化物产生,如光泽精放大化学发光的减少所示。此外,如丙二醛水平所示,浓度在5微M至20微M范围内的二氢异丹参酮I以剂量依赖性方式抑制了分离肝细胞中叔丁基氢过氧化物诱导的脂质过氧化。这些结果表明,二氢异丹参酮I对甲萘醌诱导的肝毒性的保护作用归因于其抗氧化特性,包括自由基清除活性和抑制脂质过氧化。缩写。DTD:DT黄递酶GSH:谷胱甘肽LDH:乳酸脱氢酶MDA:丙二醛MTT:3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基溴化四唑TBHP:叔丁基氢过氧化物[2]。
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| 细胞实验 |
如前所述进行细胞迁移测定。为了单培养人前列腺癌症细胞的迁移,将人前列腺癌症细胞系(DU145细胞、PC-3细胞或22Rv1细胞)(1×105细胞/孔)接种在Transwell板的上腔中,在无FBS的培养基中植入8μm孔聚碳酸酯膜。在下腔中接种FBS的介质。在用或不用DMSO和指定浓度的DT处理16-24小时后,将迁移到底部的细胞固定并用1%甲苯胺蓝染色,在随机选择6个区域后计算迁移细胞的平均数量。对于前列腺癌症募集测定,用或不用DMSO和指示浓度的DT处理RAW264.7细胞或THP-1细胞(1×105细胞/孔)24小时。然后收集条件培养基或对照培养基,并将其放置在下腔室中。将指示的亲代人前列腺癌症细胞(1×105个细胞/孔)接种在不含FBS的培养基中的上部室中。培养24小时后,将迁移到底部的细胞固定并使用1%甲苯胺蓝染色,并在随机选择的6个场计数后取迁移细胞数的平均值。对于前列腺癌症细胞和巨噬细胞直接混合共培养系统,将指示的前列腺癌症细胞系(DU145细胞、PC-3细胞或22Rv1细胞)(1×105细胞/培养皿)接种在6-mm培养皿中过夜。在粘附后,将指定的巨噬细胞(RAW264.7细胞或THP-1细胞)(1×105个细胞/皿)放置在同一皿中。在粘附后,直接混合共培养系统用或不用DMSO和指定浓度的DT处理24小时。然后将条件培养基或对照培养基镀在下腔室中。将指示的亲代人前列腺癌症细胞(1×105个细胞/孔)接种在不含FBS的培养基中的上部室中。培养24小时后,将迁移到底部的细胞固定并使用1%甲苯胺蓝染色,并在随机选择的6个场计数后取迁移细胞数的平均值。每个样品进行三次分析,每个实验至少重复两次[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Anti-cancer effect of danshen and dihydroisotanshinone I on prostate cancer: targeting the crosstalk between macrophages and cancer cells via inhibition of the STAT3/CCL2 signaling pathway. Oncotarget. 2017 Jun 20;8(25):40246-40263.
[2]. Dihydroisotanshinone I protects against menadione-induced toxicity in a primary culture of rat hepatocytes. Planta Med. 2002 Dec;68(12):1077-81. |
| 其他信息 |
本研究探讨了丹参及其化合物对前列腺癌的保护作用。首先,为了研究其体内作用,我们利用台湾全民健康保险研究数据库(NHIRD)的数据分析了前列腺癌患者的生存率。在体外,我们通过阻断CCL2通路观察了丹参对巨噬细胞与前列腺癌细胞相互作用的影响。我们发现,丹参抑制了p-STAT3蛋白的表达,阻断了STAT3向染色质的转位,并抑制了肿瘤上皮-间质转化(EMT)相关基因的表达。[1]
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| 分子式 |
C18H14O3
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|---|---|
| 分子量 |
278.3020
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| 精确质量 |
278.094
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| CAS号 |
20958-18-3
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| PubChem CID |
89406
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
479.2±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
214.9±28.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.671
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| LogP |
3.9
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| tPSA |
43.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
533
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C2C(C3C4=C([H])C([H])=C([H])C(C([H])([H])[H])=C4C([H])=C([H])C=3C(C=2C([H])(C([H])([H])[H])C1([H])[H])=O)=O
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| InChi Key |
KXNYCALHDXGJSF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H14O3/c1-9-4-3-5-12-11(9)6-7-13-15(12)17(20)18-14(16(13)19)10(2)8-21-18/h3-7,10H,8H2,1-2H3
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| 化学名 |
4,8-dimethyl-8,9-dihydronaphtho[2,1-f][1]benzofuran-7,11-dione
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| 别名 |
20958-18-3; Dihydroisotanshinone I; Phenanthro[3,2-b]furan-7,11-dione, 8,9-dihydro-4,8-dimethyl-; 4,8-dimethyl-8,9-dihydronaphtho[2,1-f][1]benzofuran-7,11-dione; 4,8-Dimethyl-8,9-dihydrophenanthro[3,2-b]furan-7,11-dione; Phenanthro(3,2-b)furan-7,11-dione, 8,9-dihydro-4,8-dimethyl-; SCHEMBL13568194; DTXSID60943247;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5932 mL | 17.9662 mL | 35.9324 mL | |
| 5 mM | 0.7186 mL | 3.5932 mL | 7.1865 mL | |
| 10 mM | 0.3593 mL | 1.7966 mL | 3.5932 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。