Dipivefrin

别名: Dipivefrinum DipivefrinaK 30081 K-30081K30081 Dipivefrin 地匹福林;4-(1-羟基-2-甲胺基乙基)-1,2-苯二酚双(2,2-二甲基丙酸)酯;地匹福林系统适用性 EP标准品
目录号: V9759 纯度: ≥98%
地匹夫林是一种有效的肾上腺素能激动剂。
Dipivefrin CAS号: 52365-63-6
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格
500mg
1g
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Other Forms of Dipivefrin:

  • 盐酸地匹福林
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
地匹夫林是一种有效的肾上腺素能激动剂。 Dipivefrin 是一种肾上腺素能前体活性分子。地匹夫林用于降低慢性开角型青光眼患者的眼内压(IOP)。
生物活性&实验参考方法
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
眼部给药后吸收良好。
代谢/代谢物
地匹福林在人眼内通过酶水解转化为肾上腺素。
参考文献

[1]. Dipivefrin and epinephrine treatment of elevated intraocular pressure: a comparative study. Arch Ophthalmol. 1979 Oct;97(10):1865-6.

[2]. Thermoresponsive sol-gel improves ocular bioavailability of Dipivefrin hydrochloride and potentially reduces the elevated intraocular pressure in vivo. Saudi Pharm J. 2020 Aug;28(8):1019-1029.

其他信息
地匹伐林是(+-)-肾上腺素(消旋肾上腺素)的二新戊酸酯。作为肾上腺素的前药,其盐酸盐可局部用作滴眼液,以降低眼内压,用于治疗开角型青光眼或高眼压症。它具有多种功能,包括作为前药、肾上腺素能激动剂、拟交感神经药、抗青光眼药和眼科药物。它属于乙醇胺类化合物,是一种新戊酸酯。其功能与肾上腺素相关。它是地匹伐林(1+)的共轭碱。
地匹伐林是肾上腺素的前药,用于治疗青光眼。它以眼用溶液(滴眼液)的形式提供。
地匹伐林是一种肾上腺素能受体激动剂。地匹福林的作用机制是作为肾上腺素能激动剂。
地匹福林是肾上腺素的酯类前药,具有拟交感神经活性。由于其亲脂性,地匹福林更容易渗透到眼球前房,并在局部应用时水解为肾上腺素。肾上腺素是一种肾上腺素能激动剂,它通过血管收缩促进房水流出并减少房水生成。最终结果是降低眼内压。
药物适应症
地匹福林是一种前药,用于慢性开角型青光眼控制眼内压的初始治疗。
FDA标签
作用机制
地匹福林是一种前药,在人眼内水解为肾上腺素之前,几乎没有药理活性。释放的肾上腺素是一种肾上腺素能激动剂,其作用机制似乎是通过刺激α-和/或β2-肾上腺素能受体,从而减少房水生成并增加房水流出率。地匹福林前药递送系统是一种更高效的肾上腺素治疗给药方式,与传统肾上腺素疗法相比,副作用更少。
药效学
地匹福林属于前药类药物。前药本身通常没有活性,需要经过生物转化才能发挥治疗作用。这些转化旨在提高吸收率、减少副作用、增强稳定性和舒适性,从而使母体化合物成为更有效的药物。吸收率的提高使得前药成为母体药物更高效的递送系统,因为只需更少的药物即可产生所需的治疗效果。地匹福林是肾上腺素的前药,由肾上腺素和新戊酸二酯化形成。在肾上腺素分子上添加新戊酰基可增强其亲脂性,从而提高其进入前房的能力。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H29NO5
分子量
351.4373
精确质量
351.205
CAS号
52365-63-6
相关CAS号
Dipivefrin hydrochloride;64019-93-8
PubChem CID
3105
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.097 g/cm3
沸点
473.7ºC at 760 mmHg
熔点
146-147°
闪点
240.3ºC
折射率
1.511
LogP
3.233
tPSA
84.86
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
9
重原子数目
25
分子复杂度/Complexity
463
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CNCC(C1C=CC(OC(C(C)(C)C)=O)=C(OC(C(C)(C)C)=O)C=1)O
InChi Key
OCUJLLGVOUDECM-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H29NO5/c1-18(2,3)16(22)24-14-9-8-12(13(21)11-20-7)10-15(14)25-17(23)19(4,5)6/h8-10,13,20-21H,11H2,1-7H3
化学名
4-(1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl)-1,2-phenylene bis(2,2-dimethylpropanoate)
别名
Dipivefrinum DipivefrinaK 30081 K-30081K30081 Dipivefrin
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8454 mL 14.2272 mL 28.4544 mL
5 mM 0.5691 mL 2.8454 mL 5.6909 mL
10 mM 0.2845 mL 1.4227 mL 2.8454 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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