| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
眼部给药后吸收良好。 代谢/代谢物 地匹福林在人眼内通过酶水解转化为肾上腺素。 |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
地匹伐林是(+-)-肾上腺素(消旋肾上腺素)的二新戊酸酯。作为肾上腺素的前药,其盐酸盐可局部用作滴眼液,以降低眼内压,用于治疗开角型青光眼或高眼压症。它具有多种功能,包括作为前药、肾上腺素能激动剂、拟交感神经药、抗青光眼药和眼科药物。它属于乙醇胺类化合物,是一种新戊酸酯。其功能与肾上腺素相关。它是地匹伐林(1+)的共轭碱。
地匹伐林是肾上腺素的前药,用于治疗青光眼。它以眼用溶液(滴眼液)的形式提供。 地匹伐林是一种肾上腺素能受体激动剂。地匹福林的作用机制是作为肾上腺素能激动剂。 地匹福林是肾上腺素的酯类前药,具有拟交感神经活性。由于其亲脂性,地匹福林更容易渗透到眼球前房,并在局部应用时水解为肾上腺素。肾上腺素是一种肾上腺素能激动剂,它通过血管收缩促进房水流出并减少房水生成。最终结果是降低眼内压。 药物适应症 地匹福林是一种前药,用于慢性开角型青光眼控制眼内压的初始治疗。 FDA标签 作用机制 地匹福林是一种前药,在人眼内水解为肾上腺素之前,几乎没有药理活性。释放的肾上腺素是一种肾上腺素能激动剂,其作用机制似乎是通过刺激α-和/或β2-肾上腺素能受体,从而减少房水生成并增加房水流出率。地匹福林前药递送系统是一种更高效的肾上腺素治疗给药方式,与传统肾上腺素疗法相比,副作用更少。 药效学 地匹福林属于前药类药物。前药本身通常没有活性,需要经过生物转化才能发挥治疗作用。这些转化旨在提高吸收率、减少副作用、增强稳定性和舒适性,从而使母体化合物成为更有效的药物。吸收率的提高使得前药成为母体药物更高效的递送系统,因为只需更少的药物即可产生所需的治疗效果。地匹福林是肾上腺素的前药,由肾上腺素和新戊酸二酯化形成。在肾上腺素分子上添加新戊酰基可增强其亲脂性,从而提高其进入前房的能力。 |
| 分子式 |
C19H29NO5
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|---|---|
| 分子量 |
351.4373
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| 精确质量 |
351.205
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| CAS号 |
52365-63-6
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| 相关CAS号 |
Dipivefrin hydrochloride;64019-93-8
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| PubChem CID |
3105
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.097 g/cm3
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| 沸点 |
473.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
146-147°
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| 闪点 |
240.3ºC
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| 折射率 |
1.511
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| LogP |
3.233
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| tPSA |
84.86
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
463
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CNCC(C1C=CC(OC(C(C)(C)C)=O)=C(OC(C(C)(C)C)=O)C=1)O
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| InChi Key |
OCUJLLGVOUDECM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H29NO5/c1-18(2,3)16(22)24-14-9-8-12(13(21)11-20-7)10-15(14)25-17(23)19(4,5)6/h8-10,13,20-21H,11H2,1-7H3
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| 化学名 |
4-(1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl)-1,2-phenylene bis(2,2-dimethylpropanoate)
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| 别名 |
Dipivefrinum DipivefrinaK 30081 K-30081K30081 Dipivefrin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8454 mL | 14.2272 mL | 28.4544 mL | |
| 5 mM | 0.5691 mL | 2.8454 mL | 5.6909 mL | |
| 10 mM | 0.2845 mL | 1.4227 mL | 2.8454 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。